top of page
Сортировка Медицина

METAQLİF

Другие средства для лечения болезней сердца. Метаболический агент.

brochure.png

Международное непатентованное название:Мельдоний

Состав 
Активный компонент:1 ампула содержит мельдония дигидрата 500 мг.
Вспомогательное вещество:  вода для инъекций.

Описание
Это прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа
Другие средства для лечения болезней сердца. Метаболический агент.


Код УВД:C01EB22.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика 
Мельдоний – препарат с психостимулирующими, кардиопротекторными, антигипоксантными, метаболическими свойствами. Является предшественником карнитина и по своей химической структуре является структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), присутствующего в каждой клетке человеческого организма; отличается от молекулы гамма-бутиробетаина тем, что один атом углерода заменен атомом азота. 
Мельдоний обратимо инактивирует фермент γ-бутиробетаингидроксилазу, препятствует синтезу карнитина и, следовательно, транспорту длинноцепочечных жирных кислот из клеточной мембраны, препятствуя, таким образом, накоплению активированных форм неокисленных жирных кислот, производных ацилкарнитина и ацилкофермента А и их вредное воздействие. Таким образом предотвращается повреждение клеточных мембран. Мельдоний положительно влияет на энергетический обмен организма. Умеренно стимулирует центральную нервную систему и повышает стрессоустойчивость. 
В случаях ишемии (недостаток кислорода или питательных веществ, недостаточное выведение конечных продуктов метаболизма) восстанавливает баланс между доставкой и потребностью кислорода в клетках, активирует метаболические процессы, не требующие дополнительного потребления кислорода для выработки энергии, устраняет накопление токсичные продукты метаболизма в клетках и защищает от повреждений; при этом имеет тонизирующий эффект. 
Благодаря этим свойствам мельдоний применяют при лечении различных заболеваний сердечно-сосудистой системы, а также для повышения кровоснабжения головного мозга, физической и умственной работоспособности. 
В результате снижения концентрации карнитина увеличивается синтез гамма-бутиробетаина, обладающего сосудорасширяющими свойствами, улучшается расширение сосудов и тем самым улучшается кровоснабжение тканей. 
Механизм действия мельдония определяет многообразие его фармакологических эффектов: он повышает физическую работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического напряжения, активирует тканевую и гуморальную резистентность, оказывает кардиопротекторное действие.  
Воздействие на сердечно-сосудистую систему
Мельдоний положительно влияет на сократительную способность миокарда, оказывает миокардиопротекторное действие. Тормозит образование очагов некроза в тканях при остром инфаркте миокарда, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности улучшает инотропную функцию миокарда и повышает устойчивость к физическим нагрузкам, улучшает качество жизни больных. Снижает частоту и интенсивность приступов стенокардии у больных со стабильной стенокардией напряжения (сильные боли в области сердца), а также уменьшает количество применяемого тринитрата глицерина.
Эффективность при нарушениях мозгового кровообращения и неврологических заболеваниях
Мельдоний нормализует тонус и резистентность мозговых капилляров и артериол, восстанавливает их реактивность в комплексном лечении острых и хронических ишемических нарушений мозгового кровообращения. В опытах на животных установлены антигипоксический эффект мельдония и его влияние на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение за счет оптимизации распределения объема кровообращения в зонах ишемии, повышает выносливость нейронов в условиях гипоксии. Оказывает тонизирующее действие на центральную нервную систему - улучшает память, ускоряет мышление, повышает двигательную активность, стимулирует поведенческие реакции, повышает умственную и физическую выносливость. Оказывает и антистрессовое действие – стимулирует симпатоадреналовую систему, обеспечивает накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, усиливает защиту внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.
Положительно влияет на реабилитационные процессы у больных с неврологической патологией (после заболеваний сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, клещевого энцефалита).
Мельдоний устраняет функциональные нарушения нервной системы при абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмом. 
Фармакокинетика
При внутривенном введении биоабсорбция составляет 100%. 
Препарат собирается в плазме крови в максимальной концентрации сразу после инъекции. 
После внутривенного введения повторных доз Cmax мельдония в плазме крови достигала 25,50±3,63 мкг/мл. Метаболизируется в печени и выводится почками в виде двух основных метаболитов. Период полувыведения (t1/2) составляет 3-6 часов в зависимости от дозы. 
Следовые концентрации мельдония сохраняются в системном кровотоке и клетках крови в течение длительного времени. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком.
Фармакокинетика у особой группы пациентов
Пациенты с печеночной недостаточностью
После применения мельдония в дозах 400-800 мг изменений функциональных показателей печени не наблюдалось. Однако, принимая во внимание высокую биодоступность мельдония, дозу препарата следует корректировать у пациентов с печеночной недостаточностью.
Пациенты с почечной недостаточностью 
Почечная реабсорбция мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина взаимодействует, что приводит к увеличению почечного клиренса карнитина. Учитывая высокую биодоступность мельдония, дозу препарата следует корректировать у пациентов с почечной недостаточностью.
Пожилые пациенты
Дозу препарата следует корректировать у пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени и/или почек.

