top of page
Сортировка Медицина

Flobact

(Levofloxacin) 500 mg/100 ml, solution for intravenous infusion

brochure.png
Astroflox.png

Composition

​

Active ingredient:  100 ml solution for infusion contains 500 mg levofloxacin.

Excipients: sodium chloride, diluted hydrochloric acid or sodium hydroxide, water for injection.

Description: Greenish-yellow transparent homogeneous solution.

​

pharmacological properties

Pharmacodynamics

The active substance of Flobakt drug - levofloxacin - is a broad-spectrum synthetic antibacterial agent belonging to the fluoroquinolone group, which is the left isomer of ofloxacin. As with other fluoroquinolones, the antibacterial effect of levofloxacin is explained by inhibition of DNA gyrase and topoisomerase IV.

Levofloxacin is active against many strains of microorganisms.

Usually sensitive species

Aerobic gram-positive microorganisms:Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (methicillin sensitive strains), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. Group C and G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Aerobic gram-negative microorganisms:Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Anaerobic microorganisms: Peptostreptococcus.

Other microorganisms:Chlamydia pneumoniaе, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis,  Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniaе, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Moderately sensitive species

Aerobic gram-positive microorganisms:Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus* (methicillin resistant strains), Staphylococcus haemolyticus (coagulase negative).

Aerobic gram-negative microorganisms:Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii,  Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Anaerobic microorganisms:Bacteroides fragilis.

Resistant species

Aerobic gram-positive microorganisms:Enterococcus faecalis.

*Methicillin-resistant strains of Staphylococcus aureus are resistant to all fluoroquinolones (including levofloxacin).

Resistance mechanisms

Levofloxacin intolerance develops as a result of a series of sequential mutations occurring in both types of topoisomerase II, DNA gyrase, and topoisomerase IV. Cross-resistance is observed between drugs from the group of fluoroquinolones. It does not have cross-resistance to other antibacterial drugs (penicillin, cephalosporin, aminoglycoside, macrolide, tetracycline).

Pharmacokinetics Oral levofloxacin is quickly and completely absorbed. It reaches the maximum concentration (Cmax) in the blood 1-2 hours after its intake. Absolute bioavailability is 99-100%. Equilibrium concentration in plasma is reached 48 hours after taking 500 mg 1 or 2 times a day. About 30-40% binds to plasma proteins. After taking a dose of 500 mg, the volume of distribution to the tissues of the body is approximately 100 l. Accumulation of levofloxacin in bronchial mucosa, bronchial secretion, alveolar macrophages, lung tissue, skin (fluid in saliva), prostate tissue and urine was observed. However, it penetrates the cerebrospinal fluid poorly. Levofloxacin undergoes metabolism with the formation of metabolites dismethyl-levofloxacin and N-oxide-levofloxacin to an insignificant extent. Less than 5% of the dose is excreted in the urine in the form of metabolites. Levofloxacin is stereochemically stable and does not undergo isomeric transformation. The half-life of levofloxacin after oral or intravenous use is 6-8 hours. The drug is mainly excreted by the kidneys (more than 85% of the dose).

Patients with renal failure

The pharmacokinetics of levofloxacin is altered in patients with renal failure. In the case of functional disorders of the kidneys, the excretion and clearance by the kidneys decreases, and the elimination half-life increases.

Table 1: Pharmacokinetics of levofloxacin after a single dose of 500 mg

​

​

​

​

E

 

 

 

lderly patients

Except for differences related to creatinine clearance, there are no significant differences in the pharmacokinetics of levofloxacin in young and elderly patients.

Gender diversity

In a separate analysis of male and female patients, insignificant differences in the pharmacokinetics of levofloxacin were observed depending on gender. These gender differences have not been shown to be clinically significant.

 

Instructions for use

Flobact, solution for intravenous infusion, is indicated for the treatment of the following infections caused by microorganisms sensitive to levofloxacin:

  • community-acquired pneumonia;

  • complicated urinary tract infections, including pyelonephritis;

  • skin and soft tissue infections;

  • chronic bacterial prostatitis.

 

Contraindications

Hypersensitivity to levofloxacin or other antibacterial agents from the quinolone group, as well as auxiliary substances included in their composition.

Tendon damage associated with the use of an antibacterial agent from the fluoroquinolone group in the anamnesis.

