top of page
Сортировка Медицина

ASTRAFLOKS (ASTRAFLOX)

venadaxili infuziya üçün məhlul

brochure.png
Astroflox.png

ASTRAFLOKS         venadaxili infuziya üçün məhlul
ASTRAFLOX

Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Levofloxacin

Tərkibi 
Təsiredici maddə: 100 ml infuziya üçün məhlulun tərkibində 500 mq levofloksasin (levofloksasin
                              hemihidrat şəklində) vardır.


Köməkçi maddələr: natrium xlorid 900 mq, xlorid turşusu məhlulu 2 M (рН 4,3-5,3), inyeksiya üçün su
                                100 ml-ə qədər. Nəzəri osmolyarlığı 321,8 mOsm/l.

Təsviri
Yaşımtıl-sarı rəngli şəffaf məhluldur.

Farmakoterapevtik qrupu
Antibiotik - Flüorxinolon.
ATC kodu: J01MA12.

Farmakoloji xüsusiyyətləri 
Farmakodinamikası
Levofloksasin - flüorxinolon qrupuna aid, ofloksasinin optik aktiv sol izomeri (-)-(S)-enantiomer olan, geniş spektrli sintetik antibakterial vasitədir. DNT-giraza (topoizomeraza II) və topoizomeraza IV fermentlərini inhibə edir, DNT-nin superspiralizasiyasını pozur, DNT replikasiyasını inhibə edir, mikroorqanizmlərin sitoplazma, hüceyrə divarı və membranında dərin morfoloji dəyişikliklərə səbəb olur. 
Levofloksasin həm in vitro, həm in vivo mikroorqanizmlərin bir çox ştammlarına qarşı aktivdir.
Adətən həssas növlər (МİК ≤2 mq/l; inhibə zonası ≥17 mm):
- Aerob qrammüsbət mikroorqanizmlər: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterecoccus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [koaqulaza mənfi, metisillinə həssas / orta həssas)], Staphylococcus aureus methi-S (metisillinə həssas), Staphylococcus spp. CNS (koaqulaza mənfi), Streptococcus spp. С və G qrupu, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (penisillinə həssas / orta həssas / rezistent), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (penisillinə həssas / rezistent);
- Aerob qrammənfi mikroorqanizmlər: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Aggregatibacter (Actinobacillus) actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ampisillinə həssas / rezistent), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis /+/- (beta-laktamaza ifraz edən və etməyən), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae поп PPNG/PPNG (penisillinaza ifraz edən və etməyən), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa-nın törətdiyi xəstəxanadaxili infeksiyalar kombinə olunmuş müalicə tələb edə bilər), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.;
- Anaerob mikroorqanizmlər: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.;
- Digər mikroorqanizmlər: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniaе, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp., Legionella pneumophilla, Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniaе, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Orta həssas növlər (МİК = 4 mq/l; inhibə zonası 16-14 mm):
- Aerob qrammüsbət mikroorqanizmlər: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (metisillinə rezistent), Staphylococcus haemolyticus methi-R (metisillinə rezistent);
- Aerob qrammənfi mikroorqanizmlər: Campylobacter jejuni/coli;
- Anaerob mikroorqanizmlər: Prevotella spp. və Porphyromonas spp.
Rezistent növlər (МİК >8 mq/l; inhibə zonası <13 mm):
- Aerob qrammüsbət mikroorqanizmlər: Staphylococcus aureus methi-R (metisillinə rezistent), Staphylococcus coagulase negative methi-R (koaqulaza mənfi, metisillinə rezistent);
- Aerob qrammənfi mikroorqanizmlər: Alcaligenes xylosoxidans;
- Anaerob mikroorqanizmlər: Bacteriodes thetaiotaomicron;
- Digər mikroorqanizmlər: Mycobacterium avium.
Rezistentlik mexanizmləri 
Levofloksasinə qarşı rezistentlik topoizomeraza II (DNT-giraza) və topoizomeraza IV fermentlərini kodlaşdıran genlərin ardıcıl mutasiyaları nəticəsində inkişaf edir. Preparatın hüceyrə divarından penetrasiyasının pozulması (Pseudomonas aeruginosa üçün xarakterik olan mexanizm) və efflyuks (antimikrob agentin mikrob hüceyrəsindən aktiv şəkildə xaric olması) mexanizmi kimi digər rezistentlik mexanizmləri də mikroorqanizmlərin levofloksasinə həssaslığını azalda bilər. Levofloksasinin digər antibakterial preparatlarla çarpaz rezistentliyi müşahidə olunmur. 
Klinik effektivlik (klinik tədqiqatlarda aşağıda sadalanan mikroorqanizmlərin tərəfindən törədilən infeksiyaların müalicəsində effektivliyi):
-aerob qrammüsbət mikroorqanizmlər: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
- aerob qrammənfi mikroorqanizmlər: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
- digərləri: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
Farmakokinetikası
Sorulması
Sağlam könüllülərə venadaxili 500 mq dozada infuziya şəklində yeridildikdə 60 dəqiqə ərzində plazmada maksimal konsentrasiya (Сmах) 6,2 mkq/ml təşkil edir. 
50-1000 mq doza diapazonunda farmakokinetik parametrlərində xətti asılılıq qeyd olunur.
Levofloksasin gündə 1 və ya 2 dəfə 500 mq dozada yeridildikdə plazmada tarazlıq konsentrasiyası qəbulundan 48 saat sonra yaranır.
Venadaxili 10 gün ərzində gündə 1 dəfə 500 mq dozada yeridildikdə plazmada maksimal konsentrasiya (Сmах) 6,4±0,8 mkq/ml, minimal konsentrasiya (növbəti dozanın yeridilməsindən əvvəl olan konsentrasiya, Сmin) isə 0,6±0,2 mkq/ml təşkil edir. Venadaxili 10 gün ərzində gündə 2 dəfə 500 mq dozada yeridildikdə Сmах 7,9±1,1 mkq/ml, Сmin 2,3±0,5 mkq/ml təşkil edir. 
Paylanması
Plazma zülalları ilə birləşməsi 30-40% təşkil edir. 
500 mq tək və ya təkrarlanan dozalarda qəbulundan sonra toxumalara paylanma həcmi təqribən 100 l təşkil edir və levofloksasinin orqan və toxumalara yaxşı penetrasiyasını göstərir.
Toxuma və mayelərə penetrasiyası
Levofloksasin ağciyər toxumasına, bronxların selikli qişasına, alveolyar mayeyə və alveolyar makrofaqlarda, müvafiq olaraq 2-5, 1,1-1,8 və 0,8-3 penetrasiya konsentrasiyası ilə (orqan, toxuma və bioloji mayelərdə konsentrasiyasının plazmadakı konsentrasiyaya olan nisbəti) yaxşı nüfuz edir.
Levofloksasin 3 gün ərzində gündə 1 və ya 2 dəfə 500 mq dozada yeridildikdə alveolyar mayedə maksimal konsentrasiyası 2-4 saat ərzində müvafiq olaraq 4,0 və 6,7 mkq/ml təşkil edir.
Kortikal və süngər sümük toxumasına (penetrasiya əmsalı 0,1-3), prostat vəzi toxumasına (prostat vəzi/ plazma konsentrasiyasının orta nisbəti 1,84 təşkil edir) yaxşı nüfüz edir.
500 mq dozada gündə 1 və ya 2 dəfə 3 gün ərzində yeridildikdə alveolyar mayedə maksimal konsentrasiyası 2-4 saat ərzində müvafiq olaraq 4,0 və 6,7 mkq/ml təşkil edir.
Sidikdə qan plazmasından bir neçə dəfə yüksək konsentrasiyalar yaranır. 
Hematoensefalik baryerdən zəif nüfuz edir.
Metabolizmi
Levofloksasin stereokimyəvi olaraq sabitdir və izomer transformasiyaya uğramır. 
Levofloksasin əhəmiyyətsiz dərəcədə desmetillevofloksasin və N-oksilevofloksasin metabolitləri əmələ gəlməsi ilə metabolizmə uğrayır. Qəbul olunan dozanın 5%-dən azı metabolitlər şəklində sidiklə xaric olunur.
Xaric olunması
Venadaxili istifadəsindən sonra levofloksasinin yarımxaricolma dövrü 6-8 saat təşkil edir.
Preparat əsasən böyrəklərlə xaric olunur (qəbul edilən dozanın 85%-dən çox). 
Levofloksasinin ümumi klirensi 500 mq dozada qəbul edildikdə 175±29,2 ml/dəq təşkil edir.
Levofloksasin farmakokinetikasının peroral və venadaxili yeridilməsi zamanı əhəmiyyətli fərqləri müşahidə olunmur.
Xüsusi qrup xəstələrdə farmakokinetikası
Levofloksasinin farmakokinetikası qadın və kişilərdə fərqlənmir.
Kreatinin klirensi ilə əlaqəli fərqlər istisna olmaqla, gənc və yaşlı xəstələrdə levofloksasinin farmakokinetikasında ciddi fərqlər yoxdur.
Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə levofloksasinin farmakokinetikası dəyişilir. 
Böyrəklərin funksional pozğunluqları zamanı böyrəklərlə xaric olması və klirensi azalır, yarımxaricolma dövrü isə artır.

