Международное непатентованное название:Азитромицин

 

Содержание

Активное вещество: 1 таблетка содержит азитромицина дигидрат, что эквивалентно 500 мг азитромицина.

есть

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, крахмал желатинизированный (крахмал 1500),

кроскармеллоза натрия, крахмал глюконат натрия (тип А), микрокристаллическая целлюлоза

(РН 102), тальк очищенный, магния стеарат, краситель белый СК-СП 3180,

очищенная вода.

Описание

Белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с маркировкой «500» с одной стороны и гладкие с другой.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальное средство для системного применения. Макролиды.

ATC-код:J01FA10...

 

фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин – препарат, относящийся к азалидной группе макролидных антибиотиков с широким спектром действия. Соединяясь с 50S субъединицей бактериальных рибосом, предотвращает транслокацию пептидов и угнетает биосинтез белков чувствительных микроорганизмов. Не влияет на синтез нуклеиновых кислот.

В исследованиях in vitro после 1-часовой инкубации азитромицина в фагоцитирующих клетках и клетках фибробластов его внутриклеточная концентрация увеличивалась в 30 раз (и более) по сравнению с клеточной средой.

Благодаря высокому сродству к фагоцитам при введении in vivo наблюдается лучший транспорт препарата в инфицированные ткани.

Азитромицин активен в отношении различных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробов, внутриклеточных и клинически атипичных возбудителей. Чувствительные микроорганизмы в условиях in vitro:

Аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. (относящиеся к группе С, F и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Heamophilus ducreyi, Heamophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida.

Анаэробные бактерии: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.

Азитромицин также активен в отношении Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Фармакокинетика

Когда тебя спрашивают

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь.

Это связано с его устойчивостью к кислой среде и липофильностью. После однократного приема 500 мг биодоступность составляет около 37% (34-52%; эффект «первого прохождения» через печень).

Распределение

Связь его с белками плазмы составляет 7-50%.

В зависимости от концентрации азитромицина в плазме концентрация в сыворотке варьирует от 12% при 0,5 мкг азитромицина/мл до 52% при 0,05 мкг азитромицина/мл. Объем распределения (Vd) при равновесии составляет 31,1 л/кг.

Проникновение в ткани и жидкости

После внутреннего приема хорошо проникает в органы и ткани (широко распределяется). Его концентрация в тканях и клетках значительно превышает его уровень в плазме (в 10-50 раз), что свидетельствует о его прочной связи с тканями. Азитромицин легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочевыводящие пути, половые органы и ткани (включая предстательную железу), кожу и мягкие ткани. Доставляется фагоцитами (полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами) к очагу инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Накопление высоких концентраций в клетках (легко проникает через клеточные мембраны) имеет решающее значение для разрушения и элиминации внутриклеточных возбудителей.

Доказано, что концентрация азитромицина в очагах инфекции на 24-34% выше, чем в здоровых тканях, и варьирует в зависимости от тяжести воспалительного процесса. Хотя азитромицин создает высокие концентрации в фагоцитах, он существенно не влияет на их функцию. Препарат поддерживает бактерицидную концентрацию в очаге воспаления в течение 5-7 дней после последней дозы, что позволяет проводить короткий курс лечения в 3 и 5 дней.

Метаболизм

Метаболизируется (деметилируется) в печени с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: период полувыведения (t½) между 8 и 24 часами после приема составляет 14-20 часов, а между 24 и 72 часами - 41 час, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Исключение

Период полувыведения азитромицина составляет 68-72 часа.

Более 50% принятой дозы выводится в неизмененном виде из кишечника, 6% - почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику азитромицина — Cmax увеличивается на 31%, AUC не изменяется. У мужчин пожилого возраста (65-85 лет) фармакокинетические показатели, а у женщин Cmax увеличиваются на 30-50%.

 

Инструкции по применению

Азитромицин показан при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к:

• Инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, синусит).

• При аллергии на пенициллин, фарингитах и тонзиллитах, вызванных Streptococcus pyogenes.

• Инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, трахеит, бактериальные и атипичные пневмонии)...

• Инфекции среднего уха (острый средний отит).

• Инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь средней степени тяжести (acne vulgaris), корь, абсцесс, импетиго, фурункул, «хроническая мигрирующая эритема» (erythema migrans, начальная стадия болезни Лайма), вторичная пиодермия).

• Заболевания, передающиеся половым путем, вызванные Chlamydia trachomatis (неосложненный уретрит и цервицит).

• Язва мягких тканей, вызванная Haemophilus ducreyi.

