Международное непатентованное название:Мельдоний

​

Состав 
Активный компонент:1 ампула содержит мельдония дигидрата 500 мг.
Вспомогательное вещество:  вода для инъекций.

​

Описание
Это прозрачная бесцветная жидкость.

​

Фармакотерапевтическая группа
Другие средства для лечения болезней сердца. Метаболический агент.

Код УВД:C01EB22.

​

Фармакологические свойства
Фармакодинамика 
Мельдоний – препарат с психостимулирующими, кардиопротекторными, антигипоксантными, метаболическими свойствами. Является предшественником карнитина и по своей химической структуре является структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), присутствующего в каждой клетке человеческого организма; отличается от молекулы гамма-бутиробетаина тем, что один атом углерода заменен атомом азота. 
Мельдоний обратимо инактивирует фермент γ-бутиробетаингидроксилазу, препятствует синтезу карнитина и, следовательно, транспорту длинноцепочечных жирных кислот из клеточной мембраны, препятствуя, таким образом, накоплению активированных форм неокисленных жирных кислот, производных ацилкарнитина и ацилкофермента А и их вредное воздействие. Таким образом предотвращается повреждение клеточных мембран. Мельдоний положительно влияет на энергетический обмен организма. Умеренно стимулирует центральную нервную систему и повышает стрессоустойчивость. 
В случаях ишемии (недостаток кислорода или питательных веществ, недостаточное выведение конечных продуктов метаболизма) восстанавливает баланс между доставкой и потребностью кислорода в клетках, активирует метаболические процессы, не требующие дополнительного потребления кислорода для выработки энергии, устраняет накопление токсичные продукты метаболизма в клетках и защищает от повреждений; при этом имеет тонизирующий эффект. 
Благодаря этим свойствам мельдоний применяют при лечении различных заболеваний сердечно-сосудистой системы, а также для повышения кровоснабжения головного мозга, физической и умственной работоспособности. 
В результате снижения концентрации карнитина увеличивается синтез гамма-бутиробетаина, обладающего сосудорасширяющими свойствами, улучшается расширение сосудов и тем самым улучшается кровоснабжение тканей. 
Механизм действия мельдония определяет многообразие его фармакологических эффектов: он повышает физическую работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического напряжения, активирует тканевую и гуморальную резистентность, оказывает кардиопротекторное действие.  
Воздействие на сердечно-сосудистую систему
Мельдоний положительно влияет на сократительную способность миокарда, оказывает миокардиопротекторное действие. Тормозит образование очагов некроза в тканях при остром инфаркте миокарда, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности улучшает инотропную функцию миокарда и повышает устойчивость к физическим нагрузкам, улучшает качество жизни больных. Снижает частоту и интенсивность приступов стенокардии у больных со стабильной стенокардией напряжения (сильные боли в области сердца), а также уменьшает количество применяемого тринитрата глицерина.
Эффективность при нарушениях мозгового кровообращения и неврологических заболеваниях
Мельдоний нормализует тонус и резистентность мозговых капилляров и артериол, восстанавливает их реактивность в комплексном лечении острых и хронических ишемических нарушений мозгового кровообращения. В опытах на животных установлены антигипоксический эффект мельдония и его влияние на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение за счет оптимизации распределения объема кровообращения в зонах ишемии, повышает выносливость нейронов в условиях гипоксии. Оказывает тонизирующее действие на центральную нервную систему - улучшает память, ускоряет мышление, повышает двигательную активность, стимулирует поведенческие реакции, повышает умственную и физическую выносливость. Оказывает и антистрессовое действие – стимулирует симпатоадреналовую систему, обеспечивает накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, усиливает защиту внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.
Положительно влияет на реабилитационные процессы у больных с неврологической патологией (после заболеваний сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, клещевого энцефалита).
Мельдоний устраняет функциональные нарушения нервной системы при абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмом. 
Фармакокинетика
При внутривенном введении биоабсорбция составляет 100%. 
Препарат собирается в плазме крови в максимальной концентрации сразу после инъекции. 
После внутривенного введения повторных доз Cmax мельдония в плазме крови достигала 25,50±3,63 мкг/мл. Метаболизируется в печени и выводится почками в виде двух основных метаболитов. Период полувыведения (t1/2) составляет 3-6 часов в зависимости от дозы. 
Следовые концентрации мельдония сохраняются в системном кровотоке и клетках крови в течение длительного времени. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком.
Фармакокинетика у особой группы пациентов
Пациенты с печеночной недостаточностью
После применения мельдония в дозах 400-800 мг изменений функциональных показателей печени не наблюдалось. Однако, принимая во внимание высокую биодоступность мельдония, дозу препарата следует корректировать у пациентов с печеночной недостаточностью.
Пациенты с почечной недостаточностью 
Почечная реабсорбция мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина взаимодействует, что приводит к увеличению почечного клиренса карнитина. Учитывая высокую биодоступность мельдония, дозу препарата следует корректировать у пациентов с почечной недостаточностью.
Пожилые пациенты
Дозу препарата следует корректировать у пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени и/или почек.