Инструкции по применению
Применяется в комплексном лечении в следующих случаях:

  • Сердечно-сосудистые заболевания: ишемическая болезнь сердца (ИБС) (стенокардия постоянного напряжения, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность (ХСН), кардиалгия на фоне дисгормональной кардиомиопатии; 

  •  Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт, цереброваскулярная недостаточность);

  •  Гемофтальм, ретинальные кровоизлияния различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);

  • Нарушение работоспособности; психоэмоциональные и физические нагрузки (в т.ч. у спортсменов);

  • Абстинентный синдром у больных хроническим алкоголизмом (в сочетании со специфическим лечением).

 

Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Органическое поражение центральной нервной системы.
Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, при внутричерепных опухолях).

 

Беременность и период лактации.
Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены). 
Будь осторожен
Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (информации о безопасности препарата недостаточно).

Особые указания и меры предосторожности
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с хроническими заболеваниями печени и/или почек (необходимо регулярно проверять функцию печени и почек).
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не относится к препаратам первой линии для лечения острого коронарного синдрома, и его применение должно осуществляться только по рекомендации врача.

 

Взаимодействие с другими препаратами 
Препарат усиливает действие некоторых гипотензивных средств и сердечных гликозидов. 
Мельдоний можно применять совместно с антиангинальными, антикоагулянтными, антиагрегантными, антиаритмическими, мочегонными, бронхолитическими средствами. Препарат может вызывать артериальную гипотензию и легкую тахикардию. Мельдоний может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, α-адреноблокаторов, периферических вазодилататоров и других гипотензивных средств.

 

Использование во время беременности и лактации 
Беременность
Данных о применении и безопасности мельдония беременными женщинами недостаточно. Применение препарата при беременности противопоказано с целью предупреждения возможного негативного влияния на развитие эмбриона и плода.
период лактации
Экскреция мельдония с грудным молоком и влияние на здоровье ребенка не изучались. При необходимости применения препарата в период лактации следует временно прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами
Влияние мельдония на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими способности к концентрации внимания и копированию психомоторных реакций, не изучалось. 


