Сортировка Медицина

TEGAPEN

bərk jelatin kapsullar

tegapen.png
brochure.png

Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Gabapentin

 

Tərkibi

Təsiredici maddə: hər bərk jelatin kapsulun tərkibində 100 mq, 300 mq və ya 400 mq qabapentin vardır.

Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, qarğıdalı nişastası, talk.

100 mq kapsulun örtüyünün tərkibi: titan dioksid, jelatin.

300 mq kapsulun örtüyünün tərkibi: titan dioksid, sarı dəmir oksidi, jelatin.

400 mq kapsulun örtüyünün tərkibi: titan dioksid, qırmızı dəmir oksidi, sarı dəmir oksidi, jelatin.

 

Təsviri

Teqapen 100 mq

Bir tərəfində “100” yazısı olan, gövdəsi və qapağı ağ rəngli bərk jelatin kapsullardır.

Teqapen 300 mq 

Bir tərəfində “300” yazısı olan, gövdəsi və qapağı sarı rəngli bərk jelatin kapsullardır.

Teqapen 400 mq

Bir tərəfində “400” yazısı olan, gövdəsi və qapağı narıncı rəngli bərk jelatin kapsullardır.

Kapsulun möhtəviyyatı: ağ rəngli tozdur.

 

Farmakoterapevtik qrupu

Digər epilepsiyaəleyhinə preparatlar.

ATC kodu: N03AX12.

 

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası

Təsir mexanizmi

Qabapentin baş beyinə asanlıqla nüfuz edir və epilepsiya olan bir sıra heyvan modellərində qıcolmaların qarşısını alır. Qabapentin strukturuna görə qamma-aminoyağ turşusuna (QAYT) oxşardır, lakin onun təsir mexanizmi QAYT-reseptorlarla qarşılıqlı təsirdə olan digər preparatlardan (valproat, barbituratlar, benzodiazepinlər, QAYT-transaminazaların inhibitorları, QAYT-ın zəbt olunmasının inhibitorları, QAYT-ın aqonistləri və QAYT-ın dərmanönü formaları) fərqlənir. O, QAYT-ergik xüsusiyyətlərə malik deyildir və QAYT-ın zəbt olunmasına və metabolizminə təsir etmir.

Aparılan tədqiqatlara əsasən müəyyən edilmişdir ki, qabapentin potensialdanasılı kalsium kanallarının α2δ (alfa-2delta) subvahidi ilə birləşir və neyropatik ağrıların əmələ gəlməsində vacib rol oynayan kalsium ionlarının axınını ləngidir.

Neyropatik ağrılar zamanı qabapentinin təsir mexanizminə neyronların qlutamatdan asılı ölümünün azalması, QAYT-ın sintezinin artması, monoamin qrupu neyrotransmitterlərinin sintezinin azalması aiddir. Qabapentin klinik əhəmiyyət kəsb edən konsentrasiyalarda digər yayılmış preparatların və ya QAYTA, QAYTB də daxil olmaqla neyrotransmitterlərin, benzodiazepinlərin, qlutamatın, qlisin və ya N-metil-D-aspartatın (NMDA) reseptorları ilə birləşmir. Fenitoin və karbamazepindən fərqli olaraq qabapentin in vitro

şəraitdə Na+-kanalları ilə qarşılıqlı təsirdə olmur. Qabapentin qismən NMDA reseptor aqonistlərinin təsirini zəiflədir. İn vitro şəraitdə monoamin neyrotransmitterlərinin sekresiyasını nisbətən zəiflədir.

Qabapentin, heyvanlar üzərində tətbiq edilən bir neçə preklinik ağrı modellərində də effektivlik nümayiş etdirib. Qabapentinin α2δ subvahidinə xüsusi bağlanması nəticəsində, heyvan modellərində analgetik aktivliyə cavabdeh olan, bir neçə fərqli təsirin yaranaması ehtimal olunur. Qabapentinin analgetik təsiri onurğa beynində, eləcə də beynin yuxarı mərkəzlərində ağrıları inhibə etmə yolları ilə qarşılıqlı təsir nəticəsində baş verə bilər. Bu klinikaya qədər xüsusiyyətlərin insanlara klinik təsir ilə əlaqəsi məlum deyil.

