Сортировка Медицина

TEMZO   40 mq enterik örtüklü tabletlər        

Esomeprazole

temzo.png
brochure.png

Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Esomeprazole

Tərkibi
Təsiredici maddə:    1 tabletin tərkibində 40 mq ezomeprazol (ezomeprazol maqnezium trihidrat şəklində) 
                                 vardır.
Köməkçi maddələr: kalsium karbonat, maqnezium oksid, krospovidon, povidon, təmizlənmiş talk,
                                HPMC E5, maqnezium stearat, etil sellüloza N20, titan dioksid, instakoat EN-HPMCP-
                                IC-EN-815 BROWN IH.

Təsviri
Qəhvəyi rəngli, dairəvi, hər iki tərəfi qabarıq, enterik (bağırsaqda həll olan) örtüklü tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu
Proton pompasının inhibitoru.
ATC kodu: A02BC05.

Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası
Ezomeprazol omeprazolun S-izomeridir; parietal hüceyrələrdə proton nasosunu spesifik inhibə edərək, mədədə xlorid turşusunun sekresiyasını azaldır. Omeprazolun S- və R-izomerləri oxşar farmakodinamik aktivliyə malikdir. 
Təsir mexanizmi
Ezomeprazol zəif qələvi maddədir; mədənin yüksək turş mühitində parietal hüceyrələrin sekretor kanalcıqlarında toplanır və aktiv formaya keçərək proton nasosunu (H+K+ATF-aza fermentini) inhibə edir. Ezomeprazol xlorid turşusunun həm bazal, həm də stimullaşdırılmış sekresiyasını zəiflədir.
Farmakodinamik effektləri 
Ezomeprazol 20 mq və 40 mq dozada peroral qəbulundan sonra təsiri 1 saat ərzində başlayır. 
20 mq dozada sutkada bir dəfə 5 gün müddətində təkrar qəbulundan sonra pentaqastrinlə stimulyasiyadan sonra xlorid turşusunun orta maksimal konsentrasiyası 90% azalır (müalicənin 5-ci sutkasında qəbuldan 6-7 saat sonra turşunun konsentrasiyasını ölçdükdə). 
Ezomeprazol qastro-ezofaqeal reflüksun klinik simptomları olan xəstələrdə 20 mq və 40 mq dozada 5 günlük peroral qəbulundan sonra mədədaxili pH orta hesabla 24 saatın müvafiq olaraq 13 və 17 saatı ərzində 4-dən çox saxlanıldı. Sutkada 20 mq ezomeprazol qəbulu fonunda 4-dən yuxarı mədədaxili PH 76%, 54% və 24% xəstələrdə müvafiq olaraq 8, 12 və 16 saatdan az olmayaraq saxlanırdı. 40 mq ezomeprazol üçün bu nisbət müvafiq olaraq 97%, 92% və 56% təşkil edir. 
Preparatın plazmada konsentrasiyası ilə turşu sekresiyasının inhibisiyası arasında korrelyasiya müəyyən olunmuşdur (konsentrasiyanın qiymətləndirilməsi üçün AUC parametrindən istifadə olunur (“konsentrasiya-zaman” əyrisi altındakı sahə). 
Ezomeprazol 40 mq dozada qəbul olunduqda reflüks ezofagitin sağalması 78% xəstələrdə 4 həftədən, 93% xəstələrdə isə 8 həftədən sonra baş verir. 
Ezomeprazol, müvafiq anitibiotiklərlə birlikdə, 1 həftə ərzində 20 mq dozada sutkada 2 dəfə qəbul olunduqda xəstələrin təqribən 90%-da Helicobacter pylori-nin uğurlu eradikasiyasına səbəb olur.
12-barmaq bağırsağın ağırlaşmamış xorası olan xəstələrdə 1 həftəlik eradikasiya müalicə kursundan sonra xoranın sağalması və simptomların aradan götürülməsi üçün antisekretor preparatlarla monoterapiyanı davam etdirməyə ehtiyac yoxdur.
Randomizə ikili kor plasebo-nəzarətli klinik tədqiqatda endoskopik olaraq təsdiqlənmiş, Forrest Ia, Ib, IIa və ya IIb (müvafiq olaraq 9%, 43%, 38% və 10%) kimi xarakterizə olunan peptik xoranın qanaması olan xəstələr, esomeprazol infuziya üçün məhlulun tətbiqi üçün (n=375) və ya plasebo (n=389) olaraq  randomizə edilmişdir.
Farmakokinetikası
Absorbsiyası 
Ezomeprazol turş mühitə qarşı davamsızdır, buna gorə də peroral qəbul üçün mədə turşusunun təsirinə davamlı örtüklü qranullardan ibarət tabletlərdən istifadə olunur. 
İn vivo şəraitdə R-izomerə çevrilməsi cüzidir. Ezomeprazolun absorbsiyası tez baş verir; qan plazmasında maksimal konsentrasiyaya (Cmax) preparatın qəbulundan təqribən 1-2 saat (Tmax) sonra çatır. Ezomeprazol 40 mq dozada birdəfəlik qəbulundan sonra mütləq biomənimsənilməsi 64% təşkil edir və sutkada bir dəfə təkrar qəbulundan sonra 89%-ə qədər yüksəlir. 20 mq ezomeprazol üçün bu göstərici müvafiq olaraq 50% və 68% təşkil edir. Qida qəbulu ezomeprazolun sorulmasını ləngidir və azaldır, lakin bu, preparatın xlorid turşusunun sekresiyasının inhibisiyasının effektivliyinə təsir etmir. 
Paylanması
Eyni çəkili sağlam könüllülərdə ehtimal olunan paylanma həcmi 0,22l/kq olmuşdur. Plazma zülalları ilə birləşməsi 97%.
Biotransformasiya