Childhood and adolescence (children under 18 years old).

Pregnancy and lactation period.

Epilepsy.

 

Use during pregnancy and lactation

It is not used in pregnant women and during lactation, as there are not enough studies.

The number of studies on the use of levofloxacin during pregnancy is limited. Animal studies do not indicate direct or indirect harmful effects with reproductive toxicity.

Although other fluoroquinolones pass into breast milk, there is insufficient information on the excretion of levofloxacin in breast milk.

Levofloxacin should not be prescribed to pregnant women or during lactation due to the lack of studies on the effects on the human body and experimental data showing the risk of fluoroquinolones causing damage to the articular cartilage in the growing body.

Fertility

Levofloxacin does not cause impairment of fertility or reproductive function in animals.

 

Effects on the ability to drive vehicles and other potentially dangerous mechanisms

Some side effects observed during treatment with levofloxacin (such as dizziness, visual disturbances, drowsiness) can weaken the ability to concentrate and the copy of psychomotor reactions. When those reactions are observed, patients are not recommended to drive vehicles and other mechanisms.

 

Method of use and dosage

Flobakt   is administered as a gradual intravenous infusion (over at least 60 minutes) 1 or 2 times a day.

To avoid bacterial contamination, Flobact should be used immediately (within 3 hours maximum) after piercing the rubber cap. It is not necessary to protect the vial from light during infusion. The dose is adjusted depending on the type of infection, severity and sensitivity of the suspected pathogen. Depending on the patient's condition, it is possible to switch to oral administration of the drug in the same dose after a few days. Taking into account the bioequivalence of parenteral and oral forms of the drug, the same dosage can be used.

Table 3: Dosing regimen in patients with normal renal function (creatinine clearance >50 ml/min)

01.png

Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr
Levofloksasin qaraciyərdə əhəmiyyətsiz dərəcədə metabolizmə uğrayır və əsasən böyrəklər vasitəsilə xaric olunur. Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə doza tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur.
Yaşlı xəstələr
Kreatinin klirensi ≤50 ml/dəq hallar istisna olmaqla, normal böyrək funksiyası olan yaşlı xəstələrdə doza tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur.
İstifadə qaydası
Astrafloks venadaxili infuziya üçün məhlul gündə 1 və ya 2 dəfə yeridilir. 
Astrafloks tədricən v/d damcı üsulu ilə yeridilir: 1 flakonun (500 mq/100 ml) infuziya müddəti ən azı 60 dəqiqə, 1/2 flakonun (250 mq/50 ml) isə ən azı 30 dəqiqə təşkil etməlidir.
Levofloksasin v/d infuziya üçün məhlul (500 mq/100 ml) aşağıdakı məhlullarla uyuşur: 0,9%-li natrium xlorid məhlulu, 5%-li dekstroza məhlulu, 2,5%-li dekstroza ilə Ringer məhlulu, parenteral qidalanma üçün kombinə olunmuş məhlullar (amin turşuları, karbohidratlar, elektrolitlər). Levofloksasin heparin və ya qələvi reaksiyalı məhlullarla (məs., natrium bikarbonat məhlulu) qarışdırmaq olmaz. 
İnfuziya üçün məhlul xüsusi qoruyucu olmadan normal otaq işıqlandırılmasında 5 gündən çox olmayan müddətdə saxlanıla bilər.