Klinik effektivliyi və təhlükəsizliyi

3 yaşdan 12 yaşa qədər uşaqlarda parsial tutmaların əlavə müalicəsinin klinik sınaqları plasebo ilə müqayisədə respondentlərin 50%-də qabapentin qrupunun xeyrinə sayca, lakin statistik əhəmiyyəti olmayan fərqin olduğunu göstərmişdir. Müalicəyə cavab verənlərin yaşa görə sonrakı əlavə analizləri zamanı yaşın davamlı və dixotomik dəyişənə (3-5 və 6-12 yaş qrupları) statistik əhəmiyyətli təsir aşkar edilməmişdir. Bu, sonrakı əlavə analizin nəticələri aşağıdakı cədvəldə ümumiləşdirilmişdir:

001.png

*Əhalinin müalicəsi üçün dəyişdirilmiş niyyət əsasən 28 gün müddətində həm baza, həm də ikiqat kor fazada mövcud olan qıcolma gündəlikləri qiymətləndirilən pasiyentlərdə dərmanları öyrənmək üçün randomizəedilmiş bütün xəstələr kimi təyin olunmuşdur.

Farmakokinetikası

Absorbsiyası

Daxilə qəbul edildikdən sonra plazmada maksimal konsentrasiyası (Cmax) 2-3 saatdan sonra qeyd olunur. əldə edilir. 300 mq-lıq kapsulun mütləq biomənimsənilməsi təqribən 60% təşkil edir. Qida, o cümlədən yağlarla zəngin olan qida, qabapentinin farmakokinetikasına klinik əhəmiyyətli təsir göstərmir.

Qabapentinin farmakokinetikası təkrar qəbuldan asılı deyil. Klinik tədqiqatlarda qabapentinin plazmada konsentrasiyası adətən 2 mq/ml-20 mkq/ml olsa da, bu cür konsentrasiyalar təhlükəsizlik və effektivliyi proqnozlaşdıra bilməz.

Paylanması

Qabapentin praktiki olaraq plazma zülaları ilə birləşmir (3%-dən az). Paylanma həcmi 57,7 litr təşkil edir. Epilepsiyadan əziyyət çəkən pasiyentlərdə onurğa beyni mayesində qabapentinin konsentrasiyası müvafiq sabit plazma konsentrasiyasının təxminən 20%-ni təşkil edir. Qabapentin ana südünə nüfuz edir.

Metabolizmi

İnsanlarda qabapentinin metabolizminə dair heç bir məlumatlar yoxdur. Preparat dərman maddələrinin metabolizmində iştirak edən qarışıq funksiyalı oksidləşdirici qaraciyər fermentlərini induksiya etmir.

Xaric olması

Qabapentinin yarımxaricolma dövrü dozadan asılı deyil və orta hesabla 5-7 saat təşkil edir. Qabapentin orqanizmdən dəyişilməmiş şəkildə yalnız böyrəklər vasitəsi ilə xaric olunur. Yaşlılarda və böyrək funksiyalarının pozulması olan pasiyentlərdə qabapentinin qan plazmasından klirensi azalır. Xaricolma sürətinin klirensi, plazmadan klirensi və böyrək klirensi kreatinin klirensi ilə düz mütənasibdir. Qabapentin hemodializ zamanı plazmadan xaric olur. Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə və/və ya hemodializ keçirən pasiyentlərdə dozanın korreksiya olunması məsləhət görülür.

Uşaqlarda qabapentinin farmakokinetikası 1 aydan 12 yaşa qədər olan 50 subyektdə təyin olunmuşdur. Ümumiyyətlə, mq/kq-a dozalanma zamanı 5 yaşdan yuxarı uşaqların qan plazmasında qabapentinin konsentrasiyaları, böyüklərdə olan konsentrasiyalarla eynidir. 1-48 ay yaşında olan 24 sağlam uşaqda aparılan farmakokinetik tədqiqatda, 5 yaşdan yuxarı uşaqlarda mövcud məlumatlara nisbətdə təxminən 30% aşağı təsir (AUC), aşağı Cmax və bədən çəkisinə daha yüksək klirens müşahidə edilmişdir.

Xəttilik/qeyri-xəttilik

Qabapentinin biomənimsənilməsi (absorbsiya olunmuş dozasın fraksiyası) dozanın artması ilə azalır ki, bu da biomənimsənilmə parametrinin (F), məsələn, Ae%, CL/F, Vd/F daxil olduğu farmakokinetik parametrlərə xətti xarakter verir. Eliminasion farmakokinetika (CLr və T1/2 kimi biomənimsənilmə parametrinin (F) daxil olmadığı farmakokinetik parametrlər) ən yaxşı şəkildə xətti farmakokinetika kimi təsvir olunur. Qabapentinin tarazlıq plazma konsentrasiyaları tək-dozalı məlumatlar əsasında təxmin edilə bilər.