Ezomeprazol bütünlüklə sitoxrom P450 sistemi tərəfindən metabolizmə uğrayır. Preparatın metabolizminin əsas hissəsi, hidroksi- və desmetilezomeprazol metabolitlərin əmələ gəlməsində cavabadeh olan polimorf CYP2C19-dan asılıdır. Qalan hissənin metabolizmi plazmada təyin olunan əsas metaboliti - ezomeprazol sulfonun əmələ gəlməsində cavabdeh olan digər spesifik izoformun - CYP3A4-ün vasitəsilə baş verir.
Xaric olması
Aşağıdakı parametrlər əsasən funksional CYP2C19 fermenti və aktiv metabolizmi olan şəxslərdə farmakokinetikanı əks etdirir. Ümumi plazma klirensi tək və təkrarlanan dozalarda qəbulundan sonra müvafiq olaraq təxminən 17 l/saat və 9 l/saat təşkil edir. Peroral təkrarlanan dozada gündə 1 dəfə qəbulundan sonra ezomeprazolun yarımxaricolma müddəti təxminən 1,3 saatdır. Sutkada bir dəfə gündəlik qəbul zamanı ezomeprazol qəbul arası fasilə müddətində qan plazmasından tamamilə xaric olur və kumulyasiya etmir.
Ezomeprazolun əsas metaboliti mədədə xlorid turşusunun sekresiyasına təsir etmir. Peroral qəbulundan sonra yeridilən dozanın təqribən 80%-i sidiklə metabolitlər şəklində, 1%-dən az dəyişilməmiş halda, digər hissəsi isə nəcislə xaric edilir. 
Xətti/qeyri-xətti
Ezomeprazolun farmakokinetikası gündə 2 dəfə qəbul olunan 40 mq-a qədər doza üçün öyrənilmişdir. “Konsentrasiya-vaxt” əyrisi altındakı sahə (AUC) preparatın təkrarlanan qəbulu zamanı artır (qaraciyərdən “birincili keçərkən” metabolizmin azalması və ezomeprazolun və/və ya onun sulfon metabolitinin CYP2C19 izofermentini inhibə etməsi nəticəsində sistem klirensinin aşağı düşməsi ilə əlaqədar olaraq, təkrar qəbulda doza və AUC arasında qeyri-xətti asılılıq). 
Xüsusi qrup xəstələrdə farmakokinetikası
Metabolizmi zəif (qeyri-aktiv) olan xəstələr
Əhalinin təqribən 2,9±1,5%-də CYP2C19 funksional fermentinin çatışmazlığı müşahidə olunur (onlar zəif metabolizatorlar adlanır). Bu insanlarda ezomeprazolun metabolizmi əsasən CYP3A4 fermentinin vasitəsilə baş verir. Ezomeprazolun gündəlik 40 mq təkrarlanan dozada istifadəsi zamanı CYP2C19 fermenti ilə aktiv metabolizmi olan xəstələrə nisbətən orta AUC 100% artıq olmuşdur. 
Qeyri-aktiv metabolizmi olan xəstələrdə plazmada maksimal konsentrasiyanın orta göstəriciləri təqribən 60% çoxdur. Göstərilən xüsusiyyətlər ezomeprazolun dozalanmasına təsir etmir. 
Gender müxtəlifliyi
Ezomeprazol 40 mq birdəfəlik dozada qəbulundan sonra AUC orta göstəriciləri qadınlarda kişilərə nisbətən 30% artıq olur. Preparatın sutkada bir dəfə təkrarlanan qəbulundan sonra kişilər və qadınlar arasında farmakokinetikada heç bir dəyişiklik qeyd olunmur. Göstərilən xüsusiyyətlər ezomeprazolun dozalanmasına təsir etmir.
Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr
Yüngül və orta dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə ezomeprazolun metabolizmi pozula bilər. Ağır dərəcəli qaraciyər çatışmazlığında metabolizm azalır, bu isə AUC göstəricisinin 2 dəfə artması ilə müşayiət olunur. Buna görə də, belə xəstələrdə preparatın dozası 20 mq-dan artıq olmamalıdır.
Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr 
Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə ezomeprazolun metabolizminin dəyişməsi gözlənilmir.
Sutkada bir dəfə gündəlik qəbul zamanı ezomeprazol qəbul arası fasilə müddətində qan plazmasından tamamilə xaric olur və kumulyasiya etmir.
Yaşlı xəstələr
Yaşlı xəstələrdə (71-80 yaş) ezomeprazolun metabolizmi ciddi dəyişmir.
Pediatirk xəstələr 
12-18 yaşlı yeniyetmələrdə 
Bu yaş qrupunda olanlarda 20 mq və 40 mq ezomeprazolun təkrar qəbulundan sonra AUC  göstəriciləri və qan plazmasında maksimal konsentrasiyaya çatma müddəti hər iki dozanı qəbul edən böyüklərdə olan AUC və Tmax göstəriciləri ilə eyni idi.
İstifadəsinə göstərişlər
Temzo 40 mq enterik örtüklü tabletlər böyüklərə aşağıdakı xəstəliklərin müalicəsi üçün göstərişdir:
•    Qastro-ezofageal reflüks xəstəliyinin (QERX) simptomatik müalicəsi
•    Eroziv reflüks ezofagitin müalicəsi
•    Zollinger-Ellison sindromu
•    Mədə və ya 12-barmaq bağırsaq xoraları olan böyük xəstələrdə infuziya məhlulu ilə müalicədən sonra təkrar qanaxmanın qarşısının alınması üçün 
12 yaşdan yuxarı olan yeniyetmələrə aşağıdakı xəstəliklərin müalicəsi üçün göstərişdir:
•    Qastro-ezofageal reflüks xəstəliyinin (QERX) simptomatik müalicəsi
•    Eroziv reflüks ezofagitin müalicəsi. 