• Заболевания, передающиеся половым путем, вызванные Neisseria gonorrhoeae (без других коинфекций).

• Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину или другим антибактериальным средствам из группы макролидов (например, к эритромицину, кларитромицину), а также к любому из вспомогательных веществ (аллергические реакции могут вызывать кожную сыпь и одышку).

Тяжелая печеночная недостаточность.

Прием производных алкалоидов райграса, таких как эрготамин (используется для лечения мигрени).

​

Особые указания и меры предосторожности

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

• болезни почек;

• сердечные заболевания;

• эпидемические инфекционные заболевания;

• диагноз или подозрение на попадание бактерий или бактериальных токсинов в кровь (септицемия);

• постельная болезнь;

• пожилые и ослабленные больные;

• другие тяжелые заболевания (недостаточность иммунной системы или врожденная аспления (отсутствие селезенки)/удаление селезенки путем оперативного вмешательства (аспления) и др.);

• заболевания печени;

• как и при применении других антибактериальных средств, риск вторичного инфицирования (вызванного нечувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе грибками) у ослабленных больных;

• диарея.

При возникновении любого из вышеперечисленных состояний обратитесь к врачу.

Меры предосторожности

Нарушения сердечной проводимости: макролиды могут вызывать удлинение интервала QT и желудочковые аритмии (включая torsade de pointes). Следует с осторожностью применять у пациентов с длительной реполяризацией сердца.

Аллергические реакции: макролиды могут вызывать серьезные аллергические реакции (редко с летальным исходом), такие как отек Квинке (ангионевротический отек) или анафилаксия.

Суперинфекция: как и при применении других антибактериальных средств, диарея, связанная с Clostridium difficile (CDAD), может возникать во время или после применения азитромицина.

Печеночная недостаточность: поскольку азитромицин в основном выводится через печень, его следует применять с особой осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью.

Почечная недостаточность: препарат следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <10 мл/мин).

Стрептококковые инфекции: пенициллин является препаратом первого выбора для лечения фарингитов и тонзиллитов, обычно вызываемых Streptococcus pyogenes, а также для профилактики ревматизма. Однако азитромицин успешно применяют при лечении фарингитов и тонзиллитов.

Острый средний отит, синусит: азитромицин успешно применяется, хотя он и не является препаратом первого выбора для лечения острого среднего отита и синусита.

 

Взаимодействие с другими препаратами

Макролиды могут повышать уровень в плазме таких препаратов, как дигоксин, теофиллин, триазолам, фенитоин, карбамазепин, метилпреднизолон, циклоспорин и гексобарбитал; хорошо бы контролировать их совместное применение с азитромицином, хотя информации о взаимодействии азитромицина с вышеперечисленными препаратами нет.

Антациды: антациды, содержащие алюминий и магний, снижают максимальную концентрацию азитромицина в плазме, но площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) не изменяется. Азитромицин следует принимать по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после приема антацидов.

Эрготамин или другие алкалоиды ржи: при применении азитромицина в сочетании с эрготамином или негидрогенизированными алкалоидами ржи возможны серьезные токсические эффекты, характеризующиеся выраженным спазмом периферических сосудов (онемение или онемение верхних и нижних конечностей, мышечные спазмы, головная боль, судороги, боль в груди или боль в животе) перед одновременным применением следует проконсультироваться с врачом.

Дигоксин и колхицин (субстраты Р-гликопротеина): макролиды, включая азитромицин, могут повышать уровень в плазме субстратов Р-гликопротеина, таких как дигоксин и колхицин. Во время лечения азитромицином и после прекращения лечения следует проводить клиническое наблюдение и контроль уровня дигоксина в сыворотке крови.

Препараты, метаболизирующиеся системой цитохрома Р450: азитромицин не взаимодействует в значительной степени с системой цитохрома Р450 в печени. Таким образом, взаимодействие, известное для эритромицина и других макролидов, для азитромицина не ожидается. Азитромицин не индуцирует и не инактивирует систему цитохрома Р450 в печени с помощью комплекса цитохром-метаболит. В клинических исследованиях не было обнаружено значимого взаимодействия между следующими препаратами, метаболизирующимися цитохромом Р450, и азитромицином: аторвастатин, карбамазепин, эфавиренз, флуконазол, индинавир, метилпреднизолон, мидазолам, силденафил, триазолам, триметоприм/сульфаметоксазол. Однако следует соблюдать осторожность при применении этих препаратов в сочетании с азитромицином.