İstifadəsinə göstərişlər
Levofloksasinə həssas mikroorqanizmlərlə törədilmiş aşağıdakı infeksion-iltihabi xəstəliklərin müalicəsində göstərişdir:
•    xəstəxanadankənar pnevmoniya;
•    sidikçıxarıcı yollarının fəsadlaşmış infeksiyaları, o cümlədən pielonefrit; 
•    dəri və yumşaq toxumaların infeksiyaları; 
•    xronik bakterial prostatit;
•    vərəmin dərman vasitələrinə davamlı formalarının kompleks müalicəsi;
•    hava-damcı yolu ilə yoluxan qarayaranın profilaktikası və müalicəsi.
Astrafloks aşağıdakı xəstəliklərin müalicəsində digər qrup antibakterial vasitələrə alternativ kimi istifadəsi tövsiyə olunur: 
•    fəsadlaşmamış sistit.
Astrafloks preparatının istifadəsi zamanı antibakterial dərman vasitələrinin müvafiq istifadəsi üzrə rəsmi milli tövsiyələr, həmçinin müəyyən bir ölkədə patogen mikroorqanizmlərin həssaslığı nəzərə alınmalıdır.

Əks göstərişlər
Levofloksasinə və ya xinolon qrupundan digər antibakterial vasitələrə, həmçinin tərkibinə daxil olan köməkçi maddələrə qarşı yüksək həssaslıq.
Epilepsiya.
Anamnezində flüorxinolon qrupundan antibakterial vasitənin istifadəsi ilə əlaqəli olan vətər zədələnməsi.
18 yaşdan kiçik uşaqlar və yeniyetmələr (uşaqlarda oynaq qığırdağının böyümə nöqtələrinin zədələnməsi istisna edilmədiyi üçün).
Hamiləlik dövrü (döldə oynaq qığırdağının böyümə nöqtələrinin zədələnməsi istisna edilmədiyi üçün).
Laktasiya dövrü (körpədə oynaq qığırdağının böyümə nöqtələrinin zədələnməsi istisna edilmədiyi üçün).
Miasteniya qravis xəstəliyi.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Pseudomonas aeruginosa-nın törətdiyi xəstəxanadaxili infeksiyalar kombinə olunmuş müalicə tələb edə bilər.
Rezistentlik mexanizmləri 
Mikroorqanizmlərin levofloksasinə qarşı qazanılmış rezistentliyinin yayılması coğrafi bölgəyə və zamana görə dəyişilə bilər. Bununla əlaqədar olaraq, müəyyən bir ölkədə preparata qarşı rezistentlik barədə məlumat tələb olunur. Ağır infeksiyaların terapiyası üçün və ya müalicə uğursuz olduqda, törədicinin aşkarlanması və levofloksasinə həssaslığının təyin olunması ilə mikrobioloji diaqnoz qoyulmalıdır.
Metisillinə davamlı Staphylococcus aureus (MRSA)
Staphylococcus aureus metisillinə davamlı ştammları flüorxinolonlara qarşı, levofloksasin daxil olmaqla, rezistent olma ehtimalı yüksəkdir. 
Buna görə, levofloksasin, məlum və ya şübhəli MRSA infeksiyalarının laboratoriya nəticələri levofloksasinin həssaslığını təsdiqləmirsə müalicəsi üçün tövsiyə edilmir.
İş qabiliyyətinin itirilməsi (əlillik) və geriyə dönməyən ciddi arzuolunmaz reaksiyalar 
Xinolonlarla, o cümlədən də levofloksasinlə müalicə zamanı xəstələrdə orqanizmin müxtəlif sistemləri tərəfindən yaranan ciddi və geriyə dönməyə bilən arzuolunmaz reaksiyalar müşahidə oluna bilər.
Flüorxinolonların yaratdığı əlavə reaksiyalara əsasən tendinit, vətərin qırılması, artralgiya, mialgiya, periferik neyropatiya, həmçinin mərkəzi sinir sistemi tərəfindən əlavə təsirlər (hallüsinasiyalar, narahatlıq, depressiya, yuxusuzluq, baş ağrısı, şüurun dolaşıqlığı) daxildir. Bu reaksiyalar hər yaş qrupundan olan, o cümlədən risk faktorları olmayan xəstələrdə levofloksasinlə müalicənin başlanğıcından sonra bir neçə saat və ya həftə ərzində yarana bilər. Hər hansı bir ciddi əlavə təsirin ilkin əlaməti və ya simptomları yarandıqda Astrafloks preparatı ilə müalicə dərhal kəsilməlidir. 
Bundan başqa, anamnezində flüorxinolonlardan istifadə ilə bağlı hər hansı bir ciddi reaksiyalar olan xəstələrə flüorxinolonların, levofloksasin daxil olmaqla, təyin olunmasından çəkinmək lazımdır.
İnfuziyanın müddəti