Əks göstərişlər
•Təsiredici maddəyə - ezomeprazola, əvəzolunmuş benzimidazollara və ya preparatın tərkibində olan digər maddələrdən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq
• Digər proton pompasının inhibitorlarına (pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, omeprazol) qarşı allergiyası olan şəxslərə
• Digər proton pompasının inhibitorlarında olduğu kimi ezomeprazol, atazanavir və ya nelfinavir (İİV (QİÇS) müalicəsi üçün istifadə olunan dərman) ilə birlikdə istifadə olunmamalıdır. 

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Temzo örtüklü tabletləri aşağıdakı hallarda ehtiyatla istifadə etmək lazımdır. 
Müalicənin gedişi zamanı aşağıdakılardan hər hansı birini hiss etsəniz: 
-    bədən çəkisinin səbəbsiz nəzərəçarpacaq qədər azalması
-    ağrı və ya həzm pozulmasının əmələ gəlməsi
-    qan və ya qida ilə qusmanın başlaması 
-    nəcisin qara rəngdə olması və qanayan nöqtələrin olması 
hallarında dərhal həkiminizə müraciət edin.
Bu hallarda mədə xorasına şübhə varsa, yaxud bu xora mövcuddursa, maliqnizasiya inkar olunmalıdır, çünki ezomeprazol ilə müalicə simptomları yüngülləşdirə və bununla da diaqnozun qoyulmasını ləngidə bilər.
Uzunmüddətli istifadə
Uzunmüddətli müalicədə olan xəstələr (xüsusən bir ildən çox müalicə olunanlar) həkimin mütəmadi nəzarəti altında saxlanılmalıdır.
“Ehtiyaca görə” rejimi
“Ehtiyaca görə” rejimi ilə müalicə alan xəstələrə simptomların dəyişdiyi halda həkimə müraciət etmələri barədə xəbərdarlıq etmək lazımdır. 
Helicobacter pylori-nin eradikasiyası
H. pylori eradikasiyası üçün esomeprazolun təyini zamanı kombinəolunmuş üçlü terapiyanın bütün komponentlərinin dərman qarşılıqlı təsirləri nəzərə alınmalıdır. Klaritromisin CYP3A4 fermentinin güclü inhibitorudur, buna görə də sizaprid kimi CYP3A4 izofermenti ilə metabolizmə uğrayan dərman vasitələrinin yanaşı qəbul edən xəstələrdə üçlü kombinəolunmuş terapiya zamanı klaritromisinin əks göstərişləri və qarşılıqlı təsirləri nəzərə alınmalıdır.
Mədə-bağırsaq infeksiyaları
PPİ-rı ilə müalicə Salmonella və Campylobacter kimi mədə-bağırsaq infeksiyalarının riskini az dərəcədə artıra bilər.
B12 vitamininin absorbsiyası 
Ezomeprazol, digər proton pompasının inhibitorları kimi, hipo- və axlorhidriya səbəbiylə B12 vitamininin (sianokobalamin) sorulmasını azalda bilər. Bu amil B12 vitamininin ehtiyatı az olan xəstələrdə və ya onun absorbsiyasının azalmasının risk faktorları olan xəstələrdə uzunmüddətli terapiya zamanı nəzərə alınmalıdır.
Hipomaqneziemiya (qanda maqneziumun səviyyəsinin azalması)
Proton nasosunun inhibitorları ilə ən azı 3 ay, əksər hallarda isə 1 il ərzində müalicə olunan xəstələrdə ağır hipomaqneziemiya müşahidə olunurdu.  Hipomaqneziemiyanın ciddi əlamətləri, yorulma, tetaniya, sayıqlama, konvulsiya, başgicəllənmə və mədəcik aritmiyaları simptomsuz başlaya bilər və nəzərə çarpmayan ola bilər. Bir çox hallarda maqnezium ilə əvəzləyici terapiya və PPİ qəbulunun dayandırılması zamanı hipomaqneziemiyanın əlamətləri azalırdı. Əgər xəstənin uzun müddət PPİ ilə birgə diqoksinlə və ya hipomaqneziemiya yaradan digər preparatlarla müalicəyə ehtiyacı varsa (məsələn, diuretiklərlə), müalicənin əvvəlində və mütəmadi olaraq müalicə müddətində maqneziumun səviyyəsini yoxlamaq lazımdır.
Sınıqlarının yaranma riski
Proton nasosunun inhibitorları böyük dozalarda və uzun müddət (1 ildən çox) istifadə olunduqda, xüsusən yaşlı və digər risk faktorları olan xəstələrdə, bud, bilək və onurğanın sınıqlarının yaranma təhlükəsini artıra bilər. Müşahidə tədqiqatları göstərir ki, proton nasosunun inhibitorları sınıqların riskini 10-40% artıra bilər. Bu riskin artması qismən digər risk faktorları ilə də əlaqədar ola bilər. Osteoporozun yaranma riski çox olan xəstələr movcud olan klinik tövsiyələrə uyğun müalicə almalıdırlar. Onların orqanizminə kifayət qədər D vitamini və kalsiumun daxil olmasını təmin etmək lazımdır. 

