Сортировка Медицина

MELDOKAR

Ürək xəstəliklərinin müalicəsi üçün digər vasitələr. Metabolik vasitə.

meldokar.png
brochure.png

Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Meldonium

Tərkibi 
Təsiredici maddə: 1 ampuda 500 mq meldonium dihidrat vardır.
Köməkçi maddə:   inyeksiya üçün su.

Təsviri
Şəffaf, rəngsiz mayedir.

Farmakoterapevtik qrupu
Ürək xəstəliklərinin müalicəsi üçün digər vasitələr. Metabolik vasitə.


ATC kodu: C01EB22.

Farmakolojı xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası 
Meldonium psixostimullaşdırıcı, kardioprotektiv, antihipoksant, metabolik xüsusiyyətləri olan dərman vasitəsidir. Karnitinin sələfi olub, kimyəvi quruluşca insan orqanizminin hər bir hüceyrəsində mövcud olan qamma-butirobetainin (QBB) struktur analoqudur; qamma-butirobetain molekulundan bir karbon atomunun azot atomu ilə əvəz olunması ilə fərqlənir. 
Meldonium γ-butirobetainhidroksilaza fermentini geridönən şəkildə inaktivləşdirir, karnitinin sintezini və bu səbəbə görə uzunzəncirli yağ turşularının hüceyrə membranından nəqlinə mane olur, beləliklə, hüceyrələrdə asilkarnitin və asilkoenzim A törəmələri olan oksidləşməmiş yağ turşularının aktivləşmiş formalarının toplanmasının və onların zərərli təsirinin qarşısını alır. Bununla da, hüceyrə membranlarının zədələnməsinin qarşısı alınır. Meldonium orqanizmin enerji mübadiləsinə müsbət təsir edir. Mərkəzi sinir sistemini mülayim stimullaşdırır və stresə qarşı davamlılığını artırır. 
İşemiya hallarında (oksigenin və ya qidalandırıcı maddələrin çatışmazlığı, metabolizmin son məhsullarının qeyri-kafi xaric olması) hüceyrələrdə oksigenin çatdırılması və tələbatı arasında tarazlığı bərpa edir, enerji istehsalı üçün əlavə oksigen istehlakı tələb etməyən metabolik prosesləri aktivləşdirir, hüceyrələrdə toksiki metabolik məhsulların toplanmasını aradan qaldırır və onları zədələnmədən qoruyur; eyni zamanda tonuslandırıcı təsir göstərir. 
Bu xüsusiyyətlərə görə, meldonium ürək-damar sisteminin müxtəlif pozğunluqlarının müalicəsində, həmçinin beyinə qan tədarükünü, fiziki və zehni iş qabiliyyətini artırmaq üçün istifadə olunur. 
Karnitinin konsentrasiyasının azalması nəticəsində vazodilyatasiya xüsusiyyətlərinə malik olan qamma-butirobetain sintezi artır, damarların genişlənməsi və beləliklə toxumalarda qan təchizatı yaxşılaşır. 
Meldoniumun təsir mexanizmi onun farmakoloji təsirlərinin müxtəlifliyini təyin edir: fiziki iş qabiliyyətini artırır, psixi və fiziki gərginlik əlamətlərinin azaldır, toxuma və humoral müqaviməti aktivləşdirir, kardioprotektiv təsir göstərir.  
Ürək-damar sisteminə təsiri
Meldonium miokardın yığılma qabiliyyətinə müsbət təsir göstərir, onun üçün miokardioprotektor təsir xasdır. Kəskin miokard infarktı zamanı toxumalarda nekrotik sahənin əmələ gəlməsini ləngidir, reabilitasiya dövrünü qısaldır. Ürək çatışmazlığı zamanı miokardın inotrop funksiyasını yaxşılaşdırır və fiziki gərginliyə qarşı davamlılığını artırır, pasiyentlərin həyat keyfiyyətini yaxşılaşdırır. Stabil gərginlik stenokardiyası (ürək nahiyəsində şiddətli ağrılar) olan xəstələrdə stenokardiya tutmalarının tezliyini və intensivliyini azaldır, eləcə də istifadə edilən qliseriltrinitratın miqdarını azaldır.
Beyin qan dövranının pozğunluqları və nevroloji xəstəliklər zamanı effektivliyi
Meldonium beyin qan dövranının kəskin və xroniki işemik pozğunluqlarının kompleks müalicəsində beyin kapillyarlarının və arteriolların tonusunu və müqavimətini normallaşdırır, onların reaktivliyini bərpa edir. Heyvanlar üzərində aparılmış sınaqlarda meldoniumun antihipoksik təsiri və beyin qan dövranına təsiri müəyyən edilmişdir. İşemik zonalarda qan dövranının həcminin paylanmasını optimallaşdıraraq qan təchizatını yaxşılaşdırır, hipoksiya şəraitində neyronların dözümlülüyünü artırır. Mərkəzi sinir sisteminə tonuslandırıcı təsir edir – yaddaşı yaxşılaşdırır, təfəkkürü sürətləndirir, hərəki aktivliyi artırır, davranış reaksiyalarını stimullaşdırır, psixi və fiziki dözümlülüyü yüksəldir. Eləcə də stress əleyhinə təsirə malikdir – simpatoadrenal sistemini stimullaşdırır, baş beyində və böyrəküstü vəzilərdə katexolaminlərin toplanmasını təmin edir, daxili orqanlarda stress nəticəsində yaranmış dəyişikliklərə qarşı müdafiəni gücləndirir.
Nevroloji xarakterli pozğunluqları olan pasiyentlərdə (baş beyin qan damarlarının xəstəliklərindən sonra, baş beyində əməliyyatdan sonra, travmadan sonra, keçirilmiş gənə ensefalitindən sonra) reabilitasiya proseslərinə müsbət təsir göstərir.
Meldonium, xroniki alkoqolizmdən əziyyət çəkən xəstələrdə abstinensiya sindromu zamanı sinir sisteminin funksional pozğunluqlarını aradan qaldırır. 
Farmakokinetikası
Venadaxili yeridildikdə biomənimsənilməsi 100% təşkil edir. 
Preparat yeridildikdən dərhal sonra qan plazmasında maksimal konsentrasiyada toplanır. 
Təkrar dozaların venadaxili yeridilməsindən sonra meldoniumun qan plazmasında Cmax 25,50±3,63 mkq/ml-ə çatmışdır. Qaraciyərdə metabolizmə uğrayır və iki əsas metaboliti şəklində böyrəklər vasitəsilə xaric olur. Yarımxaricolma dövrü (t1/2) dozadan asılı olaraq 3-6 saat təşkil edir. 
Meldoniumun iz konsentrasiyaları sistem qan dövranında və qan hüceyrələrində uzun müddət qalır. Meldonium və onun metabolitləri qismən plasentar baryerdən keçir, ana südü ilə xaric olur.
Xüsusi qrup xəstələrdə farmakokinetikası
Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr
Meldonium 400-800 mq dozalarda istifadəsindən sonra qaraciyərin funksional göstəricilərində dəyişiklik müşahidə edilməmişdir. Lakin, meldoniumun biomənimsənilməsinin yüksək olmasını nəzərə alaraq qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə preparatın dozası tənzimlənməlidir.
Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr 
Meldoniumun və ya onun metabolitlərinin (məsələn, 3-hidroksimeldonium) və karnitinin böyrək reabsorbsiyasının qarşılıqlı təsiri mövcuddur, nəticədə karnitinin böyrək klirensi artır. Meldoniumun biomənimsənilməsinin yüksək olmasını nəzərə alaraq böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə preparatın dozası tənzimlənməlidir.
Yaşlı xəstələr
Qaraciyər və/və ya böyrək funksiyası pozulmuş yaşlı xəstələrdə preparatın dozası tənzimlənməlidir.