Əlavə təsirləri
Müşahidə olunan əlavə reaksiyalar orqan sistemlərinə və rastgəlmə tezliyinə görə aşağıdakı kimi təsnif edilir: çox tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100-dən <1/10-dək); bəzən (≥1/1000-dən <1/100-dək); nadir (≥1/10000-dən <1/1000-dək); çox nadir (<1/10000); məlum olmayan tezlikdə (mövcud məlumatlar başvermə tezliyini müəyyən etmək üçün kifayət deyil).
Əlavə təsirlər haqqında məlumat klinik tədqiqatlarda və preparatın postmarketinq istifadəsi zamanı alınmışdır.  
Ürək-damar sisteminə
Nadir: sinus taxikardiyası, ürəkdöyünmə.
Məlum olmayan tezlikdə: ürəyin dayanmasına səbəb ola bilən "piruet" tipli mədəcik taxikardiyası, mədəcik aritmiyası, EKQ-da QT intervalının uzanması. 
Qanyaradıcı və limfa sisteminə
Bəzən: leykopeniya, eozinofiliya.
Nadir: trombositopeniya, neytropeniya.
Məlum olmayan tezlikdə: pansitopeniya, aqranulositoz, hemolitik anemiya.
Sinir sisteminə
Tez-tez: baş ağrısı, başgicəllənmə.
Bəzən: yuxululuq, tremor, dadbilmə hissinin pozulması (disgevziya).
Nadir: paresteziyalar, qıcolmalar.
Məlum olmayan tezlikdə: sensor və sensomotor periferik neyropatiyalar, diskineziya, dadbilmə hissinin itirilməsi, ekstrapiramid pozulmalar, qoxubilmənin itirilməsi daxil olmaqla, qoxubilmə hissinin pozulması, bayılma, xoşxassəli kəllədaxili hipertenziya.
Görmə orqanına
Nadir: bulanıq görmə daxil olmaqla, görmənin pozulması.
Məlum olmayan tezlikdə: görmənin keçici itirilməsi, uveit.
Eşitmə orqanına və labirint sisteminə 
Bəzən: vertiqo (özünün və ya ətrafındakı əşyaların öz ətrafında döndüyünü hiss etməsi).
Nadir: qulaqlarda küy.
Məlum olmayan tezlikdə: eşitmənin zəifləməsi və ya itirilməsi.
Tənəffüs sisteminə, döş qəfəsi və divararası orqanlarına
Bəzən: təngnəfəslik.
Məlum olmayan tezlikdə: bronxospazm, allergik pnevmonit.
Həzm sisteminə
Tez-tez: diareya, qusma, ürəkbulanma.
Bəzən: qarında ağrı, dispepsiya, meteorizm, qəbizlik.
Məlum olmayan tezlikdə: hemorragik diareya, bu da çox nadir hallarda enterokolitin, o cümlədən də psevdomembranoz kolitin simptomu ola bilər; pankreatit.
Böyrəklərə və sidikçıxarıçı yollarına
Bəzən: qan plazmasında kreatinin səviyyəsinin artması.
Nadir: kəskin böyrək çatışmazlığı (məs., interstisial nefrit ilə əlaqəli).
Dəri və dərialtı piy toxumasına 
Bəzən: səpgi, qaşınma, övrə, hiperhidroz.
Məlum olmayan tezlikdə: toksik epidermal nekroliz, Stivens-Conson sindromu, multiform ekssudativ eritema, fotosensibilizasiya reaksiyaları (günəş və ya ultrabənövşəyi şüalara qarşı yüksək həssaslıq), leykositoklastik vaskulit, stomatit.
Dəri və selikli qişalar tərəfindən reaksiyalar bəzən ilk dozanın qəbulundan sonra yarana bilər. 
Sümük-əzələ sisteminə, birləşdirici toxumaya
Bəzən: artralgiya, mialgiya.    
Nadir: vətərlərin zədələnməsi, o cümlədən tendinit (məs., Axilles vətərinin), əzələ zəifliyi (miasteniya qravis xəstələr üçün xüsusi əhəmiyyət kəsb edə bilər). 
Məlum olmayan tezlikdə: rabdomioliz, vətərin qırılması (məsələn, Axilles vətərinin; bu xoşagəlməz təzahür müalicənin başlanğıcından 48 saat sonra yarana bilər və ikitərəfli ola bilər), bağların, əzələlərin qırılması, artrit.
Maddələr mübadiləsinə və qidalanmaya
Bəzən: anoreksiya.
Nadir: hipoqlikemiya, xüsusən də şəkərli diabeti olanlarda (hipoqlikemiyanın təzahürləri: iştahanın kəskin artması, əsəbilik, titrəmə).
Məlum olmayan tezlikdə: hiperqlikemiya, hipoqlikemik koma daxil olmaqla, ağır hipoqlikemiya, xüsusən də peroral hipoqlikemik preparatlar və ya insulin qəbul edən şəkərli diabeti olan yaşlı xəstələrdə.
İnfeksiyalar və invaziyalar
Bəzən: göbələk infeksiyaları, rezistent patogen mikroorqanizmlərin artması.
Damar sisteminə
Tez-tez: flebit.
Nadir: hipotoniya.
Ümumi pozulmalar və yerli reaksiyalar
Tez-tez: yeridilmə nahiyəsində reaksiyalar (ağrı, qızartı).
Bəzən: asteniya.
Nadir: hərarətin yüksəlməsi (pireksiya);
Məlum olmayan tezlikdə: ağrı (bel, sinə və ətraflarda olan ağrılar daxil olmaqla).
İmmun sisteminə
Nadir: angionevrotik ödem;
Məlum olmayan tezlikdə: anafilaktik şok, anafilaktoid şok.
Anafilaktik və anafilaktoid reaksiyalar bəzən ilk doza istifadəsindən sonra yarana bilər.
Hepatobiliar sistemə
Tez-tez: qaraciyər fermentlərinin (ALT, AST, QQT, qələvi fosfataza) səviyyəsinin artması.
Bəzən: hiperbilirubinemiya.
Məlum olmayan tezlikdə: ağır dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı, sarılıq, hepatit. 
Ağır əsas xəstəliyi olan xəstələrdə nadir hallarda kəskin qaraciyər çatışmazlığı (bəzən ölümlə nəticələnən) haqqında məlumat verilmişdir.
Psixi pozulmalar
Tez-tez: yuxusuzluq.
Bəzən: narahatlıq və həyacan hissi, şüurun dolaşıqlığı.
Nadir: psixi pozulmalar (hallüsinasiyalar, paranoya), depressiya, oyanıqlıq, yuxu pozulmaları, gecə qarabasmaları.
Məlum olmayan tezlikdə: psixi pozulmalar (intihar haqda fikirlər və intihara cəhd daxil olmaqla, özünə ziyan vermə ilə davranışın pozulması), diqqət və yaddaş pozğunluğu, oriyentasiyanın pozulması, əsəbilik, deliriy.
Flüorxinolonların istifadəsi ilə əlaqəli digər arzuolunmayan təzahürlər
Çox nadir: porfiriyalı xəstələrdə porfiriya həmlələri.
Arzuolunmaz effektlər baş verdikdə həkimə müraciət edin.