 

Yarımkəskin dəri qırmızı qurdeşənəyi
Proton pompasının inhibitorlarının istifadəsi zamanı nadir hallarda yarımkəskin dəri qırmızı qurdeşənəyinə rast gəlinir.
Ezomeprazolun atazanavirlə birgə istifadəsi tövsiyə olunmur. Həkim atazanavirin proton pompasının inhibitorları ilə birgə istifadəsini vacib hesab etdikdə, atazanivirin dozasının 400 mq-a qədər, ritonavirin isə 100 mq-a qədər artırıldıqda diqqətli klinik müşahidəsi tövsiyə olunur; ezomeprazolun dozası 20 mq-dan artıq olmamalıdır. 
Ezomeprazol CYP2C19 fermentinin inhibitorudur. Ezomeprazol ilə müalicə başlanıldıqdan və yaxud tamamlandıqdan sonra CYP2C19 vasitəsilə metabolizmə uğrayan preparatlarla qarşılıqlı təsir ehtimalı nəzərə alınmalıdır. Klopidoqrellə ezomeprazol arasında qarşılıqlı təsir müşahidə olunmuşdur. Bu qarşlıqlı təsirin klinik əhəmiyyəti məlum deyil. Ehtiyat tədbiri kimi ezomeprazol və klopidoqrel eyni zamanda istifadə olunmamalıdır. 
Ezomeprazol “ehtiyaca görə” rejimi ilə müalicə üçün təyin edildikdə plazmada konsentrasiyasının dəyişilməsi səbəbindən digər dərman preparatları arasında qarşılıqlı təsirin baş verə bilməsi nəzərdə tutulmalıdır. 
Laborator analizlərin nəticələrinə təsiri
CgA (xromoqranin A) səviyyəsinin artması neyroendokrin şişlərin müayinəsinin nəticələrinə təsir edə bilər. Bunun qarşısını almaq üçün CgA səviyyəsini təyin etməmişdən ən azı 5 gün əvvəl ezomeprazolla müalicə müvəqqəti olaraq dayandırılmalıdır. 