Цизаприд: метаболизируется в печени ферментом CYP3A4. Макролиды инактивируют фермент CYP3A4; Одновременное применение цизаприда может вызвать удлинение интервала QT, желудочковую аритмию, а также фибрилляцию желудочков. Азитромицин не следует применять вместе с цизапридом.

Аторвастатин или другие статины: азитромицин (500 мг/сут) не влиял на концентрацию аторвастатина в плазме при одновременном применении с аторвастатином (10 мг/сут). Однако сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших азитромицин вместе со статинами. 

Антагонисты витамина К (варфарин): макролиды могут повышать максимальную концентрацию антагонистов витамина К в сыворотке крови и антикоагулянтный эффект. Даже если причинно-следственная связь не доказана, следует рассмотреть возможность мониторинга протромбинового времени. Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме азитромицина и варфарина.

Такролимус: макролиды могут повышать максимальную концентрацию такролимуса в сыворотке крови.

Терфенадин: азитромицин следует применять с осторожностью в сочетании с терфенадином.

Циклоспорин: в фармакокинетических исследованиях на здоровых добровольцах Cmax и AUC циклоспорина были значительно увеличены у пациентов, получавших перорально азитромицин в дозе 500 мг ежедневно в течение 3 дней, а затем перорально циклоспорин в дозе 10 мг/кг. Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении этих препаратов. При необходимости совместного применения этих препаратов необходимо контролировать уровень циклоспорина и соответствующим образом корректировать дозу. 

Другие антибиотики: следует учитывать возможность параллельной резистентности между азитромицином и макролидными антибиотиками (например, эритромицином), а также линкомицином, клиндамицином. Поэтому не рекомендуется одновременное применение нескольких препаратов из этой группы.

Препараты, удлиняющие интервал QT: Азитромицин не следует применять одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами класса IA и III, трициклическими антидепрессантами, фторхинолонами, нейролептиками).

Зидовудин или нелфинавир: азитромицин может повышать концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарных клетках периферической крови. Одновременное применение азитромицина с нелфинавиром увеличивает риск нежелательных эффектов.

Рифабутин: при совместном приеме азитромицина и рифабутина концентрация обоих препаратов в плазме крови не менялась, но у пациентов наблюдалась нейтропения (уменьшение количества клеток крови).

 

Использование во время беременности и лактации

Проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать какие-либо лекарства во время беременности.

Категория беременности: В.

Данных о применении азитромицина беременными женщинами недостаточно. Его следует использовать во время беременности только в случае необходимости.

Если вы забеременели во время лечения, сообщите об этом своему врачу.

период лактации

Полная информация об экскреции азитромицина с грудным молоком отсутствует. При необходимости применения препарата в период лактации следует временно прекратить грудное вскармливание.

 

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами

Это не влияет.

 

Способ применения и дозировка

Предназначен только для внутреннего приема.

Таблетки Темпазит, покрытые оболочкой, следует принимать однократно за 1 час до или через 2 часа после еды.

Дети и подростки, взрослые и пожилые люди с массой тела более 45 кг

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы)

Суммарная доза азитромицина составляет 1500 мг и 500 мг (1 таблетка) принимают один раз в сутки в течение 3 дней. В качестве альтернативы общую дозу можно разделить на пять дней (500 мг в первый день лечения и 250 мг 1 раз в сутки во 2-5 дни).

Умеренные угри (acne vulgaris)

Суммарная доза азитромицина составляет 6 г, рекомендуется следующая схема лечения: 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней, 500 мг 1 раз в неделю в течение следующих 9 недель. Дозу второй недели следует принять через 7 дней после приема первой таблетки, а следующие 8 доз следует принять с интервалом в 7 дней.

Ранняя стадия болезни Лайма (erythema migrans — «хроническая мигрирующая сыпь»)

Суммарная доза азитромицина составляет 3 г... 1000 мг в первый день лечения (две таблетки по 500 мг однократно), 500 мг 1 раз в сутки во 2-5 дни.

При инфекциях половых органов, вызванных Chlamydia trachomatis и чувствительной Neisseria gonorrhoeae (неосложненный уретрит и цервицит), принимают 1000 мг (две таблетки по 500 мг) однократно.

Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori: в составе комбинированного лечения назначают разовую дозу 1000 мг (две таблетки по 500 мг) в течение 3 дней.

Язвы мягких тканей, вызванные Haemophilus ducreyi: 1000 мг (две таблетки по 500 мг) перорально однократно.

