top of page
Сортировка Медицина

FLOKSAVAL ( Floxaval)

левофлоксацин 500 мг таблетки. 

FLOXAVAL BOX.png
brochure.png

Международное непатентованное название: Левофлоксацин.

Содержание

Активное вещество: 1 таблетка содержит эквивалентно 250 мг, 500 мг или 750 мг левофлоксацина.

содержит левофлоксацина гемигидрат.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный,

стеарат магния.

Покрытие: титана диоксид (Е171), полидекстроза, гипромеллоза, триацетин, макрогол 8000, желтый

оксид железа (Е172), красный оксид железа (Е172).

 

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-персикового или светло-розового цвета, продолговатые, с риской на обеих сторонах.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальное средство, фторхинолон.

Код УВД: J01MA12.

 

фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левофлоксацин — антибактериальное средство широкого спектра действия для перорального и внутривенного применения, относящееся к группе фторхинолонов. Левофлоксацин оказывает бактерицидное действие за счет воздействия на комплекс ДНК-ДНК-гираза (бактериальная топоизомераза II) и топоизомеразу IV бактерий.

микробиология

Левофлоксацин устойчив к широкому спектру грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Левофлоксацин обычно оказывает бактерицидное действие в концентрациях, близких к ингибирующим концентрациям или немного превышающих их.

Резистентность in vitro к левофлоксацину, вызванная спонтанными мутациями, встречается очень редко. Однако возможна перекрестная устойчивость между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Было показано, что левофлоксацин влияет на следующие патогены как в лабораторных, так и в клинических исследованиях.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с множественной лекарственной устойчивостью), Streptococcus pyogenes;_cc781905-5cde-3194-bb3b -136bad5cf58d_

Аэробные грамотрицательные: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Эффективность левофлоксацина в отношении следующих микроорганизмов была продемонстрирована in vitro, но не была определена в клинических исследованиях:

Аэробные грамположительные: Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (группа C/F), Streptococcus (группа G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, стрептококки из группы Viridans;

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazaki, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeriart, Providencia stu синегнойная палочка;

Анаэробные грамположительные: Clostridium perfringens.

Фармакокинетика

Левофлоксацин быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 99-100%. Фармакокинетика левофлоксацина линейна и предсказуема при однократном или многократном пероральном или внутривенном введении. Равновесная концентрация достигается через 48 часов после приема доз 500 мг или 750 мг в сутки. Таблетки, покрытые оболочкой левофлоксацина, рекомендуется принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи, так как одновременный прием левофлоксацина в дозе 500 мг с пищей удлиняет время достижения максимальной концентрации на 1 ч, а максимальную концентрацию в в плазме после приема таблеток составляет 14%, после приема внутрь снижается на 25%. Поскольку фармакокинетика левофлоксацина аналогична и сравнима при пероральном и внутривенном введении в одинаковых дозах, возможен переход с одной лекарственной формы на другую.

Левофлоксацин стереохимически стабилен в плазме и моче и метаболически не превращается в свой энантиомер. После приема внутрь 87% дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 48 часов, а 4% дозы выводится с калом в течение 72 часов. Левофлоксацин подвергается незначительному метаболизму и в основном выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения левофлоксацина составляет примерно 6-8 часов после перорального и внутривенного введения однократной и повторных доз.  

Инструкции по применению

Таблетки, покрытые оболочкой Флоксаваль, показаны при следующих инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину у взрослых:

  • Острый синусит

  • Обострение хронического бронхита

  • Внебольничная пневмония

  • Осложненные инфекции мочевыделительной системы, в том числе пиелонефрит

  • Хронический бактериальный простатит

  • Инфекции кожи и мягких тканей

 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим антибактериальным средствам из группы хинолонов, а также вспомогательным веществам, входящим в их состав.

Эпилепсия.

Повреждение сухожилий, ранее связанное с применением антибактериального средства из группы фторхинолонов.

Применение у детей и подростков.

Беременность и период лактации.

 

Особые указания и меры предосторожности

Комбинация с другими антибиотиками может потребоваться при внутрибольничных инфекциях, вызванных P. aeruginosa.

Если во время или после лечения возникает тяжелая персистирующая и/или кровавая диарея, следует рассмотреть возможность развития псевдомембранозного энтероколита, связанного с Clostridium difficile. При подозрении на это следует немедленно прекратить лечение таблетками левофлоксацина и без промедления начать соответствующее поддерживающее и/или специфическое лечение. В данной клинической ситуации противопоказаны препараты, замедляющие перистальтику кишечника.