 

İstifadəsinə göstərişlər

Epilepsiya zamanı

  • böyüklərdə və 6 yaşdan yuxarı olan uşaqlarda ikincili generalizəolunmuş və ya olunmamış parsial qıcolmalarda köməkçi müalicə kimi göstərişdir.

  • böyüklərdə və 12 yaşdan yuxarı olan uşaqlarda ikincili generalizəolunmuş və ya olunmamış parsial qıcolmaların müalicəsində monoterapiya kimi göstərişdir.

Periferik neyropatiya ilə əlaqədar olan ağrılar zamanı

  • böyüklərdə ağrılı diabetik neyropatiya kimi periferik diabetik neyropatiyaların müalicəsində və herpesdən sonrakı nevralgiyalarda göstərişdir.

 

Əks göstərişlər

Preparatın tərkibində olan komponentlərdən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq.

 

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Eozinofiliya və sistem simptomlarla dərman səpgisi (Drug rash with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS-sindrom)

Qabapentin daxil olmaqla, epilepsiyaəleyhinə dərman preparatları qəbul edən pasiyentlərdə eozinofiliya və sistem simptomlar ilə dərman reaksiyası kimi ağır dərəcəli, həyat üçün təhlükəli sistem yüksək həssaslıq reaksiyaları barədə məlumat verilmişdir. Qeyd etmək lazımdır ki, hiperhəssaslıq reaksiyalarının qızdırma və ya limfadenopatiya kimi erkən təzahürləri, hətta səpgi aşkar olunmadığı halda da baş verə bilər. Belə əlamətlər/simptomlar meydana çıxarsa, pasiyentin vəziyyəti dərhal qiymətləndirilməlidir; bu əlamətlərin digər mənşəyi təsdiqlənmədikdə qabapentin ilə müalicə dayandırılmalıdır.

Anafilaksiya

Qabapentin anafilaksiyaya səbəb ola bilər. Anafilaksiyanın qeydə alınmış hallarında təcili tibbi yardım tələb edən əlamətlərə və simptomlara tənəffüsün çətinləşməsi, dodaqların, boğazın və dilin ödemi və hipotoniya daxil olmuşdur. Anafilaksiya əlamətləri və simptomları meydana çıxdıqda, qabapentinlə müalicəni dayandırılmalıdır və dərhal tibbi yardım üçün müraciət etmək lazımdır.

Suisidal fikirlər və davranış

Epilepsiyaəleyhinə preparatları qəbul edən xəstələrdə suisidal fikirlər və davranışlar qeyd edilmişdir. Riskin mexanizmi məlum deyildir və əldə olan məlumatlar qabapentin üçün bu riskin artmasının mümkünlüyünü istisna etmir. Pasiyentlərə (və onlara qulluq edən şəxslərə) suisidal fikirlər və ya davranış əlamətləri yarandıqda həkimə müraciət etmək tövsiyə edilməlidir.

Kəskin pankreatit

Qabapentinlə müalicə alan xəstələrdə kəskin pankreatit inkişaf edən hallarda qabapentinin qəbulu dayandırılmalıdır.

Qıcolma titmaları

Qabapentinlə müalicə zamanı rikoşet qıcolma tutmaları əlamətlərinin olmamasına baxmayaraq, epilepsiya olan pasiyentlərdə qıcolmaəleyhinə preparatların istifadəsinin kəskin dayandırılması epileptik tutmaların tezliyinin artmasına səbəb ola bilər. Digər epilepsiyaəleyhinə preparatlardan istifadə etdikdə olduğu kimi, bəzi pasiyentlərdə qıcolmaların baş vermə tezliyi arta bilər və ya yeni tipli tutmalar meydana çıxa bilər.
Digər epilepsiyaəleyhinə preparatlarla olduğu kimi, qabapentin ilə monoterapiyaya keçmək məqsədi ilə birdən çox epilepsiyaəleyhinə preparat qəbul edən çətin müalicə olunan pasiyentlərdə, eyni zamanda epilepsiyaəleyhinə preparatların istifadəsinin dayandırılması cəhdləri nadir hallarda müvəffəqiyyətli olmuşdur. Absanslar kimi, birincili-generalizə olunmuş tutmalar zamanı, qabapentin effektiv preparat deyil və bəzi pasiyentlərdə bu cür tutmaların güclənməsinə səbəb ola bilər. Beləliklə, absanslar daxil olmaqla, qarışıq tutmalardan əziyyət çəkən pasiyentlərdə qabapentin preparatı ehtiyatla istifadə edilməlidir.
Başgicəllənmə, yuxululuq, şüurun itməsi, şüurun qarışması və əqli pozğunluqlar