Astrafloks v/d infuziya üçün 100 ml-lik məhlulunun ən azı 60 dəqiqə, 50 ml-lik məhlulunun isə ən azı 30 dəqiqə ərzində yeridilməsi tövsiyə olunur. İnfuziya zamanı xəstə nəzarət altında saxlanılmalıdır. Levofloksasin v/d infuziya üçün məhlulunun yeridilməsi zamanı keçici taxikardiya və arterial təzyiqin enməsi, nadir hallarda arterial təzyiqin əhəmiyyətli dərəcədə enməsi nəticəsində damar kollapsı mümkündür. Arterial təzyiqin əhəmiyyətli dərəcədə enməsi müşahidə olunduqda infuziya dərhal dayandırılmalıdır. 
Qıcolmalar
Digər flüorxinolonlar kimi, levofloksasin qıcolmalara meyilli olan xəstələrə ehtiyatla istifadə edilməlidir.
Belə xəstələrə baş beyin zədələnməsi (insult, ağır kəllə-beyin travmaları) olan, fenbufen və ya ona oxşar qeyri-steroid iltihabəleyhinə vasitələr və ya teofillin kimi qıcolmaya hazırlığı azaldan dərman vasitələrini qəbul edən xəstələr aiddir. Qıcolmalar yarandıqda preparatın qəbulu dərhal dayandırılmalıdır.
Clostridium difficile-nin törətdiyi diareya (CDAD)
Levofloksasin preparatından istifadə zamanı və ya müalicədən sonra, xüsusilə də ağır, davamlı və/və ya qanlı diareyanın yaranması Clostridium difficile-nin törətdiyi psevdomembranoz kolitin əlaməti ola bilər. Psevdomembranoz kolit diaqnoza şübhə yarandıqda və ya təsdiqləndikdə dərmanın istifadəsi dərhal dayandırılmalı və müvafiq müalicə (vankomisin, teykoplanin və ya metronidazol daxilə) başlanmalıdır. Belə hallarda peristaltikanı ləngidən vasitələrdən istifadə əks göstərişdir.  
Tendinit və vətərin qırılması
Xinolonlarla, o cümlədən də levofloksasinlə müalicə zamanı nadir hallarda tendinitin (həmçinin ikitərəfli) yaranması mümkündür. Əsasən tendinit Axill vətərinə aiddir və həmin vətərin qırılması ilə nəticələnə bilər. 
Bu xoşagəlməz təzahür flüorxinolonlarla müalicənin başlanğıcından 48 saat sonra və ya müalicənin bitməsindən bir neçə ay sonra yarana bilər. Tendinit yaranma riski yaşlı xəstələrdə daha yüksəkdir. Tendinit və vətərin qırılma riski kortikosteroidlər qəbul edənlərdə, həmçinin transplantasiya olan xəstələrdə daha yüksəkdir. Buna görə də belə xəstələrə flüorxinolonlar ehtiyatla istifadə edilməlidir. Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə levofloksasinin dozası kreatinin klirensinə uyğun tənzimlənməlidir. Tendinit və vətərin qırılmasının ilk əlamətləri yarandıqda xəstələrə sakitliyi qorumaq və həkimə müraciət etmək tövsiyə olunur.
Tendinitə şübhə yarandıqda Astrafloks preparatı ilə müalicə dərhal kəsilməli və müvafiq müalicəyə (yəni zədələnmiş vətərin immobilizasiyası) başlanmalıdır. 
Hiperhəssaslıq reaksiyaları
Levofloksasin ciddi və bəzən də ölümlə nəticələnə bilən allergik reaksiyaların (angionevrotik ödem, anafilaktik şok kimi) yaranmasına səbəb ola bilər. Həmin reaksiyalar yarandıqda müalicəni dərhal dayandırmaq və həkimə müraciət etmək lazımdır.
Ağır bullyoz reaksiyalar
Levofloksasinlə bağlı Stivens-Conson və ya toksik epidermal nekroliz kimi ağır bullyoz reaksiyalar haqqında məlumat verilmişdir. Dəridə və/və ya selikli qişalarda hər hansı bir reaksiyalar meydana çıxdıqda müalicəyə davam etməzdən əvvəl dərhal həkimə müraciət etmək lazımdır. 
Hepatobiliar sisteminin pozulması
Levofloksasinlə müalicə alan və sepsis kimi ağır əsas xəstəlikləri olan xəstələrdə qaraciyərin nekrozundan fatal qaraciyər çatışmazlığına qədər ağır fəsadlar haqqında bildirilmişdir. İştahanın itirilməsi, sarılıq, tünd sidik, qaşınma və ya qarın nahiyəsində ağrılar kimi qaraciyərin zədələnməsi əlamətləri meydana çıxdıqda müalicəni kəsmək və dərhal həkimə müraciət etmək lazımdır.
Böyrək çatışmazlığı
Böyrək vasitəsilə xaric olunduğundan böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə levofloksasinin dozası və inyeksiyalar arasındakı interval tənzimlənməlidir.
Yaşlı xəstələrdə böyrək funksiyasının pozulmasının tez-tez müşahidə olunması nəzərə alınmalıdır və  levofloksasinlə müalicə ehtiyatla aparılmalıdır. 
QT intervalının uzanması