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Ezomeprazolun digər dərmanların farmakokinetikasına təsiri
Proteaza inhibitorları 
Omeprazolun bəzi proteaza inhibitorları ilə qarşılıqlı təsiri haqqında məlumatlar mövcuddur. Bu qarşılıqlı təsirlərin əsasında duran mexanizmlər və onların klinik əhəmiyyəti çox zaman məlum deyil. Omeprazolla müalicə zamanı mədə şirəsinin pH-ın artması proteaza inhibitorlarının sorulmasını dəyişə bilər. Qarşılıqlı təsirin digər mümkün müxanizmləri CYP2C19 inhibisiyası ilə əlaqədardır. 
Atazanavirin və nelfinavirin omeprazolla birlikdə qəbulu bu preparatların zərdabdakı səviyyəsini azalda bilər; birlikdə istifadəsi tövsiyə olunmur. Omeprazolun (40 mq gündə 1 dəfə) və 300 mq atazanavirin/100 mq ritonavirin sağlam könüllülərdə istifadəsi atazanavirin təsir səviyyəsini əhəmiyyətli dərəcədə aşağı salır (AUC, Cmax və Cmin görə təqribən 75%). Atazanavirin 400 mq-a qədər artırılması omeprazolun atanazavirin təsir səviyyəsinə qarşılqlı təsirini kompensə etmir. Omeprazolun (sutkada 20 mq) 400 mq atazanavir/100 mq ritonavirlə sağlam könüllülərdə istifadəsi 300 mq atazanavir/100 mq ritonavirin 20 mq omeprazolsuz sutkada bir dəfə gündəlik istifadəsi ilə müqayisədə atazanavirin təsirini 30% azaldır. Omeprazolun birgə istifadəsi (40 mq sutkada 1 dəfə) nelfinavirin AUC, Cmax və Cmin orta göstəricilərini 36-39%, M8 farmakoloji aktiv metabolitinin AUC, Cmax və Cmin orta göstəricilərini isə 75-92% azaltmışdır. 
Sakvinavir üçün (ritonavirlə birlikdə istifadəsi zamanı) plazma səviyyəsinin artması (80-100%) onun omeprazolla birlikdə istifadəsi zamanı (40 mq sutkada 1 dəfə) qeyd olunmuşdur. 
20 mq sutkada bir dəfə omeprazol qəbulu darunavirin (ritonavirlə birlikdə) və amprenavirin (ritonavirlə birlikdə) təsir səviyyəsinə təsir etmir. Ezomeprazolun 20 mq dozada sutkada 1 dəfə qəbulu amprenavirin təsir səviyyəsinə təsir etmir (monoterapiya və ya ritonavirlə birlikdə).
Omeprazolun 40 mq sutkada 1 dəfə qəbulu lopinavirin təsir səviyyəsinə təsir göstərmir (ritonavirlə birlikdə). 
Metotreksat
Metotreksatın PPİ ilə birgə istifadəsi zamanı bəzi xəstələrdə metotreksatın səviyyəsinin artması müşahidə olunmuşdur. 
Metotreksatın böyük dozalarda istifadəsi zamanı ezomeprazolun qəbulunun dayandırılmasına ehtiyac ola bilər.
Takrolimus
Ezomeprazolun yanaşı təyininin takrolimusun zərdabda səviyyəsinin artırması haqda məlumatlar verilib. Takrolimus konsentrasiyasının gücləndirilmiş monitorinqini, eləcə də, renal funksiyaların izlənməsini (kreatinin klirensi) həyata keçirmək və ehtiyac yaranarsa, takrolimusun dozasını tənzimləmək lazımdır.
Absorbsiyası pH-dan asılı olan dərman preparatları
Müalicə müddətində mədənin turşuluğunu azaldan ezomeprazol və digər PPİ preparatlarının istifadəsi absorbsiyası pH-dan asılı olan dərman preparatlarının absorbsiyasını artıra və yaxud azalda bilər. Mədənin turşuluğunu azaldan digər dərman preparatları kimi, ezomeprazolun istifadəsi zamanı ketokonazol, itrakonozol və erlotinib kimi dərmanların absorbsiyası azala və diqoksin kimi preparatın absorbsiyası arta bilər.
Omeprazol (gündəlik 20 mq) və diqoksinin sağlam şəxslərdə yanaşı istifadəsi sonuncunun bioyararlığını 10%-ə qədər artırmışdır (10 nəfərdən 2-də 30%-ə qədər). Diqoksinin toksikiliyi haqda nadir hallarda məlumat verilib. Bununla belə, ezomeprazol yaşlı xəstələrə yüksək dozalarda təyin olunduqda ehtiyatlı olmaq lazımdır. Diqoksinin terapevtik dərman monitorinqi sonradan gücləndirilməlidir.
CYP2C19 tərəfindən metabolizə olunan dərmanlar
Ezomeprazol əsas metabolizm təsirli CYP2C19 enziminin fəaliyyətini tormozlayır. Beləliklə, ezomeprazol varfarin, fenitoin, sitalopram, imipramin, klomipramin, diazepam və s. kimi CYP2C19 enzimi tərəfindən metabolizmə məruz qalan tibbi preparatlarla kombinasiya olunduqda bu preparatların plazma konsentrasiyaları arta bilər və dozalarının azaldılmasına ehtiyac ola bilər. 
Diazepam
30 mq ezomeprazolla birlikdə istifadəsi zamanı diazepamın CYP2C19 substratının klirensi 45% azalır. 
Fenitoin
Epilepsiyalı xəstələrdə fenitoinin 40 mq ezomeprazolla birlikdə istifadəsi zamanı fenitoininin minimal konsentrasiyası 13% artır. Bununla əlaqədar olaraq, ezomeprazolla müalicənin başlanğıcında və istifadəsinin kəsilməsi zamanı fenitoinin plazmada konsentrasiyasını nəzarətdə saxlamaq lazımdır.
Vorikonazol
Omeprazolun (40 mq sutkada 1 dəfə) qəbulu vorikonazolun Cmax və AUC səviyyəsini müvafiq olaraq 15% və 41% artırır (CYP2C19 substratı). 
Sitostazol
Omeprazol ezomeprazol kimi CYP2C19 inhibitoru kimi təsir edir. Sağlam şəxslərin iştirakı ilə çarpaz tədqiqatlarda 40 mq dozada omeprazol siloztazolun Cmax və AUC göstəricilərini müvafiq olaraq 18% və 26% artırmışdır, aktiv metabolitin isə müvafiq olaraq 29% və 69% olmuşdur.
Sizaprid