İstifadəsinə göstərişlər
Aşağıdakı hallarda kompleks müalicədə istifadə edilir:

  • Ürək-damar xəstəlikləri: ürəyin işemik xəstəliyi (ÜİX) (sabit gərginlik stenokardiyası, miokard infarktı), xroniki ürək çatışmazlığı (XÜÇ), dishormonal kardiomiopatiya fonunda kardialgiya; 

  •  Beyin qan dövranının kəskin və xroniki pozğunluqları (işemik insult, serebrovaskulyar çatışmazlıq);

  •  Hemoftalm, gözün torlu qişasına müxtəlif etiologiyalı qansızmalar, torlu qişanın mərkəzi venasının və onun budaqlarının trombozu, müxtəlif etiologiyalı retinopatiyalar (diabetik, hipertonik);

  • İş qabiliyyətinin zəifləməsi; psixoemosional və fiziki gərginlik (o cümlədən idmançılarda);

  • Xroniki alkoqolizmdən əziyyət çəkən xəstələrdə abstinensiya sindromu (spesifik müalicə ilə birgə).

 

Əks göstərişlər
Preparatın komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq.
Mərkəzi sinir sisteminin üzvi zədələnməsi.
Kəllədaxili təzyiqin yüksəlməsi (venoz axınının pozulması zamanı, kəllədaxili şişlərdə).