При тонзиллите/фарингите, вызванном S. pyogenes, назначают по 500 мг в первый день, по 250 мг в последующие дни (2-5-й день) в течение 5 дней.

Использование в разных возрастных группах

Педиатрические пациенты

Детям с массой тела более 45 кг назначают дозы, применяемые у взрослых.

За исключением тонзиллита/фарингита, максимальная рекомендуемая общая доза для лечения других заболеваний составляет 1500 мг. При лечении тонзиллита/фарингита назначают по 500 мг в первый день, по 250 мг в последующие дни (2-5 день).

Детям с массой тела менее 45 кг следует назначать суспензионную форму азитромицина.

Пожилые пациенты

Пациентам пожилого возраста назначают в дозе, предназначенной для взрослых.

Поскольку существуют факторы риска возникновения аритмий у лиц пожилого возраста, следует соблюдать осторожность в отношении риска возникновения нарушений сердечного ритма и развития желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина >40 мл/мин) не требуется. Азитромицин следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <40 мл/мин).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Дозировка у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести такая же, как у пациентов с нормальной функцией печени. Препарат не следует применять при тяжелой печеночной недостаточности.

Если вы забыли принять препарат

Если вы забыли принять препарат, не стоит беспокоиться, вы можете принять дозу как можно раньше, а затем продолжить прием препарата в обычном режиме.

Не следует принимать двойную дозу вместо пропущенной дозы.

 

Побочные эффекты

Как и в случае со всеми лекарствами, у людей, чувствительных к любому из ингредиентов препарата, могут возникнуть нежелательные побочные эффекты.

Азитромицин обычно хорошо переносится организмом. Побочные эффекты обычно слабо выражены и преходящи. Серьезные побочные реакции возникают очень редко. Наблюдаемые дополнительные реакции классифицируют по системам органов и частоте возникновения следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); иногда (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); с неизвестной частотой (имеющихся данных недостаточно для определения частоты встречаемости).

Кровь и лимфатическая система

Редко: тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови), эозинофилия, легкая транзиторная нейтропения (но причинно-следственная связь с приемом азитромицина не подтверждена).

К иммунной системе

Нечасто: ангионевротический отек.

Частота неизвестна: тяжелые (иногда со смертельным исходом) анафилактические реакции, такие как анафилактический шок.

Психические расстройства

Редко: агрессивность, тревога, возбуждение, раздражительность.

К нервной системе

Иногда: головокружение (вертиго), сонливость, головная боль, судороги, дисгевзия.

Редко: парестезии, астения, бессонница, гиперактивность.

К органу слуха и лабиринтной системе

Редко: нарушение или потеря слуха, шум в ушах.

К сердечно-сосудистой системе

Редко: тахикардия, аритмия, связанная с желудочковой тахикардией.

К пищеварительной системе

Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, судороги.

Иногда: метеоризм, диспепсия, анорексия.

Редко: запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит.

В печень и желчные протоки

Редко: гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени.

Частота неизвестна: печеночная недостаточность, редко фатальный некроз печени.

На кожу и подкожно-жировую клетчатку

Иногда: сыпь, зуд.

Редко: ангионевротический отек, крапивница, реакции фоточувствительности.

Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема.

К опорно-двигательному аппарату, соединительной ткани

Иногда: артралгия.

К почкам и мочевыводящим путям

Редко: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

На половые органы и молочные железы

Иногда: вагинит.

Общие расстройства и местные реакции

Иногда: реакции в месте инъекции (боль, покраснение).

Обратитесь к врачу, если возникают нежелательные эффекты.

Если у вас возникнут какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном листке-вкладыше, сообщите об этом своему врачу...

 

Передозировка

Симптомы

Типичные симптомы передозировки макролидных антибиотиков включают обратимую потерю слуха, сильную тошноту, рвоту и диарею (понос).

Уход

Следует проводить общую симптоматическую и поддерживающую терапию.

 

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг.

3 таблетки в блистере. 1 блистер упакован в картонную пачку с вкладышем.

 

Условия хранения 

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

 

Дата истечения срока

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

 

Условия выпуска из аптеки

Отпускается на основании рецепта.

 

Производитель

Opes Healthcare Pvt. ООО, Индия...

G-203, Анклав Шри Кабир, OPP. Гомеопатический колледж, Бопал Гума Роуд, Гуам, Ахмедабад-380058, Гуджарат...

 

Владелец регистрационной карты

ООО;TEMPUS,Азербайджан.

ул Джавадхана Азербайджан, Насиминский р-н, AZ 1102 - г. Баку, 5 мкр., дом 11,