Flüorxinolonlar, levofloksasin daxil olmaqla, istifadə zamanı çox nadir hallarda QT intervalının uzanması sindromu haqqında məlumat verilmişdir. Elektrolitlər balansının pozulması (hipokalemiya, hipomaqnemiya), anadangəlmə QT intervalının uzanması, ürək xəstəlikləri (ürək çatışmazlığı, miokardın infarktı, bradikardiya), QT intervalını uzadan preparatlar (məs., IA və III sinfindən antiaritmik vasitələr, trisiklik antidepressantlar, makrolidlər, neyroleptiklər) ilə birgə istifadəsi kimi QT intervalını uzada bilən risk amilləri olan xəstələr, levofloksasin daxil olmaqla, flüorxinolonlar ehtiyatla istifadə edilməlidir. Yaşlı xəstələr və qadınlar QT intervalını uzadan preparatlara qarşı daha həssas ola biləcəyindən, levofloksasin daxil olmaqla, flüorxinolonlar ehtiyatla istifadə edilməlidir. 
Hipo- və hiperqlikemiya (disqlikemiya)
Digər flüorxinolonlardan istifadə zamanı olduğu kimi, levofloksasinlə müalicə zamanı hipo- və hiperqlikemiya halların yaranması mümkündür. Disqlikemiya, levofloksasinlə eyni zamanda peroral hipoqlikemik vasitələr (məs., qlibenklamid) və ya insulin istifadə edən şəkərli diabeti olan yaşlı xəstələrdə yaranmışdır. Belə xəstələrdə levofloksasin istifadə zamanı hipoqlikemik komaya qədər hipoqlikemiyanın yaranma riski artır. Xəstələr hipoqlikemiyanın əlamətləri (şüurun dolaşıqlığı, başgicəllənmə, iştahanın artması, baş ağrısı, əsəbilik, ürəkdöyünmə hissi, dəri örtüklərinin solğunluğu, zəiflik, titrəmə) haqqında məlumatlandırılmalıdır. Xəstədə hipoqlikemiya simptomları müşahidə olduqda Astrafloks preparatı ilə müalicə dərhal kəsilməli və müvafiq müalicəyə başlanılmalıdır. Belə hallarda müalicəni digər qrup antibakterial vasitələrlə davam etdirmək tövsiyə olunur. Şəkərli diabeti olan yaşlı xəstələrdə qanda qlükoza səviyyəsinin nəzarət altında saxlanılması tövsiyə olunur.
Miasteniya qravis xəstəliyinin kəskinləşməsi
Flüorxinolonlar, levofloksasin daxil olmaqla, sinir-əzələ keçirilməsini inhibə etmə xüsusiyyətinə malikdir və miasteniya gravis olan xəstələrdə əzələ zəifliyini kəskinləşdirə bilər. Miasteniya gravis olan xəstələrdə ciddi əlavə reaksiyaların yaranması (ölüm halları və ağciyərlərin süni ventilyasiyaya ehtiyac olması daxil olmaqla), flüorxinolonların istifadəsi ilə bağlıdır. Anamnezində miasteniya gravis olan xəstələrə Astrafloks preparatının təyin olunmasından çəkinmək lazımdır.
Fotosensibilizasiya
Levofloksasinlə bağlı fotosensibilizasiya reaksiyaları çox nadir yaranır. Müalicə zamanı və müalicənin bitməsindən 48 saat sonra fotosensibilizasiya reaksiyalarının yaranmasının qarşısını almaq üçün xəstələrə güclü günəş və ya solyarium kimi süni ultrabənövşəyi işıqdan çəkinilməsi tövsiyə edilir. 
Superinfeksiya
Digər antibiotiklərlə müalicə zamanı olduğu kimi levofloksasinin uzunmüddətli istifadəsi rezistent mikroorqanizmlərin (bakteriya və göbələklər) artmasına və normal mikrofloranın dəyişilməsinə səbəb ola bilər. Nəticədə superinfeksiya yarana bilər. Müalicə zamanı superinfeksiya meydana çıxdıqda müvafiq tədbirlər görülməlidir. 
Qlükoza-6-fosfatdehidrogenaza çatışmazlığı olan xəstələr
Gizli və ya aşkar Q-6-FD çatışmazlığı olan xəstələrdə flüorxinolonlarla müalicə zamanı hemolitik reaksiyaların yaranması mümkündür. 
Periferik neyropatiya
Flüorxinolonlar, levofloksasin daxil olmaqla, istifadə zamanı müalicənin əvvəlində sürətlə yarana bilən sensor və ya sensomotor periferik neyropatiya haqqında məlumat verilmişdir. Xəstədə neyropatiya simptomları müşahidə olduqda geriyə dönməyən prosesslərin qarşısını almaq üçün levofloksasinin istifadəsi dayandırılmalıdır. Xəstələr neyropatiyanın əlamətləri yarandıqda həkimə məlumat vermələri barədə məlumatlandırılmalıdır. Anamnezində periferik neyropatiya olan xəstələrə flüorxinolonların təyin olunmasından çəkinmək lazımdır. 
Psixotik reaksiyalar