При применении антибактериальных средств из группы фторхинолонов редко возможен тендинит, в отдельных случаях - разрыв ахиллова сухожилия. Это неприятное проявление может появиться через 48 часов после начала лечения и быть двусторонним. Риск тендинита и разрыва сухожилия выше у пожилых пациентов и у тех, кто принимает кортикостероиды. Поэтому важно наблюдать за такими пациентами во время применения таблеток левофлоксацина. При подозрении на тендинит лечение следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение (например, иммобилизацию поврежденного сухожилия).

Как и другие фторхинолоны, таблетки, покрытые оболочкой Флоксаваль, следует применять с осторожностью у пациентов, склонных к судорогам, связанным с предшествующей травмой головы, с фенбуфеном или аналогичными нестероидными противовоспалительными препаратами или с противосудорожными препаратами, такими как теофиллин.

Следует с осторожностью применять его у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, так как сообщалось о гемолитических реакциях при применении антибактериальных средств хинолонового ряда у этой группы пациентов.

При почечной недостаточности дозу таблеток левофлоксацина корректируют с учетом клиренса креатинина.

Хотя при применении левофлоксацина очень редко наблюдалась фотосенсибилизация, пациентам не рекомендуется подвергать себя воздействию яркого солнечного или искусственного ультрафиолетового света, например, в соляриях.

Некоторые побочные эффекты, наблюдаемые при лечении таблетками левофлоксацина, могут нарушать способность концентрироваться и реагировать, что может представлять определенный риск, особенно при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. 

Как и при применении других хинолонов, у пациентов с сахарным диабетом, одновременно применяющих пероральные гипогликемические средства (глибурид/глибенкламид) или инсулин, сообщалось об изменении уровня глюкозы в крови, включая симптоматическую гипер- или гипогликемию. У таких пациентов следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови. Если у пациента, получающего левофлоксацин, возникает гипогликемическая реакция, лечение следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.

Сообщалось о серьезных и иногда летальных реакциях гиперчувствительности и/или анафилактическом шоке во время лечения хинолонами, включая левофлоксацин. Такие реакции часто появляются после первой дозы. Некоторые реакции могут сопровождаться сердечно-сосудистым коллапсом, гипотонией/шоком, судорогами, потерей сознания, ощущением жжения в коже, ангионевротическим отеком, одышкой, крапивницей, зудом и другими серьезными кожными реакциями. При первом появлении кожной сыпи или других симптомов гиперчувствительности лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить. Тяжелые острые реакции гиперчувствительности могут потребовать адреналина, а также кислорода, внутривенных жидкостей, антигистаминных препаратов, кортикостероидов, вазопрессорных аминов и других реанимационных мероприятий, включая восстановление проходимости дыхательных путей.

Как и при лечении другими антибиотиками, левофлоксацин, особенно длительное применение, может привести к увеличению резистентных микроорганизмов. Поэтому при повторном лечении учитывается состояние больного. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует принять соответствующие меры.

Левофлоксацин может вызывать синдром удлинения интервала QT или желудочковую тахикардию типа «пируэт». Не используйте, если диагностировано или подозревается врожденное удлинение интервала QT или torsades de pointes.

Следует соблюдать осторожность при его применении у пациентов, получающих лечение антагонистами витамина К.

Метициллинрезистентные золотистые стафилококки обычно устойчивы к левофлоксацину. Таким образом, при подозрении на метициллин-резистентный золотистый стафилококк левофлоксацин не следует назначать без лабораторного исследования чувствительности.

Левофлоксацин следует немедленно прекратить, если во время лечения возникают проблемы со зрением.

 

Взаимодействие с другими препаратами

Антациды, сукральфат, соли железа, поливитаминные препараты

Хотя комплексообразование с двухвалентными катионами меньше, чем с другими хинолонами, одновременный прием таблеток левофлоксацина с солями железа, сукральфатом, поливитаминными препаратами, содержащими катионы металлов (таких как железо) и цинк, и антацидами, содержащими магний и алюминий, может неблагоприятно влиять на абсорбцию левофлоксацина. из желудочно-кишечного тракта и может вызвать более низкие, чем ожидалось, концентрации. Препараты, содержащие эти вещества, рекомендуется принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема таблеток левофлоксацина.