 

Hamiləlik və laktasiya dövrü.
18 yaşdan kiçik uşaqlar (preparatın təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir). 
Ehtiyatla
Ağır böyrək və/və ya qaraciyər çatışmazlığı (preparatın təhlükəsizliyi barədə kifayət qədər məlumat yoxdur).

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Qaraciyərin və/və ya böyrəklərin xroniki xəstəlikləri olan pasiyentlərdə preparat ehtiyatla istifadə edilməlidir (qaraciyər və böyrək funksiyaları mütamadi yoxlanılmalıdır).
Kardioloji şöbələrdə kəskin miokard infarktın və qeyri-stabil stenokardiyanın müalicəsinin uzunmüddətli təcrübəsi göstərir ki, meldonium kəskin koronar sindromunun müalicəsinin birinci sıra preparatlarına aid deyil və onun istifadəsi yalnız həkim məsləhəti əsasında olmalıdır. 

 

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri 
Preparat bəzi hipotenziv dərman vasitələrinin və ürək qlikozidlərin təsirini gücləndirir. 
Meldonium antianginal, antikoaqulyant, antiaqreqant, antiaritmik, diuretik, bronxolitik preparatlarla birgə istifadə edilə bilər. Preparat arterial hipotenziyaya və mülayim taxikardiyaya səbəb ola bilər. Meldonium nitroqliserin, nifedipin, α-adrenoblokatorlar, periferik vazodilatatorlar və digər hipotenziv vasitələrin təsirini gücləndirə bilər.

 

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi 
Hamiləlik
Hamilə qadınlarda meldoniumun istifadəsi və təhlükəsizliyi barədə kifayət qədər məlumatlar yoxdur. Preparatın embrionun və dölün inkişafına mümkün mənfi təsirlərin qarşısını almaq üçün hamiləlik dövründə istifadəsi əks göstərişdir.
Laktasiya dövrü
Meldoniumun ana südü ilə xaric olması və körpənin sağlamlığına təsiri öyrənilməmişdir. Laktasiya dövründə preparatdan istifadə etmək lazımdırsa ana südü ilə qidalandırma müvəqqəti dayandırılmalıdır.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensal təhlükəli mexanizimləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri
Meldonium nəqliyyat vasitələrini idarəetmə və xüsusi diqqəti cəmləşdirmə bacarığını və psixomotor reaksiyaların surətini tələb edən digər potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olma qabiliyyətinə təsiri öyrənilməmişdir. 


İstifadə qaydası və dozası
Mümkün stimullaşdırıcı effektlə bağlı günün birinci yarısında (saat 17:00-dan gec olmayaraq) istifadə etmək tövsiyə olunur. 
Venadaxili, əzələdaxili, parabulbar yeridilir. 
Doza, yeridilmə üsulu və müalicənin müddəti göstərişdən, xəstəliyin ağırlığından asılı olaraq, həmçinin xəstənin ümumi vəziyyətinə müvafiq seçilir.
Ürək-damar xəstəlikləri
Ürəyin işemik xəstəliyi (miokard infarktı): gündə 0,5-1,0 q (5-10 ml inyeksiya üçün məhlul) venadaxili birbaşa (şırnaq üsulu ilə) yeridilir. Gündəlik doza 1 və ya 2 dəfəyə bölünərək istifadə edilir. 
Ürəyin işemik xəstəliyi (sabit gərginlik stenokardiyası), xroniki ürək çatışmazlığı və dishormonal kardiomiopatiya: gündə 1 dəfə 0,5-1,0 q (5-10 ml inyeksiya üçün məhlul) dozada venadaxili birbaşa (şırnaq üsulu ilə) və ya əzələdaxili 0,5 q-dan gündə 1-2 dəfə yeridilir. 
Ürək-damar xəstəliklərinin kompleks müalicəsində inyeksiya ilə müalicənin müddəti 10-14 gün təşkil edir, sonra müalicə meldoniumun daxilə qəbul formaları ilə davam etdirilir. Müalicənin ümumi kursu 4-6 həftə təşkil edir. Ehtiyac olduqda, müalicə ildə 2-3 dəfə təkrarlana bilər. 
Beyin qan dövranının pozğunluğu
Kəskin mərhələdə 10 gün ərzində gündə 1 dəfə 0,5 q (5 ml məhlul) venadaxili şırnaq üsulu ilə yeridilir, sonra daxilə (peroral dərman formasında) 0,5-1,0 q-dan davam etdirilir.
Beyin qan dövranının xroniki çatışmazlığı (dissirkulyator ensefalopatiya) zamanı 10 gün ərzində gündə 1 dəfə 0,5 q-dan (5 ml məhlul) əzələdaxili və ya venadaxili, sonra peroral dərman formasında 0,5 q dozada davam etdirilir. Ümumi müalicə kursu 4-6 həftə təşkil edir. 
Təkrar kurslar (adətən ildə 2-3 dəfə) həkim məsləhətindən sonra mümkündür.
İş qabiliyyətinin zəifləməsi; psixoemosional və fiziki gərginlik 
Gündə 1 dəfə 0,5 q (5 ml məhlul) dozadan əzələdaxili və ya venadaxili təyin edilir. 
Müalicənin müddəti 10-14 gün təşkil edir. Ehtiyac olduqda, müalicə 2-3 həftədən sonra təkrarlana bilər.
Oftalmopatologiya (hemoftalm və gözün torlu qişasının müxtəlif etiologiyalı qansızmaları, torlu qişanın mərkəzi venasının trombozu, müxtəlif etiologiyalı retinopatiyalar (diabetik, hipertonik)): 10 gün ərzində 0,05 q (0,5 ml məhlul) dozada parabulbar yeridilir. 
Xronik alkoqolizm zamanı abstinensiya sindromu 
0,5 q (5 ml məhlul) dozadan gündə 2 dəfə ə/d və ya v/d təyin edilir. Müalicə kursu 7-10 gün təşkil edir.  
Pediatrik xəstələr 
18 yaşdan kiçik uşaqlarda meldoniumun təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir. Bu səbəbdən, bu yaş qrupundan xəstələrə preparatın istifadəsi tövsiyə olunmur.
Yaşlı pasiyentlər
Qaraciyər və/və ya böyrək xəstəlikləri olan yaşlı pasiyentərdə dozanın azalması tələb oluna bilər. 
Böyrək və/və ya qaraciyər xəstəlikləri olan pasiyentərdə 
Yüngül dərəcədən orta ağırlıq dərəcəyədək böyrək və/və ya qaraciyər funksiyasının pozulması olan pasiyentlərdə meldoniumun dozası azaldılmalıdır.

