top of page
Сортировка Медицина

ASTRAFLOKS (ASTRAFLOX)

(левофлоксацин) 500 мг/100 мл, р-р для внутривенных инфузий

brochure.png
Astroflox.png

Сочинение

Активное вещество:  100 мл раствора для инфузий содержат 500 мг левофлоксацина.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота соляная разведенная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание: Прозрачный однородный раствор зеленовато-желтого цвета.

фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата Флобакт – левофлоксацин – синтетическое антибактериальное средство широкого спектра действия, относящееся к группе фторхинолонов, являющееся левым изомером офлоксацина. Как и в случае с другими фторхинолонами, антибактериальный эффект левофлоксацина объясняется ингибированием ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.

Левофлоксацин активен в отношении многих штаммов микроорганизмов.

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы:Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. Группа C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаэробные микроорганизмы: Пептострептококк.

Другие микроорганизмы:Chlamydia pneumoniaе, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis,  Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniaе, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы:Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus* (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (коагулазоотрицательные).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii,  Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаэробные микроорганизмы:Бактероиды ломкие.

Устойчивые виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы:Энтерококк фекальный.

* Метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus устойчивы ко всем фторхинолонам (включая левофлоксацин).

Механизмы сопротивления

Непереносимость левофлоксацина развивается в результате серии последовательных мутаций, происходящих в обоих типах топоизомеразы II, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная устойчивость. Не имеет перекрестной устойчивости к другим антибактериальным препаратам (пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам, тетрациклинам).

Фармакокинетика Пероральный левофлоксацин быстро и полностью всасывается. Максимальной концентрации (Cmax) в крови достигает через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность составляет 99-100%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 48 ч после приема 500 мг 1 или 2 раза в сутки. Около 30-40% связывается с белками плазмы. После приема дозы 500 мг объем распределения в тканях организма составляет примерно 100 л. Наблюдалось накопление левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов, бронхиальном секрете, альвеолярных макрофагах, легочной ткани, коже (жидкость в слюне), ткани предстательной железы и моче. Однако он плохо проникает в спинномозговую жидкость. Левофлоксацин подвергается метаболизму с образованием в незначительной степени метаболитов дисметил-левофлоксацина и N-оксид-левофлоксацина. Менее 5% дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Левофлоксацин стереохимически стабилен и не подвергается изомерным превращениям. Период полувыведения левофлоксацина после перорального или внутривенного применения составляет 6-8 часов. Препарат в основном выводится почками (более 85% дозы).

Пациенты с почечной недостаточностью

Фармакокинетика левофлоксацина изменяется у пациентов с почечной недостаточностью. При функциональных нарушениях почек выведение и клиренс почками снижается, а период полувыведения увеличивается.

Таблица 1. Фармакокинетика левофлоксацина после однократного приема 500 мг

Пожилые пациенты

За исключением различий, связанных с клиренсом креатинина, существенных различий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых и пожилых пациентов нет.

Гендерное разнообразие

При отдельном анализе пациентов мужского и женского пола наблюдались незначительные различия фармакокинетики левофлоксацина в зависимости от пола. Было показано, что эти гендерные различия не являются клинически значимыми.

 

Инструкции по применению

Флобакт, раствор для внутривенных инфузий, показан для лечения следующих инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину:

  • внебольничная пневмония;

  • осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;

  • инфекции кожи и мягких тканей;

  • хронический бактериальный простатит.

 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим антибактериальным средствам из группы хинолонов, а также вспомогательным веществам, входящим в их состав.

Поражение сухожилий, связанное с приемом в анамнезе антибактериального средства из группы фторхинолонов.

Детство и юность (дети до 18 лет).

Беременность и период лактации.

Эпилепсия.

 

Использование во время беременности и лактации

Не применяется у беременных и в период лактации, так как исследований недостаточно.

Количество исследований по применению левофлоксацина при беременности ограничено. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие с репродуктивной токсичностью.

Хотя другие фторхинолоны проникают в грудное молоко, информации о выделении левофлоксацина в грудное молоко недостаточно.