Теофиллин

О взаимодействии левофлоксацина с теофиллином не сообщалось. Одновременное применение других хинолонов с теофиллином может привести к снижению концентрации теофиллина в плазме крови, удлинению периода его полувыведения и увеличению риска развития побочных эффектов у этой группы пациентов. При совместном применении теофиллина с левофлоксацином важно строго контролировать уровень теофиллина и проводить соответствующую коррекцию дозы. Побочные эффекты, включая судороги, возможны независимо от того, снижена доза теофиллина или нет.

Варфарин

В ходе проведенных клинических исследований взаимодействия между левофлоксацином и варфарином не отмечено. Однако в постмаркетинговых исследованиях сообщалось о потенцировании эффектов варфарина при совместном применении с левофлоксацином. В это время наряду с кровотечением удлинялось и протромбиновое время. Тщательный мониторинг протромбинового времени, международного нормализованного отношения (МНО) и других соответствующих показателей коагуляции важен при одновременном применении левофлоксацина и варфарина. Из-за возможности кровотечения пациенты должны находиться под наблюдением.

циклоспорин

Cmax и Ke  при совместном применении левофлоксацина с циклоспорином несколько снижаются, Tmax и t ½ ниже, чем при их раздельном применении. Однако, поскольку разница клинически незначительна, нет необходимости корректировать дозу ни циклоспорина, ни левофлоксацина.   

Дигоксин

Взаимодействия между левофлоксацином и дигоксином в ходе проведенных исследований не наблюдалось. По этой причине нет необходимости корректировать дозу левофлоксацина или дигоксина при одновременном применении левофлоксацина с дигоксином.

Пробенецид и циметидин

В ходе проведенных клинических исследований при применении левофлоксацина с пробенецидом и циметидином показатели AUC и t½ повышались на 27-38% и 30%, а показатели CL/F и CL снижались на 21-35%, когда скорость и количество абсорбция не изменилась по сравнению с применением только левофлоксацина. Хотя эти показатели статистически значимы, их недостаточно для коррекции дозы левофлоксацина при совместном применении с пробенецидом и циметидином.

QSIAV

Риск стимуляции ЦНС и судорог может увеличиваться при одновременном применении НПВП с хинолонами, включая левофлоксацин.

Противодиабетические препараты

Изменения уровня глюкозы в крови, включая гипергликемию и гипогликемию, возможны при одновременном применении хинолонов с противодиабетическими средствами, поэтому пациентам, применяющим противодиабетические средства и левофлоксацин, рекомендуется строго контролировать уровень глюкозы в крови.

 

Использование во время беременности и лактации

Беременность

Его не следует использовать беременным женщинам, так как недостаточно исследований.

период лактации

При отсутствии хорошо контролируемых исследований его не следует применять в период лактации.

 

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные эффекты, наблюдаемые при лечении левофлоксацином (такие как головокружение, сонливость, нарушение зрения), могут ослаблять способность к концентрации внимания и копировать психомоторные реакции. При появлении указанных реакций пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и другими механизмами.

 

Способ применения и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой Флоксавал, принимают 1 или 2 раза в день. Дозу корректируют в зависимости от вида инфекции, степени тяжести и чувствительности предполагаемого возбудителя.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Таблетки, покрытые оболочкой Флоксаваль, принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Допускается разделение таблеток при необходимости коррекции дозы. Таблетки можно принимать за 1 час до или через 2 часа после приема пищи. Таблетки следует принимать за 2 часа до или через 2 часа после приема солей железа, антацидов или сукральфата, чтобы избежать снижения всасывания таблеток, покрытых флоксавалом.

Режим дозирования у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина >50 мл/мин)

001.png

Дополнительная информация об особых группах пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку он выводится через почки, у пациентов с почечной недостаточностью следует корректировать дозу.

Режим дозирования в зависимости от тяжести инфекции у больных с почечной недостаточностью

(клиренс креатинина ≤50 мл/мин):

флоховал 2.png

* После гемодиализа или непрерывного амбулаторного перитонеального диализа дополнительная доза не требуется.

 

Пациенты с печеночной недостаточностью

Поскольку левофлоксацин подвергается незначительному метаболизму в печени и в основном выводится почками, коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы у пожилых пациентов с нормальной функцией почек не требуется.

Педиатрические пациенты

Не применяют у детей и подростков до 18 лет, так как не исключено поражение суставного хряща.

 

Побочные эффекты

Частота возникновения побочных эффектов классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); иногда (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10000); частота встречаемости неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии

Иногда: грибковые инфекции (и пролиферация других резистентных микроорганизмов).

Кровь и лимфатическая система

Иногда: лейкопения, эозинофилия.