Sağlam könüllülərdə 40 mq ezomeprazolun sizapridlə birlikdə istifadəsi sizapridin farmakokinetik parametrlərinin artmasına səbəb olur: AUC 32% və T1/2 31% qədər, lakin sizapridin plazmada konsentrasiyası əhəmiyyətli dərəcədə dəyişməmişdir. Bir sizapridin istifadəsindən sonra QTc intervalının cüzi uzanması müşahidə olunurdu, lakin sizapridin ezomeprazolla kombinasiyada sonrakı istifadəsi zamanı uzanma müşahidə olunmurdu.
Varfarin
Klinik tədqiqatlarda, varfarin qəbul edən xəstələrə yanaşı 40 mq ezomeprazolun tətbiq edilməsi koaqulyasiyanın icazə verilən həddini keçmədiyini göstərilmişdir. Lakin qeydiyyatdan sonrakı dövrdə müşahidələr göstərir ki, hər iki preparatın birlikdə istifadəsi zamanı BNN klinik əhəmiyyətli dərəcədə yüksəlmişdir. Buna görə varfarinlə terapiya (və ya digər kumarin törəmələri ilə) fonunda ezomeprazolla müalicənin başlanğıcında və sonunda monitorinq aparılmalıdır.
Klopidoqrel
Sağlam şəxslər üzərində aparılan tədqiqatların nəticələri göstərdi ki, klopidoqrellə (300 mq zərbə dozası/75 mq gündəlik dəstəkləyici dozada) ezomeprazol (40 mq gündəlik per os) arasında qarşılıqlı təsiri klopidoqrelin aktiv metabolitinin ekspozisiyasının orta hesabla 40% azalmasına və trombositlərin aqreqasiyasının (ADF ilə induksiya olunmuş) maksimal inhibə olunmasını orta hesabla 14% aşağı düşməsinə səbəb olur. Sağlam könüllülərin cəlb olunduğu tədqiqatda klopidoqrelin ayrılıqda istifadəsi ilə müqayisədə fiksasiya olunmuş dozada 20 mq ezomeprazol + 81 mq asetilsalisil turşusu ilə yanaşı klopidoqrel təyin edildiyi zaman klopidoqrelin aktiv metaboliti tərəfindən təsirin təxminən 40% azalması müşahidə edilib. Bununla belə, hər iki qrupdakı bu adamlarda trombositlərin aqreqasiyasının inhibisiyasının (ADF tərəfindən stimulə olunmuş) maksimum səviyyəsi eyni olmuşdur. Əsas ürək-damar hadisələri nöqteyi-nəzərincə ezomeprazolun FK/FD qarşılıqlı təsirinin təzahürü hər iki halda – müşahidələrdə və klinik tədqiqatlarda qeyd edilmişdir.
Göstərildiyi kimi, ezomeprazol amoksisiklinin və ya xinidinin farmakokinetikasında ciddi dəyişikliklər törətməmişdir.
Naproksen və ya rofekoksib
Ezomeprazolun naproksenlə və rofekoksiblə birlikdə istifadəsinin qiymətləndirlməsi məqsədilə aparılan qısamüddətli tədqiqatlar hər hansı klinik əhəmiyyətli farmakokinetik qarşılıqlı təsir müəyyən etməmişdir.
Digər dərmanların ezomeprazolun farmakokinetikasına təsiri
Ezomeprazolun metabolizmində CYP2C19 və CYP3A4 iştirak edir. Ezomeprazolun CYP3A4 inhibitoru olan klaritromisinlə istifadəsi (500 mq sutkada 2 dəfə) ezomeprazolun ekspozisiyasının (AUC) iki dəfə artmasına səbəb olmuşdir. Ezomeprazolun hər iki CYP2C19 və CYP3A4 izoformanın inhibitoru ilə istifadəsi ezomeprazolun ekspozisiyasını iki dəfədən artıq artıra bilər. 
CYP2C19 və CYP3A4 inhibitoru olan vorikonazol omeprazolun AUCt göstəricisini 280% artırmışdır. Belə hallarda ezomeprazolun dozasının korreksiyasına ehtiyac yoxdur, lakin qaraciyər funksiyasının ağır pozulmaları olan xəstələrdə uzunmüddətli müalicə zamanı dozaya yenidən baxılmalıdır.
CYP2C19, CYP3A4 və ya onlardan birinin induksiya edən preparatlar (rifampisin və dazıotu kimi) ezomeprazolun metabolizminin artırılması hesabına onun qan zərdabında səviyyəsinin azalmasına səbəb ola bilər.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Hamiləlik zamanı hər hansı dərmanı qəbul etməyə başlamazdan əvvəl həkiminizlə məsləhətləşin. 
Temzo örtüklü tabletləri istifadə etməyə başlamazdan əvvəl həkiminizi hamilə olduğunuz və ya hamilə olmağı planlaşdırdığınız barədə məlumatlandırın. 
Hamiləlik 
Hamilə qadınların ezomeprazol istifadə etməsi barədə kifayət qədər məlumatlar yoxdur.  
Omeprazolun rasemik qarışığının tətbiqi ilə aparılan epidemioloji tədqiqatlarda çox saylı hamilələrin müşahidəsi zamanı döl üçün toksiklik və inkişaf qüsurları aşkarlanmamışdır. Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlarda ezomeprazolun embriona/dölə birbaşa və ya dolayı mənfi təsiri aşkar edilməmişdir. Hamilə qadınlara preparatın təyini zamanı ehtiyatlı olmaq lazımdır. Əgər müalicənizin gedişində hamilə olduğunuzu aşkar etsəniz, dərhal bu barədə həkiminizə məlumat verin.
Laktasiya dövrü
Ezomeprazolun ana südü ilə xaric olunması məlum deyil. Ezomeprazolun yenidoğulmuşlarda/körpələrdə təsiri barədə kifayət qədər məlumat yoxdur. Buna görə də, ana südü ilə qidalandırma zamanı dərman vasitəsi istifadə edilməməlidir.
Reproduktiv dövr
Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar, peroral qəbul edilən omeprazolun rasemik qarışığının reproduktiv funksiyaya birbaşa və ya dolayı mənfi təsiri aşkar edilməmişdir.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri
Ezomeprazol nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə az təsir göstərir. Ezomeprazolla müalicə zamanı başgicəllənmə və dumanlı görmə kimi nadir rast gəlinən əlavə təsirlər müşahidə oluna bilər. Həmin reaksiyalar yarandıqda xəstələrə nəqliyyat vasitələrini və digər xüsusi diqqət və psixomotor reaksiyalar tələb edən fəaliyyət növlərindən istifadə tövsiyə edilmir.