Flüorxinolonlar, levofloksasin daxil olmaqla, istifadə edilən xəstələrdə psixotik reaksiyalar haqqında məlumat verilmişdir. Çox nadir hallarda bu reaksiyalar intihar düşüncələri və ya intihara cəhdə qədər inkişaf edə bilər (bəzən tək dozadan sonra). Xəstədə həmin reaksiyalar müşahidə olunduqda levofloksasinin qəbulu dayandırılmalı və müvafiq tədbirlər görülməlidir. Belə hallarda müalicəni digər qrup antibakterial vasitələrlə davam etdirmək tövsiyə olunur. Psixoz və ya anamnezdə psixi xəstəlikləri olan xəstələrə preparat ehtiyatla təyin olunmalıdır.  
Görmə pozğunluğu
Görmə pozğunluğu və ya gözlərə mənfi təsir müşahidə olunduqda, dərhal oftalmoloqa müraciət etmək lazımdır.
Opiatlar
Levofloksasinlə müalicə alan xəstələrdə sidikdə opiatların təyin olunması yalnış müsbət nəticəyə səbəb ola bilər. Həmin nəticələr daha spesifik üsullarla təsdiq edilməlidir. 
Levofloksasin Mycobacterium tuberculosis-in çoxalmasını inhibə edərək vərəmin bakterioloji diaqnozun yalnış mənfi nəticələrinə səbəb ola bilər. 
Preparatdan istifadə zamanı ehtiyat tədbirləri 
Bakterial çirklənmənin qarşısını almaq üçün Astrafloks venadaxili infuziya üçün məhlul rezin qapaq deşildikdən dərhal sonra (maksimum 3 saat ərzində) istifadə edilməlidir. 
Hava-damcı yolu ilə yoluxan qarayaranın profilaktikası və müalicəsi
İn vitro tədqiqatlarında, heyvanlar üzərində aparılan sınaq tədqiqatlarda və insanlarda istifadəsi ilə bağlı məhdud məlumatlarda preparatın bu göstərişdə istifadəsi levofloksasinin Bacillus anthracis-ə olan həssaslığına əsaslandırılmışdır. Müalicə həkimləri qarayaranın müalicəsi üzrə milli və/və ya beynəlxalq tövsiyələrə müraciət etməlidir.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Teofillin, fenbufen və ya baş beynin qıcolmaya hazırlığı azaldan oxşar qeyri-steroid iltihabəleyhinə preparatlar (QSİƏP) 
Levofloksasinin teofillinlə farmakokinetik qarşılıqlı təsiri müşahidə edilməmişdir. Buna baxmayaraq flüorxinolonların teofillinlə, QSİƏP-lərlə və ya qıcolmaya hazırlığı azaldan digər vasitələrlə birgə istifadəsində baş beynin qıcolmaya hazırlığının əhəmiyyətli azalması yarana bilər. Fenbufenlə birgə istifadə zamanı levofloksasinin konsentrasiyası 13% artır. 
Qeyri-düz antikoaqulyantlar - K vitamini antaqonistləri
Levofloksasin qeyri-düz antikoaqulyantlar (məs.,varfarin) ilə birgə istifadə zamanı protrombin vaxtı (PV)/ beynəlxalq normallaşdırılmış nisbətin (BNN) artması və/və ya qanaxmanın yaranma riski müşahidə olunmuşdur. Bunu nəzərə alaraq, K vitamini antaqonistlərini alan xəstələrdə qanın laxtalanması göstəriciləri nəzarət altında saxlanılmalıdır. 
Probenesid və simetidin
Probenesid və simetidin kimi kanalcıq böyrək sekresiyasına təsir göstərən preparatlarla birgə istifadə zamanı, levofloksasinin xaric olunması (simetidinlə birgə istifadə zamanı levofloksasinin böyrək klirensi 24%, probenesidlə - 34%) azalır. Normal böyrək funksiyası olan xəstələrdə bu kliniki əhəmiyyət kəsb etmir.
Siklosporin
Levofloksasinlə birgə istifadə zamanə siklosporinin yarımxaricolma dövrünü 33% artır. 
Bunun kliniki əhəmiyyətli təsiri müşahidə edilməmişdir, buna görə siklosporinin dozası tənzimlənməlidir. 
Qlükokortikosteroidlər
Qlükokortikosteroidlər flüorxinolonlarla birgə istifadə zamanı vətərin qırılma riski artır.
QT intervalını uzadan preparatlar
Digər flüorxinolonlar kimi levofloksasin QT intervalını uzadan preparatlarla ( məs., IA və III sinfindən antiaritmik vasitələr, üçtsiklik antidepressantlar, makrolidlər, neyroleptiklər) eyni zamanda ehtiyatla istifadə edilməlidir.
Digər məlumatlar
Klinik tədqiqatlarda kalsium karbonat, diqoksin, qlibenklamid, ranitidin və varfarin kimi preparatların levofloksasinin farmakokinetikasına heç bir kliniki əhəmiyyətli təsiri müşahidə edilməmişdir. 