Редко: нейтропения, тромбоцитопения.

Очень редко: агранулоцитоз.

Частота неизвестна: панцитопения, гемолитическая анемия.

К иммунной системе

Очень редко: анафилактический шок.

Анафилактические и анафилактоидные реакции иногда могут возникать после первой дозы.

Неизвестно: реакции гиперчувствительности.

К метаболизму и питанию

Иногда: анорексия.

Очень редко: гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом.

Психические расстройства

Иногда: бессонница, нервозность.

Редко: психотические расстройства, депрессия, спутанность сознания, настороженность, возбуждение.

Очень редко: психотические реакции с суицидальным поведением, галлюцинации, включая суицидальные мысли или действия.

К нервной системе

Иногда: головокружение, бессонница, сонливость.

Редко: парестезии, тремор, судороги.

Очень редко: сенсорные и сенсомоторные периферические невропатии, нарушения вкуса и обоняния.

К органу зрения

Очень редко: нарушение зрения.

К органу слуха и лабиринтной системе

Иногда: головокружение.

Очень редко: нарушение слуха.

Неизвестно: шум в ушах.

К сердечно-сосудистой системе

Редко: тахикардия, артериальная гипотензия.

Частота неизвестна: удлинение интервала QT на ЭКГ.

К органам дыхания, грудной клетки и интермуральным органам

Редко: бронхоспазм, одышка.

Очень редко: аллергический пневмонит.

К желудочно-кишечному тракту

Часто: диарея, тошнота.

Иногда: рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор.

Редко: кровавая диарея, которая может быть симптомом энтероколита, включая псевдомембранозный колит.

К гепатобилиарной системе

Часто: повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ, КГТ);

Редко: повышение уровня билирубина в плазме крови;

Очень редко: гепатит.

Частота неизвестна: желтуха и тяжелые нарушения функции печени, включая острую печеночную недостаточность.

На кожу и подкожно-жировую клетчатку

Иногда: сыпь, зуд.

Нечасто: язычок;

Очень редко: ангионевротический отек, фотосенсибилизирующие реакции.

Частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная экссудативная эритема, гипергидроз. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут возникать после первой дозы.

К опорно-двигательному аппарату, соединительной ткани

Редко: поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), артралгия, миалгия.

Очень редко: разрыв сухожилия может произойти в течение 48 часов от начала лечения и может быть двусторонним, мышечная слабость (может иметь особое значение у пациентов с миастенией).

Неизвестно: рабдомиолиз.

К почкам и мочевыводящим путям

Иногда: повышение уровня креатинина в плазме крови.

Очень редко: острая почечная недостаточность (например, связанная с интерстициальным нефритом).

Общие расстройства и местные реакции

Иногда: астения.

Очень редко: лихорадка.

Частота неизвестна: боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

Другие нежелательные проявления, связанные с применением фторхинолонов:

  • экстрапирамидные симптомы и другие нарушения мышечной координации;

  • гиперчувствительный васкулит;

  • приступы порфирии у больных с порфирией.

Обратитесь к врачу, если возникают нежелательные эффекты.

 

Передозировка

Таблетки левофлоксацина обладают низким потенциалом острых токсических эффектов. Ожидаемые симптомы острой передозировки включают спутанность сознания/нарушение сознания со стороны центральной нервной системы, головокружение, тремор, судороги, тошноту и эрозию слизистой оболочки желудка со стороны желудочно-кишечного тракта. Удлинение интервала QT было отмечено в ходе клинико-фармакологических исследований при применении супратерапевтических доз левофлоксацина.

При острой передозировке пациент должен находиться под наблюдением, должно быть проведено исследование ЭКГ.

Лечение: промыть и опорожнить желудок и провести симптоматическое лечение. Антациды можно использовать для защиты слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин не выводится при гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе. Специфического антидота нет.

 

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 250 мг, 500 мг или 750 мг.

По 5, 7, 10, 50 или 70 таблеток в блистерах.

Флоксаваль 500 мг таблетки, покрытые оболочкой

10 таблеток, в блистере. 1 блистер упакован в картонную пачку вместе с листком-вкладышем.

 

Условия хранения 

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

 

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

 

Условия выпуска из аптеки

Отпускается на основании рецепта.

 

Производитель и держатель регистрационной карты

Delorbis Pharmaceuticals Ltd, Кипр.

Улица Афинон, 17, промышленная зона Эргатес, 2643 Эргатес, почтовый ящик 28629, 2081 Лефкосия, Кипр.

bottom of page