Способ применения и дозировка
Рекомендуется использовать в первой половине дня (не позднее 17:00) из-за возможного стимулирующего эффекта. 
Внутривенная, внутримышечная, парабульбарная инъекция. 
Дозу, способ введения и продолжительность лечения подбирают в зависимости от показаний, тяжести заболевания, а также общего состояния больного.
Сердечно-сосудистые заболевания
Ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда): 0,5-1,0 г в сутки (5-10 мл раствора для инъекций) вводят внутривенно непосредственно (шприцевым методом). Суточная доза делится на 1 или 2 приема. 
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия постоянного напряжения), хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия: по 0,5-1,0 г (раствор для инъекций 5-10 мл) 1 раз в сутки внутривенно непосредственно (шприцем) или внутримышечно по 0,5 р вводят 1-2 раза в сутки. . 
В комплексном лечении сердечно-сосудистых заболеваний продолжительность инъекционного лечения составляет 10-14 дней, затем лечение продолжают внутренними формами мельдония. Общий курс лечения составляет 4-6 недель. При необходимости курс лечения можно повторять 2-3 раза в год. 
Нарушение мозгового кровообращения
В острой стадии вводят по 0,5 г (5 мл раствора) 1 раз в сутки в течение 10 дней внутривенно, затем продолжают внутрь (в виде перорального препарата) с 0,5-1,0 г.
При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторная энцефалопатия) по 0,5 г (5 мл раствора) внутримышечно или внутривенно, затем по 0,5 г в виде перорального препарата продолжают в течение 10 дней. Общий курс лечения 4-6 недель. 
Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
Нарушение работоспособности; психоэмоциональные и физические нагрузки 
Назначают внутримышечно или внутривенно в дозе 0,5 г (5 мл раствора) один раз в сутки. 
Продолжительность лечения 10-14 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 2-3 недели.
Офтальмология (гемофтальм и ретинальные кровоизлияния различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая)): парабульбарное введение в дозе 0,05 г (0,5 мл раствора) в течение 10 дней._cc781905- 5cde-3194 -bb3b-136bad5cf58d_
Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме 
В дозе 0,5 г (5 мл раствора) назначают 2 раза в сутки внутрь или внутривенно. Курс лечения 7-10 дней.  
Педиатрические пациенты 
Безопасность и эффективность мельдония у детей младше 18 лет не установлены. По этой причине не рекомендуется применение препарата пациентам этой возрастной группы.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов с заболеваниями печени и/или почек может потребоваться снижение дозы. 
У пациентов с заболеваниями почек и/или печени 
Дозу мельдония следует уменьшить у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.

Побочные эффекты 
Мельдоний менее токсичен и обычно хорошо переносится организмом. Серьезных побочных реакций не наблюдается. Побочные эффекты обычно слабо выражены и преходящи. Наблюдаемые дополнительные реакции классифицируют по системам органов и частоте возникновения следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); иногда (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); с неизвестной частотой (имеющихся данных недостаточно для определения частоты встречаемости).
К сердечно-сосудистой системе
Редко: вазодилатация; тахикардия, повышение или снижение АД.
К иммунной системе
Редко: кожная сыпь, ангионевротический отек.
На нервную систему  
Редко: психомоторное возбуждение.
К пищеварительной системе
Редко: диспепсия.
На кожу и подкожные ткани  
Редко: зуд, покраснение кожи.
Лабораторные и инструментальные исследования
Редко: эозинофилия.
Общие расстройства и местные реакции
Очень редко: общая слабость.
При возникновении нежелательных эффектов обратитесь к врачу. 

Передозировка 
Симптомы: головная боль, тахикардия, головокружение и общая слабость, сопровождающиеся артериальной гипотензией (понижение АД).
Уход: следует проводить симптоматическое лечение. 

Форма выпуска   
Раствор для инъекций, 100 мг/мл.  
5 мл раствора в ампуле. 5 ампул в контурно-щелевой упаковке. 2-контурно-слотовая упаковка упакована в картонную коробку с вкладышем. В коробку можно положить нож или скарификатор, чтобы вскрыть луковицу.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать.

Срок годности  
3 года. 
Не использовать после истечения срока годности.

Условия выпуска из аптеки 
Отпускается на основании рецепта.

Производитель 
ПАО «Биосинтез», Российская Федерация.
440033, Российская Федерация, г. Пенза, ул. Дрижба.

Владелец регистрационной карты
ПАО «Биосинтез», Российская Федерация.
440033, Российская Федерация, г. Пенза, ул. Дрижба.

Metaglif 10-1000.jpeg
bottom of page