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi 
Kifayət qədər tədqiqatlar mövcud olmadığından hamilə qadınlarda və laktasiya dövründə istifadə edilmir. 
Laktasiya dövründə preparatdan istifadə etmək lazımdırsa ana südü ilə qidalandırma müvəqqəti dayandırılmalıdır.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri
Levofloksasinlə müalicə zamanı müşahidə olunan bəzi əlavə təsirlər (başgicəllənmə və ya vertiqo, görmənin pozulması, yuxululuq kimi) diqqəti cəmləşdirmə bacarığını və psixomotor reaksiyaların surətini zəiflədə bilər. Həmin reaksiyalar müşahidə olunduqda xəstələrə nəqliyyat vasitələrini və digər mexanizmləri idarə etmək tövsiyə edilmir.

İstifadə qaydası və dozası 
Venadaxili damcı üsulu ilə yeridilir. Doza və müalicənin müddəti infeksiyanın növündən, ağırlığından və ehtimal olunan patogenin həssaslığından asılıdır. Həkim təyinatı olmadan müalicə dayandırılmamalıdır.
Xəstənin vəziyyətindən asılı olaraq bir neçə gündən sonra preparatın eyni dozadakı peroral qəbuluna keçid mümkündür (preparatın peroral formalarının qəbulu zamanı bioekvivalentliyi 99-100% təşkil edir).
Normal böyrək funksiyası olan xəstələrdə dozalanma rejimi (kreatinin klirensi >50 ml/dəqiqə):