İstifadə qaydası və dozası
Temzo örtüklü tabletləri qida qəbulu ilə və ya acqarına qəbul edilir. Tabletləri daxilə bütöv şəkildə bir stəkan su ilə qəbul etmək lazımdır.Tabletlər çeynənilməməli və ya əzilməməlidir. 
Udma zamanı çətinlik çəkən xəstələr üçün tableti yarım stəkan qazsız suda tam parçalanana qədər həll edərək içmək olar. Bu halda onun udulması daha asan olacaqdır. Başqa heç bir mayelərdən istifadə etməyin, çünki onlar dərman vasitəsinin bağırsaqda həll olan örtüyünü parçalaya bilər. Alınmış məhlulu dərhal və ya 30 dəqiqə ərzində için. Tabletin içindən çıxan kiçik qranulları çeynəmədən udun. Qranulların suyun içərisində 30 dəqiqədən artıq müddət ərzində qalmasına imkan verməyin. İçdikdən sonra stəkanı yenidən yarıya qədər su ilə doldurub çalxalayın və onu da için. Uda bilməyən xəstələr üçün tabletlər qazsız suda həll edilib, mədə zondu ilə yeridilə bilər. Seçilən şprisin və borunun uyğunluğunun diqqətlə yoxlanılması vacibdir. 
Temzo 40 mq enterik örtüklü tabletlərlə müalicə müddəti və doza xəstəliyin gedişindən asılıdır.
Qastro-ezofageal reflüks xəstəliyi
Böyüklərə
Eroziv reflüks ezofagitin müalicəsində ezomeprazol gündə 1 dəfə 40 mq dozada qəbul olunmalıdır. Müalicə müddəti 4 həftədir. 
İlk müalicə kursundan sonra sağalmayan və ya simptomlar saxlanan pasiyentlərdə növbəti 4 həftə ərzində əlavə kurs müalicəsi tövsiyə olunur. 
12-18 yaşlı yeniyetmələrə
Qida borusunda iltihab və ağrı zamanı (eroziv reflüks ezofagit) müalicə üçün gündə 1 dəfə 40 mq dozada qəbul olunması tövsiyə olunur. Xəstəliyin ağırlığından və Sizin müalicəyə cavab reaksiyanızdan asılı olaraq, ümumi müalicə müddəti 4-8 həftə təşkil edir. 
Mədə və ya 12-barmaq bağırsaq xorası zamanı təkrar qanaxmanın profilaktikası 
Proton pompasının inhibitorlarının infuzion məhlulu ilə aparılan müalicədən sonra 4 həftə ərzində gündə 1 dəfə 40 mq dozada qəbul edilir.
Mədədə turşu ifrazının artmasına səbəb olan hormon hasil edən şişlər daxil olmaqla, mədə turşuluğunun artmasına səbəb olan hallarda (Zollinger-Ellison sindromu)
Böyüklər üçün ezomeprazolun tövsiyə olunan başlanğıc dozası 40 mq-dan gündə 2 dəfə təşkil edir. Sonra doza seçimi və müalicənin müddəti fərdi olaraq xəstəliyin gedişatından asılı olaraq həyata keçirilir. Mövcud klinik məlumatlar göstərir ki, bir çox xəstələrdə müalicə ezomeprazolun gündəlik 80-160 mq dozası ilə aparılır. 80 mq-dan yüksək sutkalıq doza gün ərzində iki dəfəyə bölünərək qəbul olunmalıdır.
Xüsusi qrup xəstələrə dair əlavə məlumat
Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr
Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur. Ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə itifadəsi barədə məhdud təcrübə olduğu üçün belə xəstələrə preparat ehtiyatla təyin olunmalıdır.
Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr
Yüngül və orta dərəcəli qaraciyər funksiyasının pozulması olan xəstələrə dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur. Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrə ezomeprazolun maksimal sutkalıq dozası 20 mq-dan çox olmamalıdır.
Müxtəlif yaş qruplarda istifadəsi
Yaşlı xəstələr
Yaşlılarda istifadə oluna bilər. Dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur. 
Pediatrik xəstələr 
12 yaşdan kiçik uşaqlarda preparatın tətbiqi haqqında məlumatlar olmadığı üçün bu qrup xəstələrə təyin olunması tövsiyə olunmur.
Preparatın qəbulu unudulduqda
Temzo örtüklü tabletin qəbulunu unutmusunuzsa, xatırladığınız anda dozanı tətbiq edin və sonra müntəzəm istifadəsini davam edin. 
Preparatın qəbulu unudulduqda buraxılmış dozanın əvəzinə ikiqat doza qəbul etməyin!
Həkiminizlə məsləhətləşmədən dərmanın qəbulunu dayandırmayın!
Əlavə təsirləri
Bütün dərmanlar kimi, Temzo örtüklü tabletlərin tərkibindəki maddələrə qarşı həssas pasiyentlərdə arzuolunmaz təsirlər ola bilər.
Təhlükəsizlik profilinin xülasəsi
Klinik tədqiqatlarda (eləcə də, postmarketinq istifadəsindən) baş ağrısı, qarın ağrısı, ishal və ürəkbulanma kimi əlavə təsirlərin müşahidə olunması barədə məlumatlar verilmişdir.
Bundan əlavə, təhlükəsizlik profili müxtəlif dərman formaları, müalicəyə göstərişlər, yaş qrupları və xəstə populyasiyalarında oxşar olmuşdur. 
Aşağıdakı əlavə təsirlər ezomeprazolun klinik sınaqları zamanı və postmarketinq dövründə aşkar edilmiş və ya bu reaksiyalara şübhə yaranmışdır. Dozadan asılı əlavə təsirlər müəyyən edilməyib. 
Müşahidə olunan əlavə reaksiyalar orqan sistemlərinə və rastgəlmə tezliyinə görə aşağıdakı kimi təsnif edilir: çox tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100-dən <1/10-dək); bəzən (≥1/1000-dən <1/100-dək); nadir (≥1/10000-dən <1/1000-dək); çox nadir (<1/10000); məlum olmayan tezlikdə (mövcud məlumatlar başvermə tezliyini müəyyən etmək üçün kifayət deyil).