Левофлоксацин не следует назначать беременным женщинам или в период лактации в связи с отсутствием исследований воздействия на организм человека и экспериментальных данных, свидетельствующих о риске фторхинолонов вызывать повреждение суставного хряща в растущем организме.

плодородие

Левофлоксацин не вызывает нарушения фертильности или репродуктивной функции у животных.

 

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные эффекты, наблюдаемые при лечении левофлоксацином (такие как головокружение, нарушения зрения, сонливость), могут ослаблять способность к концентрации внимания и копировать психомоторные реакции. При появлении указанных реакций пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и другими механизмами.

 

Способ применения и дозировка

Флобакт   вводят в виде постепенной внутривенной инфузии (в течение не менее 60 минут) 1 или 2 раза в сутки.

Во избежание бактериального загрязнения Флобакт следует использовать сразу (максимум в течение 3 часов) после прокола резинового колпачка. Нет необходимости защищать флакон от света во время инфузии. Дозу корректируют в зависимости от вида инфекции, степени тяжести и чувствительности предполагаемого возбудителя. В зависимости от состояния больного возможен переход на пероральный прием препарата в той же дозе через несколько дней. Принимая во внимание биоэквивалентность парентеральной и пероральной форм препарата, можно применять одинаковые дозировки.

Таблица 3. Режим дозирования у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина >50 мл/мин)

01.png

Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr
Levofloksasin qaraciyərdə əhəmiyyətsiz dərəcədə metabolizmə uğrayır və əsasən böyrəklər vasitəsilə xaric olunur. Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə doza tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur.
Yaşlı xəstələr
Kreatinin klirensi ≤50 ml/dəq hallar istisna olmaqla, normal böyrək funksiyası olan yaşlı xəstələrdə doza tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur.
İstifadə qaydası
Astrafloks venadaxili infuziya üçün məhlul gündə 1 və ya 2 dəfə yeridilir. 
Astrafloks tədricən v/d damcı üsulu ilə yeridilir: 1 flakonun (500 mq/100 ml) infuziya müddəti ən azı 60 dəqiqə, 1/2 flakonun (250 mq/50 ml) isə ən azı 30 dəqiqə təşkil etməlidir.
Levofloksasin v/d infuziya üçün məhlul (500 mq/100 ml) aşağıdakı məhlullarla uyuşur: 0,9%-li natrium xlorid məhlulu, 5%-li dekstroza məhlulu, 2,5%-li dekstroza ilə Ringer məhlulu, parenteral qidalanma üçün kombinə olunmuş məhlullar (amin turşuları, karbohidratlar, elektrolitlər). Levofloksasin heparin və ya qələvi reaksiyalı məhlullarla (məs., natrium bikarbonat məhlulu) qarışdırmaq olmaz. 
İnfuziya üçün məhlul xüsusi qoruyucu olmadan normal otaq işıqlandırılmasında 5 gündən çox olmayan müddətdə saxlanıla bilər.