​

Инструкции по применению
Применяется в комплексном лечении в следующих случаях:

• Сердечно-сосудистые заболевания: ишемическая болезнь сердца (ИБС) (стенокардия постоянного напряжения, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность (ХСН), кардиалгия на фоне дисгормональной кардиомиопатии; 

•  Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт, цереброваскулярная недостаточность);

•  Гемофтальм, ретинальные кровоизлияния различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);

• Нарушение работоспособности; психоэмоциональные и физические нагрузки (в т.ч. у спортсменов);

• Абстинентный синдром у больных хроническим алкоголизмом (в сочетании со специфическим лечением).

 

Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Органическое поражение центральной нервной системы.
Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, при внутричерепных опухолях).
 

Беременность и период лактации.
Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены). 
Будь осторожен
Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (информации о безопасности препарата недостаточно).

Особые указания и меры предосторожности
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с хроническими заболеваниями печени и/или почек (необходимо регулярно проверять функцию печени и почек).
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не относится к препаратам первой линии для лечения острого коронарного синдрома, и его применение должно осуществляться только по рекомендации врача.

 

Взаимодействие с другими препаратами 
Препарат усиливает действие некоторых гипотензивных средств и сердечных гликозидов. 
Мельдоний можно применять совместно с антиангинальными, антикоагулянтными, антиагрегантными, антиаритмическими, мочегонными, бронхолитическими средствами. Препарат может вызывать артериальную гипотензию и легкую тахикардию. Мельдоний может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, α-адреноблокаторов, периферических вазодилататоров и других гипотензивных средств.

 

Использование во время беременности и лактации 
Беременность
Данных о применении и безопасности мельдония беременными женщинами недостаточно. Применение препарата при беременности противопоказано с целью предупреждения возможного негативного влияния на развитие эмбриона и плода.
период лактации
Экскреция мельдония с грудным молоком и влияние на здоровье ребенка не изучались. При необходимости применения препарата в период лактации следует временно прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами
Влияние мельдония на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими способности к концентрации внимания и копированию психомоторных реакций, не изучалось. 