Qabapentin ilə müalicə, təsadüfi travmaların (yıxılma nəticəsində) tezliyini artıra bilən, başgicəllənmə və yuxululuq ilə müşayiət olunmuşdur. Həmçinin, qabapentinin qeydiyyatdan sonrakı istifadəsi zamanı, şüurun dumanlanması (çaşqınlıq), şüurun itməsi, şüurun dumanlanması və əqli fəaliyyətin pozulması kimi hallar barədə məlumatlar verilmişdir. Bu səbəbdən, pasiyentlərə, preparatının potensial effektlərini dəqiq öyrənməyənə qədər, ehtiyat tədbirlərinə riayət etmələri tövsiyə edilməlidir.

Opioidlərlə birlikdə istifadəsi

Opioidlərlə yanaşı müalicə tələb edən pasiyentlərdə yuxululuq, sedasiya və tənəffüs çatışmazlığı kimi MSS depressiyasının əlamətləri diqqətlə izlənilməlidir. Eyni zamanda morfin və qabapentin istifadə edən pasiyentlərin orqanizmində qabapentinin konsentrasiyası yüksələ bilər. Qabapentinin və ya opioidlərin dozası müvafiq şəkildə azaldılmalıdır.

Tənəffüsün tormozlanması

Qabapentin ağır tənəffüs çatışmazlığına səbəb ola bilər. Tənəffüs funksiyası pozulmuş, tənəffüs yollarının xəstəlikləri, nevroloji xəstəlikləri və ya böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlər, yanaşı olaraq MSS-ə tormozlayıcı təsir göstərən dərman preparatları istifadə edən pasiyentlər və yaşlılar bu ağır əlavə təsirin daha yüksək başvermə riskinə məruz qala bilərlər. Bu pasiyentlərdə preparatın dozasının tənzimlənməsi tələb oluna bilər.

Yaşlılarda (65 yaşdan yuxarı) istifadəsi

65 yaşdan yuxarı pasiyentlərdə qabapentinlə hər hansı sistemli klinik tədqiqatlar aparılmamışdır.

Neyropatik ağrısı olan pasiyentlərdə aparılan ikiqat kor tədqiqatda, 65 yaşdan yuxarı olan pasiyentlərdə gənc pasiyentlərə nisbətən bir qədər yüksək nisbətdə yuxululuq, periferik ödem və asteniya halları rast gəlinmişdir. Bu nəticələrdən başqa, bu yaş qrupunda aparılan klinik tədqiqatlar gənc pasiyentlərdə müşahidə olunanlardan fərqli bir əlavə təsirlər profilini göstərmir.

Uşaqlarda istifadəsi

Qabapentinlə uzunmüddətli müalicənin (36 həftədən artıq) uşaqlarda və yeniyetmələrdə təhsilə, intellektə və inkişafa təsiri kifayət qədər öyrənilməmişdir. Ona görə də, uzunmüddətli müalicənin üstünlüyü belə müalicənin potensial riskləri ilə müqayisə edilməlidir.

Preparatdan sui-istifadə və asılılıq

Sui-istifadə və asılılıq halları barədə postmarketinq dövründə məlumat verilmişdir. Anamnezdə pasiyentlərin narkotiklərdən sui-istifadə etməsini ciddi qiymətləndirmək və onları qabapentindən sui-istifadənin mümkün əlamətlərinə, məsələn, narkotik-axtarıcı davranış, dozanın artırılması, tolerantlığın inkişafı riski kimi əlamətləri aşkar edilməsi məqsədi ilə pasiyentlərə diqqətlə nəzarət etmək tövsiyə olunur.
Laborator tədqiqatlar

Digər qıcolmaəleyhinə preparatlara qabapentin əlavə edilərkən Ames N-Multistix SG test-zolağı maddəsilə sidikdə zülalın təyininin yanlış müsbət nəticələr verdiyi müəyyən edilmişdir. Sidikdə zülalı təyin etmək üçün daha spesifik metod sayılan sulfosalisil turşusu ilə presipitasiyadan istifadə etmək tövsiyə olunur.

Preparatın kapsulların tərkibində laktoza var. Qalaktozaya qarşı dözümsüzlük, Lapp laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası kimi nadir irsi problemləri olan pasiyentlərə preparatı istifadə etmək olmaz.