 

01.png

Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr
Levofloksasin qaraciyərdə əhəmiyyətsiz dərəcədə metabolizmə uğrayır və əsasən böyrəklər vasitəsilə xaric olunur. Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə doza tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur.
Yaşlı xəstələr
Kreatinin klirensi ≤50 ml/dəq hallar istisna olmaqla, normal böyrək funksiyası olan yaşlı xəstələrdə doza tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur.
İstifadə qaydası
Astrafloks venadaxili infuziya üçün məhlul gündə 1 və ya 2 dəfə yeridilir. 
Astrafloks tədricən v/d damcı üsulu ilə yeridilir: 1 flakonun (500 mq/100 ml) infuziya müddəti ən azı 60 dəqiqə, 1/2 flakonun (250 mq/50 ml) isə ən azı 30 dəqiqə təşkil etməlidir.
Levofloksasin v/d infuziya üçün məhlul (500 mq/100 ml) aşağıdakı məhlullarla uyuşur: 0,9%-li natrium xlorid məhlulu, 5%-li dekstroza məhlulu, 2,5%-li dekstroza ilə Ringer məhlulu, parenteral qidalanma üçün kombinə olunmuş məhlullar (amin turşuları, karbohidratlar, elektrolitlər). Levofloksasin heparin və ya qələvi reaksiyalı məhlullarla (məs., natrium bikarbonat məhlulu) qarışdırmaq olmaz. 
İnfuziya üçün məhlul xüsusi qoruyucu olmadan normal otaq işıqlandırılmasında 5 gündən çox olmayan müddətdə saxlanıla bilər.

Əlavə təsirləri
Müşahidə olunan əlavə reaksiyalar orqan sistemlərinə və rastgəlmə tezliyinə görə aşağıdakı kimi təsnif edilir: çox tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100-dən <1/10-dək); bəzən (≥1/1000-dən <1/100-dək); nadir (≥1/10000-dən <1/1000-dək); çox nadir (<1/10000); məlum olmayan tezlikdə (mövcud məlumatlar başvermə tezliyini müəyyən etmək üçün kifayət deyil).
Əlavə təsirlər haqqında məlumat klinik tədqiqatlarda və preparatın postmarketinq istifadəsi zamanı alınmışdır.  
Ürək-damar sisteminə
Nadir: sinus taxikardiyası, ürəkdöyünmə.
Məlum olmayan tezlikdə: ürəyin dayanmasına səbəb ola bilən "piruet" tipli mədəcik taxikardiyası, mədəcik aritmiyası, EKQ-da QT intervalının uzanması. 
Qanyaradıcı və limfa sisteminə
Bəzən: leykopeniya, eozinofiliya.
Nadir: trombositopeniya, neytropeniya.
Məlum olmayan tezlikdə: pansitopeniya, aqranulositoz, hemolitik anemiya.
Sinir sisteminə
Tez-tez: baş ağrısı, başgicəllənmə.
Bəzən: yuxululuq, tremor, dadbilmə hissinin pozulması (disgevziya).
Nadir: paresteziyalar, qıcolmalar.
Məlum olmayan tezlikdə: sensor və sensomotor periferik neyropatiyalar, diskineziya, dadbilmə hissinin itirilməsi, ekstrapiramid pozulmalar, qoxubilmənin itirilməsi daxil olmaqla, qoxubilmə hissinin pozulması, bayılma, xoşxassəli kəllədaxili hipertenziya.
Görmə orqanına
Nadir: bulanıq görmə daxil olmaqla, görmənin pozulması.
Məlum olmayan tezlikdə: görmənin keçici itirilməsi, uveit.
Eşitmə orqanına və labirint sisteminə 
Bəzən: vertiqo (özünün və ya ətrafındakı əşyaların öz ətrafında döndüyünü hiss etməsi).
Nadir: qulaqlarda küy.
Məlum olmayan tezlikdə: eşitmənin zəifləməsi və ya itirilməsi.
Tənəffüs sisteminə, döş qəfəsi və divararası orqanlarına
Bəzən: təngnəfəslik.
Məlum olmayan tezlikdə: bronxospazm, allergik pnevmonit.
Həzm sisteminə
Tez-tez: diareya, qusma, ürəkbulanma.
Bəzən: qarında ağrı, dispepsiya, meteorizm, qəbizlik.
Məlum olmayan tezlikdə: hemorragik diareya, bu da çox nadir hallarda enterokolitin, o cümlədən də psevdomembranoz kolitin simptomu ola bilər; pankreatit.
Böyrəklərə və sidikçıxarıçı yollarına
Bəzən: qan plazmasında kreatinin səviyyəsinin artması.
Nadir: kəskin böyrək çatışmazlığı (məs., interstisial nefrit ilə əlaqəli).
Dəri və dərialtı piy toxumasına 
Bəzən: səpgi, qaşınma, övrə, hiperhidroz.
Məlum olmayan tezlikdə: toksik epidermal nekroliz, Stivens-Conson sindromu, multiform ekssudativ eritema, fotosensibilizasiya reaksiyaları (günəş və ya ultrabənövşəyi şüalara qarşı yüksək həssaslıq), leykositoklastik vaskulit, stomatit.
Dəri və selikli qişalar tərəfindən reaksiyalar bəzən ilk dozanın qəbulundan sonra yarana bilər. 
Sümük-əzələ sisteminə, birləşdirici toxumaya
Bəzən: artralgiya, mialgiya.    
Nadir: vətərlərin zədələnməsi, o cümlədən tendinit (məs., Axilles vətərinin), əzələ zəifliyi (miasteniya qravis xəstələr üçün xüsusi əhəmiyyət kəsb edə bilər). 
Məlum olmayan tezlikdə: rabdomioliz, vətərin qırılması (məsələn, Axilles vətərinin; bu xoşagəlməz təzahür müalicənin başlanğıcından 48 saat sonra yarana bilər və ikitərəfli ola bilər), bağların, əzələlərin qırılması, artrit.
Maddələr mübadiləsinə və qidalanmaya
Bəzən: anoreksiya.
Nadir: hipoqlikemiya, xüsusən də şəkərli diabeti olanlarda (hipoqlikemiyanın təzahürləri: iştahanın kəskin artması, əsəbilik, titrəmə).
Məlum olmayan tezlikdə: hiperqlikemiya, hipoqlikemik koma daxil olmaqla, ağır hipoqlikemiya, xüsusən də peroral hipoqlikemik preparatlar və ya insulin qəbul edən şəkərli diabeti olan yaşlı xəstələrdə.
İnfeksiyalar və invaziyalar
Bəzən: göbələk infeksiyaları, rezistent patogen mikroorqanizmlərin artması.
Damar sisteminə
Tez-tez: flebit.
Nadir: hipotoniya.
Ümumi pozulmalar və yerli reaksiyalar
Tez-tez: yeridilmə nahiyəsində reaksiyalar (ağrı, qızartı).
Bəzən: asteniya.
Nadir: hərarətin yüksəlməsi (pireksiya);
Məlum olmayan tezlikdə: ağrı (bel, sinə və ətraflarda olan ağrılar daxil olmaqla).
İmmun sisteminə
Nadir: angionevrotik ödem;
Məlum olmayan tezlikdə: anafilaktik şok, anafilaktoid şok.
Anafilaktik və anafilaktoid reaksiyalar bəzən ilk doza istifadəsindən sonra yarana bilər.
Hepatobiliar sistemə
Tez-tez: qaraciyər fermentlərinin (ALT, AST, QQT, qələvi fosfataza) səviyyəsinin artması.
Bəzən: hiperbilirubinemiya.
Məlum olmayan tezlikdə: ağır dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı, sarılıq, hepatit. 
Ağır əsas xəstəliyi olan xəstələrdə nadir hallarda kəskin qaraciyər çatışmazlığı (bəzən ölümlə nəticələnən) haqqında məlumat verilmişdir.
Psixi pozulmalar
Tez-tez: yuxusuzluq.
Bəzən: narahatlıq və həyacan hissi, şüurun dolaşıqlığı.
Nadir: psixi pozulmalar (hallüsinasiyalar, paranoya), depressiya, oyanıqlıq, yuxu pozulmaları, gecə qarabasmaları.
Məlum olmayan tezlikdə: psixi pozulmalar (intihar haqda fikirlər və intihara cəhd daxil olmaqla, özünə ziyan vermə ilə davranışın pozulması), diqqət və yaddaş pozğunluğu, oriyentasiyanın pozulması, əsəbilik, deliriy.
Flüorxinolonların istifadəsi ilə əlaqəli digər arzuolunmayan təzahürlər
Çox nadir: porfiriyalı xəstələrdə porfiriya həmlələri.
Arzuolunmaz effektlər baş verdikdə həkimə müraciət edin.