Способ применения и дозировка
Рекомендуется использовать в первой половине дня (не позднее 17:00) из-за возможного стимулирующего эффекта. 
Внутривенная, внутримышечная, парабульбарная инъекция. 
Дозу, способ введения и продолжительность лечения подбирают в зависимости от показаний, тяжести заболевания, а также общего состояния больного.
Сердечно-сосудистые заболевания
Ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда): 0,5-1,0 г в сутки (5-10 мл раствора для инъекций) вводят внутривенно непосредственно (шприцевым методом). Суточная доза делится на 1 или 2 приема. 
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия постоянного напряжения), хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия: по 0,5-1,0 г (раствор для инъекций 5-10 мл) 1 раз в сутки внутривенно непосредственно (шприцем) или внутримышечно по 0,5 р вводят 1-2 раза в сутки. . 
В комплексном лечении сердечно-сосудистых заболеваний продолжительность инъекционного лечения составляет 10-14 дней, затем лечение продолжают внутренними формами мельдония. Общий курс лечения составляет 4-6 недель. При необходимости курс лечения можно повторять 2-3 раза в год. 
Нарушение мозгового кровообращения
В острой стадии вводят по 0,5 г (5 мл раствора) 1 раз в сутки в течение 10 дней внутривенно, затем продолжают внутрь (в виде перорального препарата) с 0,5-1,0 г.
При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторная энцефалопатия) по 0,5 г (5 мл раствора) внутримышечно или внутривенно, затем по 0,5 г в виде перорального препарата продолжают в течение 10 дней. Общий курс лечения 4-6 недель. 
Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
Нарушение работоспособности; психоэмоциональные и физические нагрузки 
Назначают внутримышечно или внутривенно в дозе 0,5 г (5 мл раствора) один раз в сутки. 
Продолжительность лечения 10-14 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 2-3 недели.
Офтальмология (гемофтальм и ретинальные кровоизлияния различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая)): парабульбарное введение в дозе 0,05 г (0,5 мл раствора) в течение 10 дней._cc781905- 5cde-3194 -bb3b-136bad5cf58d_
Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме 
В дозе 0,5 г (5 мл раствора) назначают 2 раза в сутки внутрь или внутривенно. Курс лечения 7-10 дней.  
Педиатрические пациенты 
Безопасность и эффективность мельдония у детей младше 18 лет не установлены. По этой причине не рекомендуется применение препарата пациентам этой возрастной группы.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов с заболеваниями печени и/или почек может потребоваться снижение дозы. 
У пациентов с заболеваниями почек и/или печени 
Дозу мельдония следует уменьшить у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.

​

Побочные эффекты 
Мельдоний менее токсичен и обычно хорошо переносится организмом. Серьезных побочных реакций не наблюдается. Побочные эффекты обычно слабо выражены и преходящи. Наблюдаемые дополнительные реакции классифицируют по системам органов и частоте возникновения следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); иногда (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); с неизвестной частотой (имеющихся данных недостаточно для определения частоты встречаемости).
К сердечно-сосудистой системе
Редко: вазодилатация; тахикардия, повышение или снижение АД.
К иммунной системе
Редко: кожная сыпь, ангионевротический отек.
На нервную систему  
Редко: психомоторное возбуждение.
К пищеварительной системе
Редко: диспепсия.
На кожу и подкожные ткани  
Редко: зуд, покраснение кожи.
Лабораторные и инструментальные исследования
Редко: эозинофилия.
Общие расстройства и местные реакции
Очень редко: общая слабость.
При возникновении нежелательных эффектов обратитесь к врачу. 

​

Передозировка 
Симптомы: головная боль, тахикардия, головокружение и общая слабость, сопровождающиеся артериальной гипотензией (понижение АД).
Уход: следует проводить симптоматическое лечение. 

​

Форма выпуска   
Раствор для инъекций, 100 мг/мл.  
5 мл раствора в ампуле. 5 ампул в контурно-щелевой упаковке. 2-контурно-слотовая упаковка упакована в картонную коробку с вкладышем. В коробку можно положить нож или скарификатор, чтобы вскрыть луковицу.

​

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать.

​

Срок годности  
3 года. 
Не использовать после истечения срока годности.

​

Условия выпуска из аптеки 
Отпускается на основании рецепта.

​

Производитель 
ПАО «Биосинтез», Российская Федерация.
440033, Российская Федерация, г. Пенза, ул. Дрижба.

​

Владелец регистрационной карты
ПАО «Биосинтез», Российская Федерация.
440033, Российская Федерация, г. Пенза, ул. Дрижба.