 

Digər dərman maddələri ilə qarşılıqlı təsiri

Qabapentinin və opioidlərin istifadəsi ilə əlaqədar olaraq, tənəffüsün tormozlanması və/və ya sedasiya halları barədə spontan və ədəbiyyat məlumatları mövcuddur. Bu məlumatların bəzilərində müəlliflər hesab edir ki, bu, xüsusilə qabapentin və opioidlərin kombinasiyası ilə bağlı xüsusi narahatlıq doğurur, xüsusilə yaşlı pasiyentlərdə.

Sağlam könüllülərin (N=12) iştirak etdiyi bir tədqiqatda, 600 mq qabapentin kapsulundan 2 saat əvvəl 60 mq tədricən azad olunan morfin kapsulu qəbul edildikdə, qabapentin orta AUC göstəricisi, morfin olmadan qəbul olunan qabapentinə nisbətən 44% artmışdır. Bu səbəbdən, opioidlərlə yanaşı müalicə tələb edən pasiyentlərdə yuxululuq, sedasiya və tənəffüs çatışmazlığı kimi MSS depressiyasının əlamətləri diqqətlə izlənilməlidir və qabapentinin və ya opioidin dozası müvafiq olaraq azaldılmalıdır.

Qabapentinlə fenobarbital, fenitoin, valproat turşusu və karbamazepin arasında qarşılıqlı təsir müəyyən edilməmişdir. Tarazlıq vəziyyətində qabapentinin farmakokinetikası həm sağlam şəxslərdə, həm də digər qıcolmaəleyhinə preparatlar qəbul edən xəstələrdə eyni olmuşdur.

Qabapentin tərkibində noretindron və/və ya etinilestradiol olan peroral kontraseptivlərlə eyni vaxtda istifadə edilərkən hər iki komponentin farmakokinetikasında dəyişikliklər müşahidə olunmamışdır. Qabapentin tərkibində alüminium və maqnezium olan antasidlərlə eyni vaxtda istifadə olunarkən onun biomənimsənilməsinin 24% azaldığı müəyyən edilmişdir. Qabapentini antasidlərin qəbulundan təxminən 2 saat sonra qəbul etmək məsləhət görülür.

Probenesid qabapentinin böyrəklərlə ekskresiyasına təsir etmir. Simetidinlə eyni vaxtda istifadə olunarkən qabapentinin böyrəklərlə ekskresiyasında cüzi azalma aşkar oluna bilər ki, bu da klinik əhəmiyyət kəsb etmir.

 

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik

Epilepsiya və ümumiyyətlə epilepsiyaəleyhinə dərman vasitələrinin istifadəsi ilə əlaqəli risk

Anaları epilepsiyaəleyhinə preparatlar qəbul edən uşaqlarda, anadangəlmə qüsurların meydana yaranma riski 2-3 dəfə artır. Daha çox dodaqların haçalanması, ürək-damar sisteminin qüsurları və sinir borusunun defektləri qeyd olunmuşdur. Bir neçə epilepsiyaəleyhinə preparatların istifadəsi monoterapiyaya nisbətən anadangəlmə inkişaf qüsurlarının yaranma riskini yüksəldə bilər, buna görə də, mümkün qədər monoterapiya tətbiq olunmalıdır.

Hamiləliyi ehtimal edilən qadınlara və reproduktiv yaş dövründə olan qadınlara mütəxəssis məsləhəti vacibdir; hamiləliyi planlaşdıran qadınlarda epilepsiyaəleyhinə preparatların istifadəsinin zərurətini təkrar nəzərdən keçirmək lazımdır. Epilepsiyaəleyhinə müalicəni birdən-birə dayandırmaq olmaz, çünki bu, ana və uşaq üçün ciddi nəticələrə səbəb ola bilən davamlı epileptik tutmalara gətirib çıxara bilər. Nadir hallarda, anaları epilepsiyadan əziyyət çəkən uşaqlarda inkişafın ləngiməsi qeyd olunmuşdur. İnkişafın ləngiməsinin genetik, sosial faktorlar, anada olan epilepsiya və ya epilepsiyaəleyhinə müalicənin aparılması ilə əlaqədar olub olmadığını müəyyən etmək mümkün deyil.

Qabapentin ilə əlaqəli risk

Qabapentin plasentar baryerdən keçir.

Qabapentinin hamilə qadınlarda istifadəsinə dair məlumat yoxdur və ya məhduddur.

Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlarda reproduktiv toksiklik aşkar edilməmişdir. İnsanlar üçün potensial risk məlum deyil. Teqapen həkim göstərişi və nəzarəti olmadan hamiləlik dövründə istifadə olunmamalıdır. Qabapentin hamiləlik zamanı yalnız ana üçün faydası döl və yenidoğulmuş (inkişaf qüsurları, əqli və fiziki inkişafın ləngiməsi) üçün potensial riskdən yüksək olduğu hallarda istifadə oluna bilər. Qabapentin hamiləlik dövründə istifadəsinin anadangəlmə qüsurların riskinin yüksəlməsi ilə əlaqəsi barədə birmənalı nəticə çıxarmaq mümkün deyil, çünki epilepsiyanın özü artıq belə bir riski daşıyır və hər qeydə alınan hamiləlikdə müalicə zamanı epilepsiyaəleyhinə preparatlardan istifadə edilir.

Laktasiya dövrü

Qabapentin ana südünə nüfuz edir. Preparatın ana südü ilə qidalanan körpəyə təsiri məlum olmadığı üçün, laktasiya dövründə qabapentin qəbul edildikdə, ehtiyatlı olmaq lazımdır. Qabapentin laktasiya dövründə olan qadınlarda yalnız fayda riskdən üstün olduqda istifadə edilməlidir.

Fertillik
Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlarda preparatın fertilliyə təsiri aşkar edilməmişdir.

 

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Qabapentin preparatı nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə  qabiliyyətinə zəif və ya mülayim dərəcədə təsir edir.

Qabapentin mərkəzi sinir sisteminə təsir edərək yuxululuq, başgicəllənmə və buna oxşar simptomlar törədə bilər. Bu əlavə təsirlər hətta yalnız yüngül və ya orta dərəcəli olsalar da, nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarə edən pasiyentlərdə potensial təhlükə yarada bilər. Bu, əsasən müalicənin əvvəlində və dozanın artmasından sonra baş verir.

 

İstifadə qaydası və dozası

Daxilə, qida qəbulu vaxtından asılı olmayaraq qəbul edilir.

Dozanı bütövlükdə, kifayət qədər maye ilə birlikdə (1 stəkan su ilə) qəbul etmək lazımdır.

Böyüklərdə və 12 yaşdan yuxarı yeniyetmələrdə bütün göstərişlər zamanı başlanğıc doza və onun tənzimlənməsi aşağıdakı cədvəldə göstərildiyi kimi aparılır.

12 yaşdan kiçik uşaqlar üçün doza qaydaları bu bölmədə aşağıda ayrı bir alt başlıq altında verilib.