Əlavə təsirləri 
Meldonium az toksikdir və adətən orqanizm tərəfindən yaxşı qəbul edilir. Ciddi arzuolunmaz reaksiyalar müşahidə olunmur. Əlavə təsirlər əksər hallarda mülayim, keçici olur. Müşahidə olunan əlavə reaksiyalar orqan sistemlərinə və rastgəlmə tezliyinə görə aşağıdakı kimi təsnif edilir: çox tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100-dən <1/10-dək); bəzən (≥1/1000-dən <1/100-dək); nadir (≥1/10000-dən <1/1000-dək); çox nadir (<1/10000); məlum olmayan tezlikdə (mövcud məlumatlar başvermə tezliyini müəyyən etmək üçün kifayət deyil).
Ürək-damar sisteminə
Nadir: vazodilyatasiya; taxikardiya, qan təzyiqinin yüksəlməsi və ya enməsi.
İmmun sisteminə
Nadir: dəri səpgisi, angionevrotik ödem.
Sinir sisteminə  
Nadir: psixomotor oyanıqlıq.
Həzm sisteminə
Nadir: dispepsiya.
Dəri və dərialtı toxumalara  
Nadir: qaşınma, dərinin qızarması.
Laborator və instrumental müayinələr
Nadir: eozinofiliya.
Ümumi pozulmalar və yerli reaksiyalar
Çox nadir: ümumi zəiflik.
Arzuolunmaz effektlər baş verdikdə həkimə müraciət edin. 

Doza həddinin aşılması 
Simptomları: baş ağrısı, taxikardiya, başgicəllənmə və ümumi zəiflik ilə müşayiət olunan hipotenziya (arterial təzyiqin enməsi).
Müalicəsi: simptomatik müalicə aparılmalıdır. 

Buraxılış forması   
İnyeksiya üçün məhlul, 100 mq/ml.  
5 ml məhlul, ampulda. 5 ampul, konturlu-yuvalı qablaşdırmada. 2 konturlu-yuvalı qablaşdırma, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır. Ampulun açılması üçün bıçaq və ya skarifikator qutuya qablaşdırıla bilər.

Saxlanma şəraiti     
25°С-dən yüksək olmayan temperaturda, işıqdan qorunan və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlanılmalıdır. Dondurmaq olmaz.

Yararlılıq müddəti  
3 il. 
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti 
Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı 
Biosintez PJSC, Russian Federation.
440033, Penza şəhəri Drijba 4 küç, Rusiya Federasiyası.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi
Biosintez PJSC, Russian Federation.
440033, Penza şəhəri Drijba 4 küç, Rusiya Federasiyası.