Əlavə təsirləri
Müşahidə olunan əlavə reaksiyalar orqan sistemlərinə və rastgəlmə tezliyinə görə aşağıdakı kimi təsnif edilir: çox tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100-dən <1/10-dək); bəzən (≥1/1000-dən <1/100-dək); nadir (≥1/10000-dən <1/1000-dək); çox nadir (<1/10000); məlum olmayan tezlikdə (mövcud məlumatlar başvermə tezliyini müəyyən etmək üçün kifayət deyil).
Əlavə təsirlər haqqında məlumat klinik tədqiqatlarda və preparatın postmarketinq istifadəsi zamanı alınmışdır.  
Ürək-damar sisteminə
Nadir: sinus taxikardiyası, ürəkdöyünmə.
Məlum olmayan tezlikdə: ürəyin dayanmasına səbəb ola bilən "piruet" tipli mədəcik taxikardiyası, mədəcik aritmiyası, EKQ-da QT intervalının uzanması. 
Qanyaradıcı və limfa sisteminə
Bəzən: leykopeniya, eozinofiliya.
Nadir: trombositopeniya, neytropeniya.
Məlum olmayan tezlikdə: pansitopeniya, aqranulositoz, hemolitik anemiya.
Sinir sisteminə
Tez-tez: baş ağrısı, başgicəllənmə.
Bəzən: yuxululuq, tremor, dadbilmə hissinin pozulması (disgevziya).
Nadir: paresteziyalar, qıcolmalar.
Məlum olmayan tezlikdə: sensor və sensomotor periferik neyropatiyalar, diskineziya, dadbilmə hissinin itirilməsi, ekstrapiramid pozulmalar, qoxubilmənin itirilməsi daxil olmaqla, qoxubilmə hissinin pozulması, bayılma, xoşxassəli kəllədaxili hipertenziya.
Görmə orqanına
Nadir: bulanıq görmə daxil olmaqla, görmənin pozulması.
Məlum olmayan tezlikdə: görmənin keçici itirilməsi, uveit.
Eşitmə orqanına və labirint sisteminə 
Bəzən: vertiqo (özünün və ya ətrafındakı əşyaların öz ətrafında döndüyünü hiss etməsi).
Nadir: qulaqlarda küy.
Məlum olmayan tezlikdə: eşitmənin zəifləməsi və ya itirilməsi.
Tənəffüs sisteminə, döş qəfəsi və divararası orqanlarına
Bəzən: təngnəfəslik.
Məlum olmayan tezlikdə: bronxospazm, allergik pnevmonit.
Həzm sisteminə
Tez-tez: diareya, qusma, ürəkbulanma.
Bəzən: qarında ağrı, dispepsiya, meteorizm, qəbizlik.
Məlum olmayan tezlikdə: hemorragik diareya, bu da çox nadir hallarda enterokolitin, o cümlədən də psevdomembranoz kolitin simptomu ola bilər; pankreatit.
Böyrəklərə və sidikçıxarıçı yollarına
Bəzən: qan plazmasında kreatinin səviyyəsinin artması.
Nadir: kəskin böyrək çatışmazlığı (məs., interstisial nefrit ilə əlaqəli).
Dəri və dərialtı piy toxumasına 
Bəzən: səpgi, qaşınma, övrə, hiperhidroz.
Məlum olmayan tezlikdə: toksik epidermal nekroliz, Stivens-Conson sindromu, multiform ekssudativ eritema, fotosensibilizasiya reaksiyaları (günəş və ya ultrabənövşəyi şüalara qarşı yüksək həssaslıq), leykositoklastik vaskulit, stomatit.
Dəri və selikli qişalar tərəfindən reaksiyalar bəzən ilk dozanın qəbulundan sonra yarana bilər. 
Sümük-əzələ sisteminə, birləşdirici toxumaya
Bəzən: artralgiya, mialgiya.    
Nadir: vətərlərin zədələnməsi, o cümlədən tendinit (məs., Axilles vətərinin), əzələ zəifliyi (miasteniya qravis xəstələr üçün xüsusi əhəmiyyət kəsb edə bilər). 
Məlum olmayan tezlikdə: rabdomioliz, vətərin qırılması (məsələn, Axilles vətərinin; bu xoşagəlməz təzahür müalicənin başlanğıcından 48 saat sonra yarana bilər və ikitərəfli ola bilər), bağların, əzələlərin qırılması, artrit.
Maddələr mübadiləsinə və qidalanmaya
Bəzən: anoreksiya.
Nadir: hipoqlikemiya, xüsusən də şəkərli diabeti olanlarda (hipoqlikemiyanın təzahürləri: iştahanın kəskin artması, əsəbilik, titrəmə).
Məlum olmayan tezlikdə: hiperqlikemiya, hipoqlikemik koma daxil olmaqla, ağır hipoqlikemiya, xüsusən də peroral hipoqlikemik preparatlar və ya insulin qəbul edən şəkərli diabeti olan yaşlı xəstələrdə.
İnfeksiyalar və invaziyalar
Bəzən: göbələk infeksiyaları, rezistent patogen mikroorqanizmlərin artması.
Damar sisteminə
Tez-tez: flebit.
Nadir: hipotoniya.
Ümumi pozulmalar və yerli reaksiyalar
Tez-tez: yeridilmə nahiyəsində reaksiyalar (ağrı, qızartı).
Bəzən: asteniya.
Nadir: hərarətin yüksəlməsi (pireksiya);
Məlum olmayan tezlikdə: ağrı (bel, sinə və ətraflarda olan ağrılar daxil olmaqla).
İmmun sisteminə
Nadir: angionevrotik ödem;
Məlum olmayan tezlikdə: anafilaktik şok, anafilaktoid şok.
Anafilaktik və anafilaktoid reaksiyalar bəzən ilk doza istifadəsindən sonra yarana bilər.
Hepatobiliar sistemə
Tez-tez: qaraciyər fermentlərinin (ALT, AST, QQT, qələvi fosfataza) səviyyəsinin artması.
Bəzən: hiperbilirubinemiya.
Məlum olmayan tezlikdə: ağır dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı, sarılıq, hepatit. 
Ağır əsas xəstəliyi olan xəstələrdə nadir hallarda kəskin qaraciyər çatışmazlığı (bəzən ölümlə nəticələnən) haqqında məlumat verilmişdir.
Psixi pozulmalar
Tez-tez: yuxusuzluq.
Bəzən: narahatlıq və həyacan hissi, şüurun dolaşıqlığı.
Nadir: psixi pozulmalar (hallüsinasiyalar, paranoya), depressiya, oyanıqlıq, yuxu pozulmaları, gecə qarabasmaları.
Məlum olmayan tezlikdə: psixi pozulmalar (intihar haqda fikirlər və intihara cəhd daxil olmaqla, özünə ziyan vermə ilə davranışın pozulması), diqqət və yaddaş pozğunluğu, oriyentasiyanın pozulması, əsəbilik, deliriy.
Flüorxinolonların istifadəsi ilə əlaqəli digər arzuolunmayan təzahürlər
Çox nadir: porfiriyalı xəstələrdə porfiriya həmlələri.
Arzuolunmaz effektlər baş verdikdə həkimə müraciət edin.