Cədvəl 1.  Dozalanma sxemi – ilkin titrləmə

002.png

Teqapen qəbulunun dayandırılması
Müasir klinik təcrübələrə əsasən, preparatın qəbulu dayandırılmalıdırsa, göstərişlərdən asılı olmayaraq tədricən, ən azı 1 həftə ərzində edilməlidir. 
Epilepsiya  
Epilepsiya adətən uzunmüddətli müalicənin aparılmasını tələb edir. Doza preparata dözümlülüyə və onun effektivliyinə uyğun olaraq müalicə həkimi tərəfindən müəyyən edilir. 
Böyüklərdə və yeniyetmələrdə
Klinik tədqiqatlarda effektiv doza diapazonu 900-3600 mq/gün olmuşdur. Müalicəyə cədvəl 1-də göstərilən qaydada və ya 1-ci gün 300 mq-dan gündə 3 dəfə (TID) qəbul etməklə başlanıla bilər. Sonra xəstələrin preparata fərdi dözümlülüyündən və onun effektivliyindən asılı olaraq doza hər 2-3 gündən bir 300 mq/gün qədər artırılmaqla maksimal 3600 mq/gün-ə qədər çatdırıla bilər. Qabapentin dozasının zəif artırılması fərdi xəstələrdə lazım ola bilər. 1800 mq/gün dozaya çatmaq üçün minimal müddət 1 həftə, 2400 mq/gün dozaya çatmaq üçün 2 həftə, 3600 mq/gün dozaya çatmaq üçün isə 3 həftədir.
Gündəlik maksimal doza 3 bərabər dozaya bölünməli və qıcolmaların qarşısını almaq məqsədilə dozaların qəbulu arasındakı maksimal interval 12 saatdan çox olmamalıdır.
6 yaş və yuxarı olan uşaqlarda 
Başlanğıc doza 10-15 mq/kq/gün təşkil edir. Effektiv dozaya təxminən 3 gün ərzində dozanın tədricən artırılması yolu ilə əldə edilməlidir. 6 yaş və yuxarı olan uşaqlarda qabapentinin effektiv dozası 25-35 mq/kq/gün-dür. Uzun müddət aparılan klinik təcrübələrdə 50 mq/kq/gün-ə qədər olan dozaya tolerantlığın yaxşı olduğu qeyd edilmişdir. Gündəlik maksimal doza 3 bərabər dozaya bölünməli və qıcolmaların qarşısını almaq məqsədilə dozaların qəbulu arasındakı maksimal interval 12 saatdan çox olmamalıdır.
Qabapentini digər epilepsiyaəleyhinə dərman vasitələri ilə birlikdə istifadə etmək olar: qan plazmasında preparatların konsentrasiyası dəyişmir. 
Periferik neyropatik ağrılar
Böyüklər
Müalicəyə cədvəl 1-də göstərilən qaydada dozanı artırmaqla, yaxud da 300 mq-dan gündə 3 dəfə qəbul etməklə başlamaq olar. Sonra xəstələrin preparata fərdi dözümlülüyündən və onun effektivliyindən asılı olaraq doza hər 2-3 gündən bir 300 mq/günə artırılmaqla maksimal 3600 mq/gün-ə qədər çatdırıla bilər. Qabapentinin dozasının zəif artırılması fərdi xəstələrdə lazım ola bilər. 1800 mq/gün dozaya çatmaq üçün minimal müddət 1 həftə, 2400 mq/gün dozaya çatmaq üçün 2 həftə, 3600 mq/gün dozaya çatmaq üçün isə 3 həftədir.  
Ağrılı diabetik neyropatiya kimi periferik neyropatik ağrıların müalicəsində və herpesdən sonrakı nevralgiyalarda müalicə müddəti 5 aydan artıq olan hallar üçün preparatın effektivliyi və təhzlükəsizliyi klinik tədqiqatlarda öyrənilməmişdir. Əgər xəstələr 5 aydan artıq müalicəni davam etdirərlərsə, onda müalicə həkimi xəstənin klinik vəziyyətini qiymətləndirməli və əlavə müalicənin lazım olub-olmamasını müəyyən etməlidir. 
Bütün göstərişləri əhatə edən təlimat
Zəifləmiş xəstələrdə, eləcə də ümumi vəziyyəti ağır, bədən çəkisi aşağı olanlarda, orqanların transplantasiyasından sonra doza daha yavaş, ya aşağı dozalar istifadə etməklə ya da dozanın artması arasındakı daha uzun fasilələr istifadə etməklə titrləşdirilməlidir. 
Yaşlılar (65 yaşdan yuxarı)
Yaşla əlaqədar olaraq böyrəklərin funksiyasının zəifləməsi ehtimalı olduğundan yaşlı xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb oluna bilər (bax cədvəl 2). Yuxululuq, periferik ödem və asteniya halları yaşlılarda daha çox rast gəlinir.
Böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə istifadəsi
Qabapentinin dozasının tənzimlənməsi böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə və/və ya hemodializ keçirən pasiyentlərdə aşağıdakı cədvəl 2 üzrə aparılmalıdır. 
Teqapen preparatı, böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə doza tövsiyyələrinə əməl olunaraq istifadə edilə bilər.
Cədvəl 2. Qabapentinin böyüklərdə böyrək funksiyasına əsaslanan dozalanması 

003.png

a.Ümumi gündəlik doza 3 bölünmüş doza şəklində qəbul edilməlidir. Azaldılmış doza böyrək çatışmazlığı olan xəstələr üçündür (kreatinin klirensi <79 ml/dəq)
b.Bir gündən bir (günaşırı) 300 mq olaraq qəbul edilən 150 mq gündəlik doza.
c.Kreatinin klirensi <15 ml/dəq az olan pasiyentlərdə gündəlik doza kreatinin klirensinə nisbətdə azaldılmalıdır (məsələn, kreatinin klirensi 7,5 ml/dəq olan pasiyentlər, kreatinin klirensi 15 ml/dəq olan pasiyentlərin gündəlik dozasının yarısını qəbul etməlidirlər).
Hemodializdə olan xəstələrdə istifadəsi
Əvvəllər qabapentin qəbul etməmiş hemodializdə olan anuriyalı xəstələrdə preparat 300-400 mq dozada təyin edilir, sonra isə 200-300 mq-dan hemodializin gedişində hər 4 saatdan bir qəbul edilir. Dializ aparılmayan günlərdə qabapentinlə müalicə aparılmamalıdır. 
Hemodializ proseduraları qəbul edən pasiyentlərdə qabapentinin dəstəkləyici dozası cədvəl 2-də tövsiyyə olunan dozalanmaya əsaslanmalıdır. Dəstəkləyici dozaya əlavə olaraq hemodializin hər 4 saatından bir 200-300 mq qəbul edilməlidir. 
Preparatın qəbulu unudularsa 
Preparatın dozasını qəbul etməyi unutmusunuzsa, onu dərhal, xatırlayan kimi qəbul edin. Unudulnuş dozanın əvəzinə ikiqat doza qəbul etməyin.