Doza həddinin aşılması
Levofloksasin istifadəsi zamanı kəskin doza həddinin aşılması zamanı mərkəzi sinir sistemi tərəfindən əlavə təsirlər (şüurun pozulması daxil olmaqla, şüurun dolaşıqlığı, hallüsinasiyalar, başgicəllənmə, tremor və qıcolmalar); ürəkbulanma; QT-intervalının uzanması müşahidə olunmuşdur. 
Müalicəsi: Doza həddinin kəskin aşılması zamanı xəstə EKQ nəzarəti daxil olmaqla, ciddi nəzarət altında saxlanılmalıdır. Simptomatik müalicə aparılmalıdır. Spesifik antidotu yoxdur. Hemodializ, peritoneal dializ və daimi peritoneal dializ levofloksasinin orqanizmdən xaric olunması üçün effektiv deyil. 

Buraxılış forması
Venadaxili infuziya üçün məhlul, 5 mq/ml.
Həcmi 100 ml olan, rezin tıxacla germetik bağlanmış, alüminium və ya kombinə olunmuş qapaqla sıxılmış şüşə flakonda. 
-    1 flakon içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.   
Stasionarlar üçün:
-    12 flakon içlik vərəqələri ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.   
-    1-dən 12-dək flakon içlik vərəqələri ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.   
Həcmi 100 ml olan, bir və ya iki portlu poliolefin örtüklü polimer konteynerdə.
-    1 konteyner içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.   
Stasionarlar üçün:
-    12 konteyner polietilen və ya polipropilen örtüklü paketlərdə içlik vərəqələri ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.   
-    1-dən 12-dək konteyner polietilen və ya polipropilen örtüklü paketlərdə içlik vərəqələri ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.   
Konteynerlər paketlərsiz də qablaşdırıla bilər.

Saxlanma şəraiti
25°С-dən yüksək olmayan temperaturda, qaranlıq və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır. Dondurmaq olmaz. 

Yararlılıq müddəti 
3 il. 
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı və lisenziya sahibi
“Krasfarma” PSC, Rusiya.

bottom of page