Doza həddinin aşılması
Levofloksasin istifadəsi zamanı kəskin doza həddinin aşılması zamanı mərkəzi sinir sistemi tərəfindən əlavə təsirlər (şüurun pozulması daxil olmaqla, şüurun dolaşıqlığı, hallüsinasiyalar, başgicəllənmə, tremor və qıcolmalar); ürəkbulanma; QT-intervalının uzanması müşahidə olunmuşdur. 
Müalicəsi: Doza həddinin kəskin aşılması zamanı xəstə EKQ nəzarəti daxil olmaqla, ciddi nəzarət altında saxlanılmalıdır. Simptomatik müalicə aparılmalıdır. Spesifik antidotu yoxdur. Hemodializ, peritoneal dializ və daimi peritoneal dializ levofloksasinin orqanizmdən xaric olunması üçün effektiv deyil. 

Buraxılış forması
Venadaxili infuziya üçün məhlul, 5 mq/ml.
Həcmi 100 ml olan, rezin tıxacla germetik bağlanmış, alüminium və ya kombinə olunmuş qapaqla sıxılmış şüşə flakonda. 
-    1 flakon içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.   
Stasionarlar üçün:
-    12 flakon içlik vərəqələri ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.   
-    1-dən 12-dək flakon içlik vərəqələri ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.   
Həcmi 100 ml olan, bir və ya iki portlu poliolefin örtüklü polimer konteynerdə.
-    1 konteyner içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.   
Stasionarlar üçün:
-    12 konteyner polietilen və ya polipropilen örtüklü paketlərdə içlik vərəqələri ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.   
-    1-dən 12-dək konteyner polietilen və ya polipropilen örtüklü paketlərdə içlik vərəqələri ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.   
Konteynerlər paketlərsiz də qablaşdırıla bilər.

Saxlanma şəraiti
25°С-dən yüksək olmayan temperaturda, qaranlıq və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır. Dondurmaq olmaz. 

Yararlılıq müddəti 
3 il. 
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı və lisenziya sahibi
“Krasfarma” PSC, Rusiya.

bottom of page