Əlavə təsirləri 
Epilepsiya (əlavə terapiya və monoterapiya) və neyropatik ağrılar zamanı aparılan klinik tədqiqatlarda müşahidə olunan əlavə təsirlərin sinif və tezliyi aşağıdakı parametrlərlə təyin edilir: çox tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥1/100 - <1/10); bəzən (≥1/1000 - <1/100); nadir hallarda (≥1/10000 - <1/1000); çox nadir hallarda (<1/10000). Klinik tədqiqatlarda əlavə təsir fərqli tezliklə baş verdikdə, ən yüksək tezliklə qeyd edilmişdir. Postmarketinq təcrübədən əldə olunan əlavə təsirlər aşağıdakı siyahıda kursiv ilə qeyd edilib və tezliyi məlum deyil (əldə olan məlumatlara görə tezliyi qiymətləndirmək mümkün deyil).
Hər bir tezlik qrupu daxilində, əlavə təsirlər ciddiliyin azalması qaydasında təqdim olunur.

 

03.png
02.png
01.png

Qabapentinlə müalicə zamanı kəskin pankreatit halları barədə məlumat verilmişdir. Lakin, bunun qabapentinlə səbəb-nəticə əlaqəsi məlum deyil.
Hemodializdə olan pasiyentlərdə terminal böyrək çatışmazlığı nəticəsində kreatinkinazanın səviyyəsinin yüksəlməsi ilə miopatiya qeyd edilir. 
Tənəffüs yollarının infeksiyaları, orta otit, qıcolmalar və bronxit yalnız uşaqlarda klinik araşdırmalar zamanı qeyd edilmişdir. Bundan başqa, uşaqlarda klinik tədqiqatlarda, aqressiv davranış və hiperkinezlər barədə tez-tez məlumat verilmişdir.

Doza həddinin aşılması
Qabapentinin 49 q-a qədər dozası ilə kəskin, həyati təhlükəli toksiklik müşahidə olunmamışdır. Doza həddinin aşılması simptomlarına başgicəllənmə, diplopiya, nitqin pozulması, yuxululuq, huşun itməsi, letargiya və yüngül diareya daxildir. Bütün pasiyentlər dəstəkləyici terapiya ilə tam sağalır. Daha yüksək dozalarda qabapentinin absorbsiyasının azaldılması, doza həddinin aşılması zamanı preparatın absorbsiyasını məhdudlaşdıra bilər və bu səbəbdən toksikliyi minimuma endirə bilər. Qabapentinin doza həddinin aşılması, xüsusilə digər MSS-nin depressant preparatları ilə birlikdə komaya səbəb ola bilər.
Müalicəsi
Simptomatikdir. Qabapentin hemodializ ilə xaric olsa da, əvvəlki təcrübəyə əsasən adətən tələb edilmir. Lakin, ağır böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə hemodializ göstəriş ola bilər. 8000 mq/kq qədər dozada qəbul edən siçanlarda və siçovullarda qabapentinin oral letal dozası təyin olunmamışdır. Heyvanlarda kəskin toksiklik əlamətlərinə ataksiya, nəfəsalmada çətinlik, ptoz, hiperaktivlik və ya həyəcan daxildir.

Buraxılış forması
Teqapen 100 mq-lıq bərk jelatin kapsullar
Bərk jelatin kapsullar. 
10 bərk jelatin kapsul, blisterdə. 5 və ya 10 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
Teqapen 300 mq və 400 mq-lıq bərk jelatin kapsullar
Bərk jelatin kapsullar. 
10 bərk jelatin kapsul, blisterdə. 5 və ya 10 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti
25ºС-dən yüksək olmayan temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti
3 il. 
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı 
“Rivofarm SA”, Sentro İnsema, 6928 Manno, İsveçrə.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi
"Dərman" MMC, Azərbaycan. 
AZ1096, Azərbaycan, Bakı ş., 
Nizami r-u, Mehdi Abbasov k-si, Ev 2