Doza həddinin aşılması
Levofloksasin istifadəsi zamanı kəskin doza həddinin aşılması zamanı mərkəzi sinir sistemi tərəfindən əlavə təsirlər (şüurun pozulması daxil olmaqla, şüurun dolaşıqlığı, hallüsinasiyalar, başgicəllənmə, tremor və qıcolmalar); ürəkbulanma; QT-intervalının uzanması müşahidə olunmuşdur. 
Müalicəsi: Doza həddinin kəskin aşılması zamanı xəstə EKQ nəzarəti daxil olmaqla, ciddi nəzarət altında saxlanılmalıdır. Simptomatik müalicə aparılmalıdır. Spesifik antidotu yoxdur. Hemodializ, peritoneal dializ və daimi peritoneal dializ levofloksasinin orqanizmdən xaric olunması üçün effektiv deyil. 

Buraxılış forması
Venadaxili infuziya üçün məhlul, 5 mq/ml.
Həcmi 100 ml olan, rezin tıxacla germetik bağlanmış, alüminium və ya kombinə olunmuş qapaqla sıxılmış şüşə flakonda. 
-    1 flakon içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.   
Stasionarlar üçün:
-    12 flakon içlik vərəqələri ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.   
-    1-dən 12-dək flakon içlik vərəqələri ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.   
Həcmi 100 ml olan, bir və ya iki portlu poliolefin örtüklü polimer konteynerdə.
-    1 konteyner içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.   
Stasionarlar üçün:
-    12 konteyner polietilen və ya polipropilen örtüklü paketlərdə içlik vərəqələri ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.   
-    1-dən 12-dək konteyner polietilen və ya polipropilen örtüklü paketlərdə içlik vərəqələri ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.   
Konteynerlər paketlərsiz də qablaşdırıla bilər.

Saxlanma şəraiti
25°С-dən yüksək olmayan temperaturda, qaranlıq və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır. Dondurmaq olmaz. 

Yararlılıq müddəti 
3 il. 
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı və lisenziya sahibi
“Krasfarma” PSC, Rusiya.

bottom of page