 

03.png
02.png
01.png

Arzuolunmaz effektlər baş verdikdə həkiminizə müraciət edin.

Bu içlik vərəqədə qeyd edilməyən hər hansı əlavə təsir meydana çıxarsa, bu barədə həkiminizə məlumat verin.

 

Doza həddinin aşılması

Bu günə qədər qəsdən doza həddinin aşılması halları çox az qeyd olunmuşdur. 280 mq dozada peroral qəbulu zamanı ezomeprazol doza həddinin aşılması ümumi zəiflik və mədə-bağırsaq sistemi tərəfindən əlamətlərlə özünü büruzə verir. 80 mq ezomeprazolun birdəfəlik qəbulu heç bir mənfi təsirə səbəb olmur.

Xüsusi antidotu məlum deyil. Ezomeprazol plazma zülallari ilə birləşdiyi üçün dializ vasitəsilə xaric edilmir. Doza həddinin aşılması zamanı simptomatik və ümumi dəstəkləyici müalicə aparılmalıdır.

 

Buraxılış forması

Temzo 40 mq enterik örtüklü tabletlər.

30 tablet, alüminium blisterdə. 3 blister (3х10), içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuda qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

30°С-dən yüksək olmayan temperaturda, öz qutusunda, quru, işıqdan qorunan və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlanılmalıdır.

 

Yararlılıq müddəti

3 il.

Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

 

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

 

İstehsalçı

Pell Tech Health Care Pvt. Ltd., Hindistan / Pell Tech Health Care Pvt. Ltd., India.

Plot No 20B, Tansa Farm Estate, Village Met,Gonsai, Bhiwandi-Wada, Thane, Maharashtra-421312, India.

 

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

Opes Healthcare Pvt. Ltd., Hindistan / Opes Healthcare Pvt. Ltd., India.

G-203, Shri Kabir Enclave, Ghuma, Opp. Homiyopethic College, Bopal Gam Road, Ahmedabad-380058, India.